Ингибиторы мао-азы

К неизбирательным ингибиторам МАО-азы необратимого дей­ствия (типа А и Б) относится Ниаламид (ниамид, новазид, нуредал). Терапевтический эффект ниаламида проявляется через 7—14 дней. Ниаламид является тимоэретиком, т.е. улучшает настроение больных и здоровых людей, оказывая стимулирующее действие.

Фармакодинамика.

I. Нарушается инактивация норадреналина и серотонина, ведущая к накоплению катехоламинов, серотонина, что сопровождается умень­шением депрессии.

II. Основные эффекты.

1. Антидепрессивный эффект (вызывает исчезновение тоски, бе­зысходности, попыток самоубийства, повышает инициативу, оптимизм). Действие слабее, чем ингибиторов обратного захвата. Наряду с антиде­прессивным действием, могут вызывать эйфорию, возбуждение.

2. Психостимулирующий эффект.

3. Слабый гипотензивный эффект (угнетение освобождения катехоламинов из депо).

4. Анальгезирующий эффект при стенокардии (блокада центральных звеньев рефлексов с сердца).

Показания. Депрессивные состояния, невралгия тройничного нерва, комплексное лечение хронического алкоголизма.

Противопоказания. Нарушение функции печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, нарушение мозгового кровообращения, ажиотированные состояния.

Побочные явления. Диспепсия, снижение систолического давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула. «Сырный» тираминовый синдром — повышение АД при приеме пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Пирлиндол — обратимый ингибитор МАО типа А. По хи­мической структуре относится к четырехциклическим соединениям, может тормозить обратный захват катехоламинов. Антидепрессивное действие в зависимости от состояния больного может сопровождаться седативным или стимулирующим эффектом.

К данной группе относят близкие по химическому строению к пира зидолу: тетриндол, инказан (метралиндол), бефол, моклобемид (аурорикс).

Эталонным представителем антидепрессантов-ингибиторов нейронального захвата относятся трициклические соединения — имизин (мелипрамин) и амитриптилин (амизол, триптизол).

Метралиндол - по химической структуре и фармакологическим свойствам сходен с пирлиндолом. Подобно пирлиндолу, является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Проявляет антагонизм к действию резерпина, усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-гидрокситриптофана. В отличие от пирлиндола усиливает центральные эффекты фенилэтиламина. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает.

Применяют метралиндол при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, циклотимия, сосудистые заболевания головного мозга и др.) с преобладанием гипо и анергических расстройств. Наиболее показан при вялоапатических, адинамических депрессиях с заторможенностью, а также неглубоких депрессиях с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптомпикой.

Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинамических субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода острого абстинентного синдрома) .

Метралиндол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять препарат у больных (при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и др.), которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (амитриптилин и др.). В отдельных случаях в первые дни приёма инказана могут наблюдаться сухость во рту, тошнота, колебания АД, брадикардия. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы.

В связи со стимулирующим действием метралиндол противопоказан при ажитированных депрессиях и других состояниях, сопровождающихся возбуждением. Не следует назначать препарат при острых заболеваниях печени и почек, в период острой алкогольной абстиненции.

Не рекомендуется назначать метралиндол одновременно с другими ингибиторами МАО и в течение первых 14 дней после их отмены.