6. Психостимулятори.

Психостимулятори – лікарські речовини, які відновлюють психічну діяльність, виводять її із стану пригнічення, підвищують розумову та фізичну працездатність, знімають втому. Психостимулятори збуджують всі відділи головного мозку.

Класифікація психостимуляторів:

1. Похідні фенілалкіламінів – фенамін.

2. Похідні піперидину – меридил, пірідрол.

3. Похідні сидноніміну – сиднокарб, сиднофен.

4. Похідні метилксантину – кофеїн.

Фенамін за хімічною будовою близький до групи адреналіну.

Механізм психостимулюючої дії фенаміну пояснюється його властивістю вивільняти із пресинаптичних закінчень норадреналін і дофамін. Виділені таким чином катехоламіни стимулюють відповідні рецептори, які є в ЦНС. Крім того, фенамін зменшує зворотний захват норадреналіну та дофаміну. Збуджуючий ефект фенаміну позв’язують в основному з його стимулюючим впливом на висхідну акти-вуючу ретикулярну формацію стовбура головного мозку. У головному мозку фена-мін взаємодіє з адренорецепторами, збуджує їх (пряма адреноміметична дія). Збуджуючи периферичні альфа- та бета-адренорецептори, фенамін приводить до зву-ження судин, підвищення артеріального тиску, тахікардії, розширення бронхів. Пов-торні прийоми можуть сприяти розвитку ейфорії та лікарської залежності. Здатність викликати лікарську залежність обмежує широке застосування фенаміну у клініці. Характерним для фенаміну є вплив на травний центр, розміщений у гіпоталамусі. Збуджуючи травний центр гіпоталамуса, фенамін приводить до пригнічення відчуття голоду (стимулює центр насичення ).

Фенаміноподібні (амфетаміноподібні) речовини при прийомі всередину зменшують апетит, викликають відчуття свободи, підвищення життєвої енергії і чудового фізич-ного самопочуття. Ці засоби підвищують вивільнення дофаміну і норадреналіну нер-вовими закінченнями. Кокаїн пригнічує зворотний захват дофаміну, проявляє подіб-ну дію з амфетаміном, тобто – психостимулюючу дію.

Психостимулятори даного типу викликають лікарську залежність і негативно впли-вом на психіку людини. Повторне введення може викликати стан, який нагадує гост-рий приступ шизофренії.

Метилендиоксиметамфетамін(“екстазі”) – похідне фенаміну (амфетаміну), володіє як психо-стимулюючим, так і галюциногенним ефектами (останнє, очевидно, є наслідком посиленого виві-льнення серотоніну). Застосовують як засіб для “розваги”, але тривале застосування його може при-звести до розвитку психічних порушень і гострого підвищення температури тіла.

Сиднокарб, сиднофен, меридил мають фенаміноподібну дію. Вони збуджують адренорецептори мозку. Від фенаміну відрізняються тим, що діючи стимулюючи ЦНС, не впливають на периферичні адренорецептори, тобто у них відсутня периферична адреноміметична дія. Застосування – для сти-муляції психічної діяльності (при втомі, зниженні працездатності, травмах головного мозку).

Кофеїн – алкалоїд, який міститься у листках чаю, насінні кофе, какао. Для кофеїну характерна психостимулююча та аналептична дія.

Механізм психостимулюючої дії кофеїну полягає у підсиленні процесів збудження в корі голов-ного мозку (роботи лабораторії І.П.Павлова).

Вплив на вищу нервову діяльність значною мірою залежить від дози кофеїну та типу нервової сис-теми. У малих дозах переважає стимулююча дія, у великих – пригнічувальна. При цьому слід вра-ховувати, що для слабого типу нервової діяльності ефект збудження досягається введенням малих доз кофеїну, тоді як для сильного типу необхідні великі його дози.

Значне місце у фармакодинаміці кофеїну забезпечує його вплив на серцево-судинну систему, який складається з периферичних та центральних ефектів. Так, кофеїн має пряму стимулюючу дію на міокард, при цьому одночасно збуджує центри блукаючих нервів, і кінцевий ефект буде залежати від переваги того чи іншого впливу. У великих дозах кофеїн викликає тахікардію (тобто переважає його периферична дія).

Стимулюючи судиноруховий центр, кофеїн підвищує тонус судин, а при безпосередній дії на гладкі м’язи судин зменшує їх тонус.

Коронарні судини під впливом кофеїну частіше розширюються (особливо якщо серцевий виштовх збільшений). Разом із тим мозкові судини дещо тонізуються. Останнє, очевидно, пояснюється спри-ятливим впливом кофеїну при мігрені. На скелетні м’язи кофеїн проявляє стимулюючу дію.

Вплив на артеріальний тиск залежить як від кардіотропних, так і від судинних ефектів кофеїну. Якщо артеріальний тиск нормальний, то кофеїн не змінює його або незначно підвищує; якщо ж пре-парат був введений на фоні гіпотензії, то артеріальний тиск підвищується.

Основний обмін кофеїн підвищує. Збільшуючи глікогеноліз, викликає гіперглікемію. Підвищує ліполіз (вміст жирних кислот у плазмі крові збільшується). У великих дозах сприяє вивільненню адреналіну із мозкового шару наднирників.

Піл впливом кофеїну підвищується секреція залоз шлунку, що може мати практичне значення для використання з діагностичною метою (оцінка зміни функціональної активності залоз шлунка – при органічних змінах слизової оболонки шлунка секреція не підвищується під впливом кофеїну).

Кофеїн підвищує діурез, пригнічуючи процес реабсорбції в ниркових канальцях іонів натрію та во-ди. Крім того, кофеїн розширює судини нирок і збільшує фільтрацію в ниркових клубочках.

При тривалому застосуванні виникає психічна залежність (теїзм).

Сиднокарб

Меридил

Застосовують психостимулятори у таких випадках:

1. За екстремальних умов для тимчасового підвищення розумової діяльності (фенамін).

2. Для стимуляції фізичної та розумової працездатності (кофеїн, сиднокарб, меридил, сиднофен).

3. При нервово-психічних захворюваннях з елементами депресії (сиднокарб, меридил).

4. При порушеннях дихання та функції серцево-судинної системи (кофеїн).

5. При гострому отруєнні алкоголем, загальними анестетиками, снодійними засобами (кофеїн, сиднокарб, меридил).

Побічні ефекти – нудота, блювання, збудження, безсоння, тахікардія, аритмії.

Психозоміметики (галюциногени) – диетиламід лізергінової кислоти (ЛСД) і подібні речовини. Викликають гострі стани, які характеризуються яскравими і не-звичайними сенсорними відчуттями екстазу і деперсоналізації. В деяких випадках при введенні ЛСД виникають страшні галюцинації та ілюзії, відчуття панічного стра-ху. Як правило ці явища швидко минають але пізніше можуть з’являтися знову. В ме-ханізмі дії галюциногенів бере участь серотонінергічна система. ЛСД інгібує переда-чу збудження в серотонінергічних нейронах шовного ядра. При відміні галюциноге-нів не буває синдрому відміни.

Каннабіс (гашиш, марихуана). Активним компонентом марихуани є тетрагідроканнабінол, який володіє галюциногенним і центральним пригнічу вальним ефектом. Застосування марихуани викликає ейфорію, релаксацію і благодать. Це не шкідливий галюциноген, але при тривалому застосуванні до нього може розвиватися лікарська залежність. Використання марихуани може викликати гострий психоз, який нагадує дію ЛСД.