18

Лекция 27. Антибиотики (макролиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды и др. Химического строения).

План лекции:

86. Антибиотики группы макролидов и тетрациклинов.

1. Классификация.

2. Механизм действия, спектр действия.

3. Применение.

4. Побочные эффекты препаратов группы тетрациклина и противопоказания к их назначению.

87. Антибиотики группы хлорамфеникола (левомицетина) и разных групп (линкосамиды, рифампицины, полимиксины и др.).

1. Особенности фармакокинетики.

2. Спектр действия.

3. Применение.

4. Побочные эффекты препаратов и их профилактика.

88. Антибиотики группы аминогликозидов.

1. Классификация.

2. Механизм действия.

3. Спектр действия.

4. Применение.

5. Побочные эффекты аминогликозидов и их профилактика.

6. Противопоказания к их назначению.

Лекция 28. Антибиотики (макролиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды и др. Химического строения).

В данном разделе будут рассмотрены антибиотики следующих групп (рис. 28.1).

86. Антибиотики группы макролидов.

86. Классификация (рис. 28.2).

Механизм действия. Макролиды необратимо связываются с 50 S субъединицей бактериальной рибосомы. Блокируется удлинение синтезируемого микроорганизмом белка. Бактериостатичны. В больших дозах бактериоцидны.

Эритромицин.

Клинически важный противомикробный спектр (рис. 28.3).

Рисунок. 28.3. Клинически важный противомикробный спектр эритромицина.

Применение.

1. Инфекции, вызывающие Грам (+) палочками, Грам (+) кокками и Грам (-) палочками. Применяют у больных с аллергией на пенициллины.

2. Инфекции, вызываемые хламидиями.

Эритромицин или тетрациклин применяют для лечения неосложненных уретральных, эндоцервикальных, ректальных или эпидидимальных хламидийных эритромицин - инфекций. Наилучшее средство при хламидийных инфекциях мочеполовой системы у беременных.

3. Инфекции, вызываемые уреаплазмами.

Ureaplasma urealyticum вызывает уретриты у мужчин и инфекции половых путей у женщин, гибель эмбрионов, выкидыши и рождение недоношенных детей.

4. Инфекции, вызываемые микоплазмой.

Микоплазменная пневмония. Называется атипичной из-за невозможности бактериологического подтверждения. Эффективны эритромицин и тетрациклин.

Сифилис. У больных с аллергией на пенициллин в применяют эриторомицин.

86. Побочные эффекты.

Эпигастральные расстройства. Это частая причина отказа больных принимать эритромицин.

Холестатическая желтуха. Это реакция сверхчувствительности к эритромицину.

Ототоксичность. Обратимая глухота у больных, получающих высокие дозы эритромицина.

Противопоказания. Эритромицин накапливается в печени. Противопоказан больным с нарушениями функции печени.

Устойчивость.

Большинство стафилококков устойчивы к нему. Механизмы устойчивости: 1) не проницаемая к эритромицину мембрана; 2) снижение сродства связывающего участка 50 S рибосомальной субъединицы к антибиотику вследствие ее метилирования.

Фармакокинетика.

Введение. Эритромицин хорошо всасывается при приеме через рот. Внутривенное введение опасно развитием тромбофлебитов, а внутримышечные инъекции болезненны.

Распределение. Эритромицин хорошо распределяется в жидкостях организма, за исключением ликвора. Один из немногих антибиотиков, которые проникают в простату. Накапливается в печени в макрофагах. Воспаление повышает проникновение в большинство тканей.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Ингибирует окисление других лекарств.

Экскреция. С желчью. Подвергается энтерогепатической циркуляции.

Антибиотики группы тетрациклинов.

Классификация (рис. 28.4).