Противопоказаниями применения бензодиазепинов являются:

• Аллергическая реакция на один из препаратов этой группы

• Шок, кома

• Тяжелые нарушения функции печени или почек

• Миастения

• Порфирия

• Закрытоугольная глаукома (в том числе и подозрение)

• Острая алкогольная интоксикация, интоксикация наркотическими анальгетиками, снотворными

• Атаксия (нарушение координации движений)

• Тяжелая сердечная или дыхательная недостаточность

• Беременность

• Лактация

• Младенческий возраст (до 5 недель)

• Синдром ночного апноэ (учащение и удлинение периодов апноэ)

С особой осторожностью следует применять бензодиазепины у пациентов групп риска:

• Пожилой и старческий возраст (назначают препараты короткого действия, дозы снижают наполовину; при парентеральном применении высок риск развития апноэ, гипотензии, брадикардии и остановки сердца).

• Детский возраст (дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему действию на ЦНС).

• С обструктивными болезнями легких.

• Злоупотребление алкоголем.

• Злоупотребление психотропными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе (предрасположенность к привыканию и зависимости).

• Умеренные нарушения функции печени или почек (снижение дозы, выбор препарата, элиминация которого не связана с нарушенной функцией).

• Гипопротеинемия (требуется снижение дозы).

• Органические заболевания головного мозга (усиление угнетения ЦНС).

• Применение лекарственных препаратов, вступающих во взаимодействие с бензодиазепинами, особенно лекарств, вызывающих угнетение ЦНС.

Все транквилизаторы противопоказаны лицам, деятельность которых связана с «опасными» машинами, вождением автотранспорта и другой деятельностью, связанной с повышенными вниманием.

Применение при беременности. Бензодиазепины при беременности противопоказаны. Применение в первом триместре повышает риск врожденных пороков; при приеме в конце беременности возможно развитие неонатальной гипертермии, гипотонии, респираторной депрессии; при регулярном применении возможно развитие синдрома отмены у младенца.

Применение при лактации. Бензодиазепины проникают в грудное молоко, и их применение при лактации противопоказано.

Применение у детей. Дети первых недель жизни неспособны метаболизировать бензодиазепины.

Препараты

Диазепам (диазепам, реланиум, релиум, седуксен, сибазон). Внутрь назначается по 5-10 мг за 30-60 мин до вмешательства; при курсовом лечении – 2-5-10 мг три раза в сутки, при средней суточной дозе 15-30 мг. У больных старше 60 лет начальная доза – 2 мг два раза в сутки. В/в для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах вводится 20-30 мг медленно (со скоростью 2,5 мг за 30 с). У детей: 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на год жизни. При судорожном припадке – в/в 10-20 мг, при необходимости – повторно 20 мг через 30-60 мин.

Выпускается в драже и таблетках по 2, 5 и 10 мг, и виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл (5 мг/мл).

Лоразепам (лорафен, апо-лоразепам). Применяется для премедикации в дозе 2 мг внутрь за час до операции; при курсовом лечении применяют внутрь по 1 мг 2-3 раза в сутки. У пожилых и ослабленных больных суточная доза не должна превышать 1-2 мг. Предпочтителен у пациентов с нетяжелыми нарушениями функции печени.

Выпускается в драже по 1 и 2,5 мг; в таблетках по 0,5, 1, 2 мг.

Мидазолам (дормикум). Применяется для премедикации внутрь в дозе 15 мг (пожилым и ослабленным больным – 7,5 мг) за 30-40 мин до вмешательства, в/м – 1-15 мг за 20-30 мин до вмешательства; у детей – 0,15-0,2 мг/кг массы тела, в/в 2,5–5 мг за 5-10 мин до операции; как компонент общей аналгезии.

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 7,5 и 15 мг, и в виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (5 мг/мл).

Медазепам (мезапам, рудотель). Применяется в качестве дневного транквилизатора. Миорелаксирующее и седативное действие выражено значительно меньше чем у других бензодиазепинов. Назначается внутрь при состоянии тревоги по 10–20 мг за 30–40 мин перед стоматологическим вмешательством, при нарушении сна; пожилым и пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам). Уступает диазепаму по транквилизирующей активности. Применяется внутрь при состоянии тревоги по 5-10 мг за 30-40 мин перед стоматологическим вмешательством. При амбулаторном курсовом лечении средняя суточная доза составляет 30-50 мг. Необходимо соблюдать осторожность при склонности пациента к гипотонии.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). Обладает более выраженным анксиолитическим действием, чем большинство других бензодиазепинов, вызывает седативный эффект. Назначается внутрь до 0,5–1,0 мг за 40–60 мин до вмешательства. Для курсового приема – 0,25–0,5 мг два–три раза в день, средняя суточная доза 2-3 мг. Для премедикации или для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, вегетативных пароксизмов назначается в/м или в/в (струйно или капельно) по 0,5-1 мг. У пожилых доза уменьшается в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 0,5, 1 и 2,5 мг; в виде 0,1% раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 мл.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум). Применяется внутрь. Для премедикации назначается по 5–10 мг за 40–60 мин до вмешательства (возможно в течение суток перед вмешательством двух- четырехразовое назначение по 5–10 мг). При курсовом приеме средняя суточная доза составляет 30–50 мг в 3–4 приема.

Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 5 и 10 мг.

Тофизопам (грандаксин) Занимает промежуточное место между малыми транквилизаторами и психоэнергетиками. Оказывает действие на лимбическую систему, средние и низшие структуры ретикулярной формации и др. структуры. Проявляет анксиолитический эффект, не влияет на способность умственной концентрации и работоспособность. Применяется при заболевания, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, напряжением, апатией, тревогой, усталостью, беспокойством, реактивной депрессией, псевдоангиозными болями. Выпускается в таблетки по 0,05 г. Применяется обычно по 1-2 таблетки 1-3 раза в день в виде курсового лечения.

Флумазенил (анексат) – производное бензодиазепинов с высоким сродством к бензодиазепиновым рецепторам и без стимулирующего эффекта; действует как конкурентный антагонист. Устраняет центральный эффекты бензодиазепинов, но не предотвращает действие на ЦНС других седативных, снотворных средств, этанола, опиоидов, общих анестетиков.

Показание: передозировка бензодиазепинов.

Фармакокинетика. При в/в введении действует быстро, но непродолжительно. Метаболизируется с образованием неактивного метаболита, который выводится с желчью. Период полувыведения составляет 50-60 мин. Действие бензодиазепинов длится дольше, чем эффект флумазенила, что требует повторного его введения.

Нежелательное действие: реакции гиперчувствительности, возбуждение, головокружение, тошнота, нарушения сознания, у больных с эпилепсией в анамнезе могут развиться судороги; у пациентов с черепно-мозговыми травмами может повыситься внутричерепное давления; у пациентов с физической зависимостью от бензодиазепинов развивается тяжелый абстинентный синдром.

В течение суток следует воздержаться от работы, требующей повышенного внимания.

Режим дозирования: в/в по 0,2 мг в течение 15 с (с возможным последующим введением по 0,1 мг каждую минуту до максимальной дозы 1 мг).

Выпускается в виде 0,01% раствора для внутривенного введения в ампулах по 5 мл (0,1 мг в 1 мл).