2. Базові знання, вміння, навички, необхідні для вивчення теми (міждисциплінарна інтеграція).

Назва попередніх дисциплін

Отримані навички

1. Латинська мова

Розділ "Фармакологічна термінологія та медицина". Володіти вмінням вірного написання назви препаратів латинською мовою, згідно граматики. Володіти знаннями про закінчення в родовому відмінку іменників та прикметників різних відмін при виписуванні препаратів у рецептах.

2. Нормальна фізіололгія

Розділ «Імунітет. Фази імунітету. Види специфічного імунітету. Неспецифічний гуморальний і клітинний імунітет» - застосувати знання цього розділу.

3. Біологічна хімія

Будова Н₁-гістамінового рецептора. Його активні центри.

4. Патологічна фізіологія

Механізми розвитку алергічного запалення. Типи імунологічних реакцій, медіатори запалення. Клінічні прояви алергічних реакцій різних імунологічних типів. Реакції негайного і сповільненого типу.

5. Фармакологія

Розділ «Фармакологія Н₁-гістаміноблокаторів». Застосовувати знання цього розділу при розгляді фармакодинаміки та фармакокінетики окремих препаратів.

Термін, параметр, характеристика

Визначення

Основний механізм дії Н₁-гістаміноблокаторів

Полягає в блокуванні Н₁-гістамінорецепторів. Вони не руйнують гістамін і не утворюють з ним сполук, проте ефективно пригнічують прояви його дії. Ці ліки пригнічують передусім прояви дії ендогенного гістаміну та, вірогідно, не мають впливу на сенсибілізацію до алергену.

Фармакологічні ефекти Н₁-гістаміноблокаторів

І покоління

- Седативна дія – через зв’язування Н1-рецепторів головного мозку, блокування центральних серотонінових і ацетилхолінових рецепторів.

- Атропіноподібна дія – через зв’язування М-холінорецепторів в органах ШКТ, очах, сечостатевій системі.

- Протиблювотна дія – пов’язана із центральною холінолітичною дією препаратів. Дімедрол і піпольфен зменшує стимуляцію вестибулярних рецепторів і пригнічує функцію лабіринту, що може бути використано при хворобі руху.

- Зменшення симптомів паркінсонізму. Обумовлено центральним інгібуванням ефектів ацетилхоліну.

- Протикашлева дія - характерна для дімедролу і пов’язана з його дією на кашлевий центр в довгастому мозку.

- Антисеротоніновий ефект (у ципрогептадину). Використовується при лікуванні мігрені.

- α1-адреноблокуючий ефект. Може сприяти зниженню АТ у чутливих осіб.

- Місцевоанестезуюча дія (кокаїноподібна) дія. Пов’язана зі зниженням проникності мембран для іонів натрію.

- Хінидиноподібний ефект. Дімедрол і піпольфен подовжують рефрактерну фазу і можуть викликати шлуночкові порушення ритму.

- Тахіфілаксія. При тривалому прийомі (2–3 тижні) знижується антигістамінна активність.

Властивості Н₁-гістаміноблокаторів

ІІ покоління

1. Чинять вибіркову дію на Н1-рецептори, більш виражена

антигістамінна дія, не дають седативного ефекту (т.я. погано проникають через гемато-енцефалічний бар’єр), не володіють холінолітичною,

адреноблокуючою активністю, не впливають на серотонінові рецепторы.

2. Швидко наступає клінічний ефект і тривало діє.Пролонгація досягається за рахунок високого зв’язування з білком, кумуляції препарату і його метаболітів, а також сповільненого виведення.

3. Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.

4. Здатність блокувати калієві канали серцевого м’яза, що асоціюється із подовженням інтервалу Q–T і порушенням серцевого ритму.

Кардіотоксичний ефект посилюється при одночасному застосуванні макролідів (Еритроміцин і Кларитроміцин), протигрибкових препаратів (Кетоназол, Інтраконазол), антидепресантів (Флуоксетин, Сертралін, Пароксетин), при вживанні соку грейпфрута, а також у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки.

5. Відсутність парентеральниих форм. Деякі препарати є у формах для місцевого застосування (Азеластін, Левокабастін, Баміпін).

6. Астемізол, лоратадин і терфенадин володіють невеликим бронхолітичним ефектом і ефективні при бронхообструктивному синдромі, що провокується фізичним навантаженням чи гіпервентиляцією.

Властивості Н₁-гістаміноблокаторів

ІІІ покоління

1. Є активними метаболітами антигістамінних препаратів першого і другого поколінь.

2. Не впливають на інтервал Q–T.