«Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори»

Адреноміметичні засоби	Антиадренергічні засоби
α – Адреноміметичні Мезатон Нафтизин Галазолін Називін Візин	α – Адреноблокатори Празозин (мініпрес) Пірроксан Серміон
β – Адреноміметичні Сальбутамол (вентолін) Беротек (фенотерол, партусистен) Астмопент (астмовент)	β - Адреноблокатори Анаприлін (пропранолол, обзидан) Атенолол Метопролол
α, β- – Адреноміметичні Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) Норадреналіну гідротартрат
Симпатоміметичні засоби Ефедрину гідрохлорид	Симпатолітичні засоби Раунатин Адельфан-езидрекс Норматенс

α – адреноміметики – це лікарські засоби, що стимулюють α – адренорецептори.

Мезатон - звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії, під час підготовки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекційних захворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз.

Обережно призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин - спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.

Побічні ефекти: при тривалому застосуванні - тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз.

β – адреноміметики – це препарати, що стимулюють переважно β – адренорецептори.

Фенотерол (беротек) – вибірково стимулює β₂ – адренорецептори, має тривалий бронхолітичний ефект. Є комбіновані форми препарату – Беродуал. Під назвою «Партусистен» призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м’язи матки).

Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття.

Орципреналіну сульфат (астмопент) – стимулює β₁ і β₂ – адренорецептори, має тривалий бронхолітичний ефект. Призначають хворим на бронхіальну астму, хронічний астматичний бронхіт, емфізему легень та пацієнтам з порушенням атріовентрикулярної провідності.

Сальбутамол (вентолін) – вибірково стимулює β₂ –адренорецептори, виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію.

Застосовують для усунення нападів бронхіальної астми.

α, β – адреноміметики – це речовини, що стимулюють α і β – адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин).

Збуджує α – адренорецептори і підвищує артеріальний тиск.

Збуджує β₁ – адренорецептори серцевого м’яза і прискорює ритм серця та підвищує його скоротливість.

Збуджує β₂ – адренорецептори і розширює судини скелетних м’язів, що може призвести до незначного зниження діастолічного тиску. Як наслідок, середній артеріальний тиск підвищується на фоні зниження діастолічного.

Підвищення артеріального тиску рефлекторно спричинює брадикардію за рахунок подразнення барорецепторів дуги аорти і рефлекторного збудження центрів блукаючих нервів.

Активізуючи β₂ – адренорецептори, препарат розширює бронхи і знижує викид медіаторів алергії (гістамін, серотонін та інші), поліпшує дренажну функцію бронхів.

Під впливом препарату у надниркових залозах підвищується синтез глюкокортикоїдів, вміст глюкози в крові (посилюється глікогеноліз) та рівень молочної кислоти в тканинах (посилюється м’язова діяльність).

Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою; як пресорний засіб при шоку, колапсі для підвищення артеріального тиску (в цих випадках перевага надається мезатону та іншим α- адреноміметикам); для подовження дії місцевих анестетиків (1крапля 0,1% розчину на 5мл); разом з пілокарпіном застосовують для лікування хворих з глаукомою; при зупинці серця вводять внутрішньосерцево в порожнину лівого шлуночка.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, тахікардія, біль у серці.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.

Норадреналіну гідротартрат – збуджує α – адренорецептори і значно слабше β₁ – адренорецептори серця. Як наслідок звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищується загальний периферичний опір і артеріальний тиск; збільшується сила скорочень серця, зростає його ударний об’єм.

При підшкірному та в/м введенні зумовлює спазм судин на місці ін’єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях введення – в/в крапельно.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність (колапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.

Побічні ефекти: рідко – порушення дихання, головний біль, аритмія серця, некроз тканин на місці введення.

Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, так як препарат спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.

Симпатоміметики або адреноміметики непрямої дії – ефедрину гідрохлорид.

Не реагує з адренорецепторами, збуджує їх через медіатор – норадреналін. Сприяє його виділенню. Викликає ефекти, що виникають внаслідок стимуляції симпатичних нервів: стимулює серцеву діяльність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. Пресорний ефект при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і стимулює ЦНС.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при травмах, крововтраті, інфекційних захворюваннях, бронхіальній астмі, алергічних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмології – для розширення зіниць.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збудження, порушення сну, тахікардія, затримка сечі, тремтіння верхніх кінцівок, розвиток лікарської залежності .

Протипоказання: безсоння, підвищений артеріальний тиск, захворювання серця.

Препарат відпускається тільки за рецептом, підлягає кількісному обліку.

α- адреноблокатори – це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Празозин – селективний α-адреноблокатор. Знижує тонус артеріальних судин і зменшує роботу серця, знижує артеріальний тиск.

Показання до застосування: артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: головний біль, безсоння, нудота, блювання, пронос, сухість у роті.

Протипоказання: період вагітності і вік до 12 років.

Серміон (ніцерголін) - виявляє α-адреноблокувальну, спазмолітичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку, підвищує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.

Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу, тромбоз і емболія мозкових судин, хвороба Рейно, мігрень, артеріальна гіпертензія (як допоміжний засіб)

Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, сонливість або безсоння.

β-адреноблокатори – це засоби, які блокують β-адренорецептори.

Анаприлін – блокує β₁ – β₂ – адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферичний опір спочатку підвищується, а потім знижується, виникає гіпотензивний ефект. Знижує продукцію і секрецію реніну, це призводить до зменшення утворення анггіотензину ІІ та, також, до гіпотензивного ефекту. Знижуючи потребу міокарда в кисні, препарат зменшує ступінь гіпоксії та ішемії його, тому ефективний при стенокардії. Здатність препарату зменшувати збудливість і автоматизм серцевого м’яза дозволяє застосовувати його при серцевих аритміях.

Прискорює утилізацію глюкози. У хворих на цукровий діабет посилює і подовжує викликану інсуліном гіперглікемію.

Унаслідок блокади β₂ – адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.

Показання до застосування: лікування ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, гіпертонічної хвороби (початкова стадія в осіб віком до 40 років).

Лікування препаратом починається з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижують (загроза розвитку синдрому відміни).

Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, диспепсичні явища, порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Атенолол є кардіоселективним β₁ –адреноблокатором. Має антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дію.

Показання до застосування: лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, профілактика нападів стенокардії, профілактика і лікування надшлуночкових тахікардій.

Побічні ефекти: на початку лікування можливі підвищена втомлюваність, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, м’язова слабкість.

Метопролол - діє подібно до атенололу.

Призначають хворим з артеріальною гіпертензією, стенокардією, аритмією.

Симпатолітики знижують кількість медіатора, що виділяється в закінченнях симпатичних нервів і таким чином, гальмують передачу адренергічного збудження. Широкого застосування препарати цієї групи не мають. В основному застосовують резерпін, який входить до складу комбінованих препаратів:

Раунатин – має гіпертензивну та антиаритмічну дію, заспокійливо діє на центральну нервову систему. Ефект препарату розвивається поступово, через 10-14 днів і зберігається протягом 2-3 місяців.

Показання – артеріальна гіпертензія легкого і середнього ступеня.

Побічні ефекти: набряки, брадикардія, головний біль, сонливість, сухість у роті, алергічні реакції.

Адельфан-езидрекс – містить резерпін, дигідралазину сульфат, гідрохлортиазид – це комбінація трьох антигіпертензивних компонентів, що мають різні точки застосування своєї дії і взаємно доповнюють антигіпертензивні ефекти один одного: резерпін діє як класичний симпатолітик; дигідралазину сульфат знижує тонус м’язів артеріальних судин і зменшує периферичний опір судин; гідрохлортіазид – тіазидний діуретик, підвищує діурез, що теж призводить до зниження АТ.

Показання: артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: характерні для окремих компонентів препарату.

Норматенс – комбінація гіпотензивних і діуретичних засобів. Механізм його дії полягає в одночасній помірній сечогінній дії та пригніченні активності адренер-гічної системи. Розширює кровоносні судини, уповільнює серцеву діяльність.

Показання – артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: виникають рідко, але можуть спостерігатися ортостатична гіпотонія, нудота, блювання, відчуття слабкості, гіпокаліємія.