Метандростенолон
Фармакологическое действие:
Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия - до 14 ч.
Показания:
Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность.C осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
Побочные действия:
Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Способ применения и дозы:
Внутрь, перед приемом пищи. Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут. Детям: до 2 лет - 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет - 1-2 мг, от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед.
Особые указания:
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).
Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Глипизид |
Метформин |
Альдостерон |
Тестостерона пропионат |
|
N-[2-[4-[[[(Циклогексиламино) карбонил]амино]сульфонил] фенил]этил]-5-метилпиразин карбоксамид |
N,N-диметилимиддикарбоимид гидрохлорид |
11 бетта,21-дигидрокси-3,20-диоксопрегн-4-ен-18-ал |
андростен-4-ол-17бета-она-3 пропионат |
|
|
|
|
|
|
Эстрадиола дипропионат |
Синестрол |
|||
Эстратриен-1,3,5,(10)-диола-3,17 бетта дипропионат |
мезо-3,4-Ди- (n-оксифенил) -гексан |
|||
|
|
|||
|
in vitro |
in vivо |
|
||
↑ |
↓ |
↑ |
↓ |
|
|
Анаболические стероиды |
|
|
|
|
|
Контрацептивные пероральные средства |
|
|
|
|
|
Андрогены
|
|
|
|
|
|
Эстрогены |
|
|
|
|
|
Инсулин |
|
|
|
|
|
Глюкагон |
|
|
|
|
|
Гормон - биологически активные вещества органической природы, вырабатывающиеся в специализированных клетках желёз внутренней секреции, поступающие в кровь и оказывающие регулирующее влияние на обмен веществ и физиологические функции
Отрицательная обратная связь - тип обратной связи, при котором изменение выходного сигнала системы приводит к такому изменению входного сигнала, которое противодействует первоначальному изменению.
Глюкокортикоиды - общее собирательное название подкласса гормонов коры надпочечников, обладающих более сильным действием на углеводный, чем на водно-солевой обмен, и их синтетических аналогов. Функция: регуляция минерального, углеводного и белкового баланса.
Анаболический стероид - вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур
Минералокортикоиды - общее собирательное название подкласса кортикостероидных гормонов коры надпочечников и их синтетических аналогов, общим свойством которых является более сильное и избирательное действие на водно-солевой, чем на углеводный обмен.
Гипотиреоидизм - состояние, обусловленное длительным, стойким недостатком гормонов щитовидной железы, противоположное тиреотоксикозу. Крайняя степень проявления клинической симптоматики гипотиреоза у взрослых — микседема, у детей — кретинизм.
Гипертиреоидизм - синдром, обусловленный гиперфункцией щитовидной железы.
Несахарный мочеизнурение - заболевание, характеризующееся резким увеличением количества выделяемой мочи, постоянной жаждой и обезвоживанием организма. Возникает при пониженной секреции и недостаточном содержании в крови гормона вазопрессина
Полидипсия - симптом, характеризующийся неестественно сильной, неутолимой жаждой. Уменьшается или исчезает только при приёмах воды, значительно превышающих физиологические, для взрослых — более 2 литров в сутки.
Андроген - общее собирательное название группы стероидных гормонов, производимых половыми железами (семенниками у мужчин и яичниками у женщин) и корой надпочечников и обладающих свойством в определённых концентрациях вызывать андрогенез, вирилизациюорганизма — развитие мужских вторичных половых признаков — у обоих полов.
Гестаген - фармакологическая группа лекарственных препаратов, к которой относится прогестерон и его синтетические аналоги, которые обладают прогестероноподобной активностью
Эстроген - общее собирательное название подкласса стероидных гормонов, производимых в основном фолликулярным аппаратом яичников у женщин.
Рилизинг-фактор - класс пептидных гормоно гипоталамуса, общим свойством которых является реализация их эффектов через стимуляцию синтеза и секреции в кровь тех или иных тропных гормонов передней доли гипофиза.
Статины - различных по строению и по месту образования гормонов, физиологической функцией которых является торможение синтеза и секреции каких-либо других гормонов.
Эндокринные железы - железы и параганглии, синтезирующие гормоны, которые выделяются в кровеносные (венозные) или лимфатические капилляры. Эндокринные железы не имеют выводных протоков.
Хумулин - группа препаратов инсулина человека, выпускаемая американской компанией Элай-Лилли
Полиурия - увеличенное образование мочи.
Контрацепция - предупреждение беременности механическими (презервативы, шеечные колпачки и др.), химическими (напр., влагалищные шарики, грамицидиновая паста) и др. противозачаточными средствами и способами.
Либерины - класс пептидных гормонов гипоталамуса, общим свойством которых является реализация их эффектов через стимуляцию синтеза и секреции в кровь тех или иных тропных гормонов передней доли гипофиза.
Вторичные передатчики (мессэнджэры) - это малые сигнальные молекулы, компоненты системы передачи сигнала в клетке. Вторичные посредники являются компонентами каскадов передачи сигнала, быстро образуются и далее активируют эффекторные белки, которые опосредуют ответ клетки.
Антиандрогены - вещества, препятствующие биосинтезу, секреции и действию эндогенного тестостерона на уровне цитоплазматических рецепторов
Анаболическое действие - это эффект продуктов, добавок или препаратов, который ускоряет синтез белков, то есть способствует росту мышц.
Глюконеогенез - процесс образования в печени и отчасти в корковом веществе почек (около 10 %) молекул глюкозы из молекул других органических соединений — источников энергии, например свободных аминокислот, молочной кислоты, глицерина
Трехфазные оральные контрацептивы