8.2. Факторы, влияющие на полноту и скорость извлечения действующих веществ при изготовлении водных извлечений.

Экстракция лекарственного растительного сырья представляет собой частный случай массообменного процесса, протекающего в системе «твердое тело - жидкость». Закономерности массообменного процесса в этой системе, в том числе условия, влияющие на динамику экстракции, полностью приложимы и к технологии настоев и отваров, поэтому их нужно хорошо знать и уметь ими управлять. Наряду с этим следует хорошо знать также факторы, вытекающие из состава и свойств извлекаемых веществ и правила приготовления, установленные ГФХ для настоев и отваров.

С целью ускорения процесса извлечения необходимо поддерживать максимально возможным перепад концентрации веществ внутри и вне растительной клетки путем периодической подачи к кускам растительного материала более «свежих» порций экстрагента до наступления состояния равновесия, т. е. когда концентрации веществ в клетке и вне ее станут одинаковыми и диффузия прекратится. Это достигается перемешиванием смеси. Исходя из этого, ГФХ предписывает при производстве настоев и отваров настаивание сырья проводить при частом помешивании, так как накопление экстрагируемых веществ в них происходит неравномерно в различных слоях.

Важное значение имеет количество экстрагента, являющееся фактором интенсификации извлечения. Количество воды, которое используется для получения настоев и отваров, должно обеспечивать полноту извлечения действующих веществ. Эти оптимальные количества экстрагента регламентируются прописями. Прописи же устанавливаются в зависимости от природы действующих веществ растений. Очевидно, что для растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, и для сырья, не содержащего таковых, соотношение между сырьем и водой будет различным. По этой причине ГФХ все настои и отвары по соотношению сырья (весовые части) и готовой вытяжки (объемные части) делит на три группы. Изготовление настоев и отваров из растений 3-й группы не вызывает технологических трудностей, поскольку соотношение между сырьем и готовым извлечением весьма значительное. В отношении растений 2-й и особенно 1-й групп возникает осложнение из-за набухаемости сырья и потери в связи с этим экстрагента и, следовательно, недополучения должного по рецепту объема извлечения. Количество поглощаемой воды зависит от морфолого-анатомических особенностей сырья и степени измельчения. ГФХ в связи с этим установила коэффициент водопоглощения (Кв) для различных видов растительного сырья, который показывает количество воды, удерживаемое 1 г растительного сырья стандартной степени измельчения (по ГФХ) после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки. Для некоторых видов сырья Кв очень значителен (например, 10г липового цвета поглощает 10х3,4=34 мл воды).

Поэтому ГФХ предписывает перед настаиванием к указанному в рецепте количеству настоя и отвара предварительно добавить воду в количестве, равном тому, которое удерживается сырьем. Это дополнительное количество воды значительно улучшает условия извлечения действующих веществ, повышает их содержание в приготовленных настоях и отварах и обеспечивает получение номинального объема лекарственной формы.

Измельчение сырья - один из основных факторов интенсификации экстракционного процесса. Согласно закону диффузии, количество извлечённых веществ при всех прочих равных условиях будет тем больше, чем больше поверхность диффузии. На этом, основании с целью увеличения поверхности соприкосновения между водой и сырьем при изготовлении настоев и отваров последнее употребляют в измельченном состоянии. Однако слишком тонкое измельчение сырья в отдельных случаях (сырье, богатое слизистыми веществами и крахмалом) может ухудшить диффузионный процесс вследствие более сильного набухания стенок клеток и суживании в результате этого просветов межклеточных ходов.

При приготовлении настоев и отваров части растений измельчают до различной степени мелкости: листья, цветы и травы - до частиц размером не более 5 мм (кроме листьев толокнянки и других кожистых листьев, частицы которых должны быть не более 1 мм), стебли, кору, корневища и корни - не более 3 мм, плоды и семена - не более 0,5 мм. В пределах этих общих норм для отдельных видов сырья могут быть свои оптимальные степени измельчения, например, для травы термопсиса - частицы размером 0,3-1 мм, коры крушины - 0,33-0,6 мм, дубовой коры - 0,2 мм, солодкового корня - 0,33-0,б мм и т. д.

Основным фактором интенсификации экстракционного процесса является также режим нагревания. С повышением температуры растет кинетическая энергия молекул извлекаемых веществ. Они движутся с большими скоростями, что повышает интенсивность протекания диффузионного процесса. Одновременно горячая вода сепарирует куски сырья, разделяет растительные ткани, облегчая проникновение воды в глубинные слои кусков сырья.

ГФХ установлен следующий режим приготовления:

Для настоев - заливание водой комнатной температуры, нагревание на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждение при комнатной температуре не менее 45 мин; для отваров - заливание водой комнатной температуры, нагревание 30 мин, охлаждение 10мин и в отдельных случаях немедленное процеживание. Для того чтобы те короткие экспозиции настаивания на кипящей водяной бане (настои - 15 мин, отвары - 30 мин) в максимальной степени оказали свое влияние на кинетику извлечения действующих веществ, требуется предварительное прогревание инфундирок (до температуры стенок 90-92°С). При приготовлении водных извлечений объемом 1-3 л время нагревания на водяной бане необходимо увеличить: для настоев - до 25 мин и для отваров - до 40 мин. В случае если настои и отвары прописаны «Cito», настаивание проводят на кипящей водяной бане в течение 25 мин, после чего жидкость охлаждают искусственно.

В процессе настаивания температура вытяжки повышается постепенно. Протеины, камеди и пектиновые вещества успевают раствориться и продиффундировать раньше, чем свернуться или набухнуть, и это облегчает диффузию основных действующих веществ.

Коротких экспозиций настаивания на водяной бане 1недостаточно для полного истощения сырья. Последующее охлаждение в течение некоторого времени необходимо для полноты диффузии экстрактивных и в том числе действующих веществ. Так, например, гликозиды наперстянки при нагревании настоя на кипящей водяной бане коагулируют и переходят снова в раствор лишь в процecce последующего охлаждения настоя. Исходя из этих соображений, настои следует процеживать после полного охлаждения (не менее 45 мин). Для отваров остывание имеет меньшее значение. Поэтому все отвары процеживают горячими через 10 мин после снятия с водяной бани, кроме отваров листьев толокнянки, корневища змеевика, коры дуба и другого растительного сырья, содержащего дубильные вещества, которые процеживаются немедленно. Последнее вызвано тем, что отвары из этих видов сырья при охлаждении быстро мутнеют.

Значение pH извлекателя особенно важно для настоев и отваров, приготавливаемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу трудно растворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли трудно растворимых органических кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) кислоты в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья.