3.16. Аналептики

Аналептики (оживляющие, жизнеобеспечивающие) пред­ставляют собой препараты, оказывающие стимулирующее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательный, дыхательный).

Классификация аналептических средств:

1. Препараты, обладающие свойствами аналептика с преиму­щественным действием на кору головного мозга — кофеин.

2. Препараты, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (этимизол, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин, бемегрид, никетамид, пентетразол, карбоген).

3. Препараты, преимущественно влияющие на спинной мозг - стрихнина нитрат (применяется ограничено), секуринина нитрат.

Одним из основных веществ действующих на дыхательный центр является Этимизол.

Механизм действия. Механизм действия этимизола связы­вают с ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу и накоплением в тканях циклического АМФ.

Фармакодинамика. Основные эффекты этимизола:

1. Стимуляция дыхательного центра (учащение и углубление дыхания).

Успокаивающее влияние на кору головного мозга (в отличие от других препаратов уменьшает опасность судорожных реакций).

3. Стимуляция адренокортикотропной функции гипофиза, уве­личение уровня в крови кортикостероидов, что определяет эффекты:

1. Противовоспалительный.

2. Противоаллергический.

3. Иммуностабилизирующий.

3.4. Бронхолитический (связан с прямым спазмолитическим эффектом).

4. Увеличение синтеза легочного сурфактанта, который способствует расправлению альвеол и поддержанию этого состояния.

5. Умеренная способность повышать тонус сердечной мышцы, скелетных мышц, расширять коронарные сосуды, снижать агрегацию тромбоцитов.

Показания.

1. Отравление наркотиками и анальгетиками.

2. Во время и после осложнений наркоза в хирургической клинике.

3. При ателектазах легких и при других состояниях, сопрово­ждающихся гиповентиляцией легких.

4. Асфиксии и постасфиксические состояния у новорожденных.

5. При артритах, полиартритах.

6. При некоторых формах бронхиальной астмы.

Противопоказания. Двигательное и психическое возбуждение. Побочные эффекты. Тошнота, диспептические явления, беспокойство, головокружение, нарушение сна.

Камфору получают из камфорного лавра (правовращающая камфора) или синтетически — из пихтового масла (левовращающая или рацемическая). Камфора является одним из основных аналептических средств.

Фармакодинамика и механизм действия камфоры.

1. Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повышать ар­териальное давление.

2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний).

3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повы­шает тонус периферических сосудов.

4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие).

5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через ды­хательные пути, оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию, легочной кровоток.

6. Оказывает антисептическое влияние.

7. При местном применении оказывает раздражающее, отвлекающее и противомикробное действие.

Показания.

1. Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комп­лексной терапии).

2. Коллапс.

2. Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.

4. Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечных гликозидов.

5. Наружно для растираний при артритах, ревматизме.

Побочные эффекты. Инфильтраты в месте введения, аллергические реакции.

Сульфокамфокяин, в отличие от камфоры, растворим в во­де, препарат можно вводить в вену и в мышцу (учитывая наличие прокаина необходимо проверить индивидуальную чувствительность к нему).

Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кис­лоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (стимуляция ре­цепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием.

Показания.

1. Острые и хронические нарушения кровообращения.

1. Для повышения сосудистого тонуса и при ослаблении дыха­ния у больных с инфекционными заболеваниями и выздоравливающих.

2. При остром коллапсе и асфиксии.

4. При шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

5. При асфиксии новорожденных.

6. При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками.

Противопоказания. Предрасположенность к судорожным реакциям.

Побочные эффекты. Судороги.

Бемегрид оказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр.

Показания.

1. При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести.

2. Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами.

3. Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения про­буждения.

Противопоказания. Психомоторное возбуждение, тяжелая степень отравления барбитуратами.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечные подерги­вания, судороги.

Карбоген - сочетание 5-7% СО₂ и 93-95% О₂. Увели­чивает объем дыхания в 5—8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания рН и накоп­лению Н⁺. Ионы водорода стимулируют центр дыхания, возбуждая специальные хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге. Карбоген (в частности углекислоту) относят к стимуляторам дыхания смешанного типа действия. Препарат также увеличивает мозговой кровоток, деятельность сердечно-сосудистой системы, секрецию же­лез пищеварительного тракта.

Показания. Легкая и средняя степень отравления наркотика­ми и снотворными средствами, асфиксия.

Никетамид - аналептик; применяется для восстановления сознания больных, находящихся в коматозном состоянии, так чтобы они могли откашляться и удалить мокроту. Назначается внутрь или в инъекциях. Возможные побочные эффекты: тошнота, частое и неправильное сердцебиение, головокружение, беспокойство и тремор.

Стрихнин — алкалоид семян чилибухи. Препарат оказывает преимущественно стимулирующее влияние на центры спинного мозга.

Механизм действия ослабление постсинаптического торможе­ния, медиатором которого является глицин, блокируя глициновые ре­цепторы.

Фармакодинамика.

1. Повышает тонус скелетной мускулатуры.

2. Обостряет чувствительность к внешним воздействиям органов чувств (зрение, вкус, осязание).

3. Оказывает аналептический эффект.

Показания. Парезы и параличи, функциональное ослабление зрения.

Противопоказания. Детям до 2 лет, склонность организм судорогам, гипертензия, атеросклероз, бронхиальная астма, стенокардия, патология печени и почек.

Побочные эффекты. Напряжение лицевых, затылочных других мышц, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Секуринина нитрат - Алкалоид, выделенный из травы Securinega Suffruticosa Pall. Возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость спинного мозга.

Показания к применению. Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, вялые парезы и параличи, импотенция на почве функциональных нервных нарушений.

Противопоказания. Гипертония, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, нефрит, склонность к судорожным реакциям, гипертиреоз.