46. Связь химического строения нитроглицерина с его действием.

Нитроглицерин (эфир азотной кислоты и глицерина) оказ антиангиальный эффект посредством экстракардиального влияния.

Мехм релаксации гладких мышц сосудов: в орг из нитроглиц высвоб окись азота, из которой обр S-нитрозотиолы. Эти соединения активир растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает сниж сод-я цитозольных своб ионов кальция, что привод к релакс гладких мышц сос.

47. Связь химического строения дигоксина с его фармакокинетическими свойствами.

Дигоксин хоршо всас в жкт благодаря соей липофильности (50-80%) часть вводимого дигоксина обратимо связ-ся с альбуминами плазмы (30-35%). Биотрансформации подвергается в печени. Один из принципов хим превращ закл в послед отщепл сахаров до обр-я несах части. Может происх гидроксилир и частичное образ-е коньюгатов. Выдел прод превращ в осн почками, а так же с желчью.

48. Связь химического строения прокаинамида с его фармакологическими эффектами.

Антиаритмич препарат Ia класса, оказ мембраностабилизирующее д-е. Тормозит входящий быстрый ток Na⁺, сниж скор деполяр в фазу 0. Угнетает провод-ть, замедл реполяр. Сниж возб-ть миокарда предсердий и жел-ов. Увелич длит эфф-го рефр-го периода потенциала д-я (в пораж. миокарде - в большей степ.). Замедление провод-ти, кот. набл. независ от вел-ны потенциала покоя, больше выраж в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокир эфф, по ср-ю с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмеч. Влияет на фазу 4 деполяр-ии, сниж автоматизм интактного и пораж-го миокарда, угнетает ф-ю синусного узла и эктопич водителей ритма у некот больных.

49. Окситоцин. Механизм действия. Влияние на миометрий и молочные железы Применение.

Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращениймиометрия увеличиваеися. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах. Способствует секреции молока (т. к. повышает высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы). Окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды, при кровотечениях и атонии миометрия в послеродовом периоде. Вводят внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозируют в единицах действия.

50. Лоперамид Механизм действия. Влияние на моторную функцию кишечника. Применение.

Применяют при острой и хронической диарее. Принцип его действия заключается в том, что, воздействуюя на опиоидные мю-рецепторы кишечника, он угнетает его перистальтику. В ЦНС препарат проникает плохо, оказывает слабое болеутоляющее действие.

51. Лидокаин. Принадлежность к группам фармакологических средств. Механизм действия Отличие от хинидина по влиянию на функции миокарда.

Лидокаин относится к группе средств блокирующих натриевые каналы подгруппы IВ, а хинидин подгруппы IА. При резорбтивном действии он оказывает угнетающее влияние на автоматизм (снижает скорость диастолической деполяризации). Это происходит в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков. Отмеченное влияние проявляется подавлением эктопических очагов возбуждения. В отличие от хинидина, фазу реполяризации и в небольшой степени эффективный рефрактерный период лидокаин уменьшает. Сократимость миокарда лидокаин не изменяет или несколько снижает. Оказывает незначительное влияние на гемодинамику. Вводят лидокаин обычно внутривенно. Эффект развивается быстро, однако, является кратковременным.

Используют при аритмиях, т. к. он оказывает противоаритмическое действие.