Карбапенемы и монобактамы

Классифи­кация

Карбапенемы

Монобактамы

Особенно­сти группы

Сверхширокий спектр действия и абсолютная устойчивость к бета-лак­тамазам.

Резервные антибиотики для лечения тяжелых внутрибольничных инфек­ций, вызванных грамотрицательной флорой.

Препараты и их синонимы

1. Имипенем-циластатин (Конет, Тиенам)

2. Меропенем* (Меронем)

3. Азтреонам (Азактам)

 - устойчивые к бета-лактамазам

*- устойчивость к почечной дегидропептидазе

Механизм действия

Ингибируют биосинтез клеточной мембраны микроорганизмов. Высокоустойчивы к действию -лактамаз.

Спектр дейст­вия

Г⁺ кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), Г^- кокки (ней­серии гонореи и менингита), листерии, гемофильная палочка инфлю­энцы, мирабильный и вульгарный протеи, шигеллы, сальмо­неллы, ки­шечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кам­пилобактер, синегной­ная палочка, серрация, анаэробы (клост­ридии, фузобактерии, бактеро­иды).

Гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клеб­сиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.

Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость

Антибиотики глубокого резерва. Назначаются при самых тяжелых ин­фекциях, вызванных множественноустойчивыми штаммами микро­­ор­ганизмов, при смешанных инфекциях (1-2). Инфекции костей, суста­вов, кожи, мягких тканей, брюшной полости, жен­ских половых ор­ганов, мочевых путей, бактериальный эндо­кардит, пневмония, септи­цемия (1-2).

Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательной флорой, в т.ч. устой­чивой к ЦС-III, АмГII-III, антисинегнойным пенициллинам, бронхит, пнев­мония, цистит, инфекции кожи и мягких тканей, мочевых путей, брюшной полости, женских половых органов (3).

Побочные действия

Аллергические реакции, при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность, отек тканей, диспептические расстройства, диарея, псевдомембранозный колит, нейротоксичность (1), гепатотоксичность (2).

Врач и прови­зор, помни!

Растворы монобактамов нельзя смешивать в одном шприце с растворами других антибиотиков и препаратами, содержащими пробенецид. При сочетании монобактамов с фуросемидом и пробенецидом наблюдается увеличение их концентрации в крови и риск побочных эффектов. Карбапенемы и монобактамы обладают постантибиотическим эффектом, уменьшают явления эндотоксикоза. При сочетании имипенема с другими бета-лактамными антибиотиками наблюдается антагонизм.

Меропенем нежелательно комбинировать с нефротоксичными антибиотиками.

Классифи­кация

I поколение

II поколение

III поколение

IV поколение

Особенно­сти группы

Бактерицидное действие преимущественно в отно­шении Г⁺-кокков (устойчивых к их бета-лактамазам), особенно стафило­кок­ков.

Широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Г^--бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную па­лочку.

Высокоактивны в отношении Г^--бактерий, менее - Г⁺-бактерий, активны в отношении синегной­ной па­лочки. Превосходят цефалоспорины I и II поко­ления по действию на Enterobacteriaceae.

Высокоактивны в отношении Г^- -бак­терий. Активнее в отношении Г⁺-бак­терий, в том числе вырабатывающих бета-лактамазы, чем препараты III поколения.

Препараты и их си­нонимы

1. Цефазолин (Кефзол)

2. Цефапирин (Цефатрексил)

3. Цефадроксил (Дурацеф)

4. Цефалексин

5. Цефрадин (Велозеф, Цефрадал)

6. Цефуроксим (Кетоцеф, Зиннат)

7. Цефаклор (Цеклор)

8. Цефамандол (Мандол)

9. Цефокситин (Мефоксин)

10. Цефотаксим (Клафоран)

11. Цефтазидим (Фортум)

12. Цефоперазон (Цефобид)

13. Цефтриаксон (Лендацин)

 14. Цефиксим

15. Цефтибутен (Цедекс)

16. Цефепим (Максипим)

17. Цефпиром (Кейтен)

Механизм действия

Ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий.

Спектр дейст­вия

Высокая антистафилококковая ак­тивность, стрептококки (кроме эн­терококков), Г^--палочки – ки­шеч­ная, мирабильный протей; клеб­сиелла, гемофильная палочка.

Активны по отношению к Г^--флоре (эшерихий, клебсиелл, протея, саль­монелл) и менее активны, чем пре­па­раты I поколения, к Г⁺-флоре.

Спектр действия шире, чем у ЦС I и II поколения, активны в отношении синегнойной палочки (11, 12, 16, 17), анаэробов (10, 13).

Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость

Инфекции дыхательных и моче­выводящих путей (1-5), ко­жи (5), костей и суставов (1-4), профи­лак­тика послеопера­ци­онных ос­лож­не­ний (1), го­норея (2).

Пневмонии, бронхиты, тазовые ин­фекции, отит (6-8), сеп­сис (7-9), го­норея (7, 9), инфекции мочевы­во­дящих путей, кожи, костей, суставов (6-9), пос­леопера­ци­онные ос­лож­не­ния, эн­до­кардит (6, 8, 9), за­бо­левания желчных путей (6), менингит (8), перитонит (6-9).

Тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные полирези­стентной микрофлорой: дыхательных, мочевыводящих путей (14, 15, 17); кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза (10-13, 16, 17), интраабдоми­нальные инфекции, сепсис, септицемия, менин­гит (10-13, 16), эндо­кар­­дит (10), болезнь Лайма (10); ин­фекции на фоне иммуно­дефицита (12, 16); синегнойная ин­фекция (11).

Побочные эффекты

Аллергические реакции, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, дисбактериоз.

Врач и провизор, помни!

Цефалоспорины несовместимы с эритромицином; при их применении следует прекратить грудное вскармливание. Одновременный прием цефалоспоринов с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивает риск кровотечений. Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим несовместимы с «петлевыми» диуретиками, этанолом; растворы цефотаксима, цефтриаксона – с растворами других антибиотиков, цефамандол, цефоперазон – с аминогликозидами в одном шприце. Цефтазидим, цефепим не сочетаются с аминогликозидными антибиотиками, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, ванкомицином, полимиксином В, фуросемидом. Из-за болезненности цефалоспорины лучше разводить в новокаине, из-за флебитов – вводить медленно, капельно и каждый раз в другое место. Растворы цефалоспоринов хранить не более 24 ч. Для профилактики геморрагий при назначении цефалоспоринов следует назначать витамин К. Цефалоспорины II-IV поколений обладают постантибиотическим эффектом. Цефтазидим с осторож­ностью применяют в I триместре беременности. По риску возникновении аллергических реакций цефалоспорины располагаются: цефтриаксон  цефоперазон  цефокситин  цеф­тази­дим  цефотаксим. До еды: 4. После еды: 6. Независимо от приема пищи: 3, 15.