Производные пиперидина

Основным представителем данной группы является метилфенидат (меридил). Препарат не отличается от мезокарба механизмом действия и фармакологическим влиянием, однако менее эффективен.

Препарат имеет ограниченное применение как психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости. Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами, нарколепсии. Так же прописывается для лечения нехватки внимания, расстройства активности, депрессии.

Возможны побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбуждённость и тревога, обострение психопатологической симптоматики. Вызывает привыкание.

Осложнения, возникающие вследствие употребления метилфенидата, обусловлены нерастворимыми наполнителями, используемыми в таблетках. При введении эти материалы блокируют маленькие кровеносные сосуды, причиняя серьёзный вред лёгким и сетчатке глаза. Метилфенидат также производит увеличение уровня скорости сердца и кровяного давления вследствие приёма больших доз, и способен привести к серьёзной психологической зависимости.

Пиридрол является стимулятором центральной нервной системы; оказывает возбуждающее действие, уменьшает снотворный эффект барбитуратов и седативное действие нейроплегических веществ, увеличивает двигательную активность.

По характеру и механизму действия на центральную нервную систему пиридрол близок к амфетамину. В отличие от амфетамина пиридрол заметно не влияет на периферические адренореактивные системы; не вызывает сужения кровеносных сосудов и повышения артериального давления.

Применяют в психиатрической практике и в клинике нервных болезней как средство, стимулирующее центральную нервную систему при астении, депрессивных состояниях, нарколепсии, при вяло текущей шизофрении и т. п. Препарат эффективен также при вялости и астении, наблюдающихся пои применении нейролептических препаратов.

Препарат не следует назначать во второй половине дня во избежание нарушения ночного сна. При применении пиридрола могут возникнуть беспокойство, двигательное возбуждение, тахикардия. При длительном применении пиридрола возможно привыкание и пристрастие к препарату.

3.12. Ноотропные средства

Ноотропы (греч. «ноос» — мышление, разум и «тропос» — стремление, сродство) — препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обуче­ние, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация средств с ноотропным действием:

1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), оксирацетам, анирацетам, дипрацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола: диметиламиноэтанол, меклофеноксат (ацефен), эуклидан и др.

3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин и др.

4. Производные ГАМК: гамма-аминомаслянная кислота (аминалон, гаммалон), кальция гомопантотенат (пантогам), никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты (пикамилон), на­трия оксибутират, фенибут и др.

5. Цереброваскулярные средства: ницерголин (сермион), винпоцетин (кавинтон), винкамин, пентоксифиллин (трентал, агапурин), цинаризин и др.

6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин и др.

7. Антиоксиданты: мексидол, ионол, дибунол, гутамин и др.

8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат (компламин), нафтидрофурил (энальбин), танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского и др.

Механизм действия — изменение метаболических, биоэнерге­тических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ и фосфолипидов в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов. Улучше­ние памяти связывают с влиянием на глутаматэргическую систему.

Основной представитель ноотропных препаратов — Пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам быстро всасывается из ки­шечника, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный ба­рьеры. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизменен­ном виде.

Фармакодинамика.

1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную де­ятельность мышление, обучение, память).

2. Антигипоксическое действие.

3. Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.

4. Умеренная противосудорожная активность.

5. Умеренное кардиопротекторное действие.

Показания.

1. Умственная недостаточность, связанная с хроническими со­судистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).

2. Умственная отсталость у детей.

3. Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.

4. В комплексном лечении больных ишемической болезнью сердца.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность, диа­бет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства, нару­шение сна.

Гамма-аминомаслянная кислота (аминалон, гаммалон) — препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.

Фармакодинамика.

1. Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.

1. Антигипоксическое действие.

2. Брадикардический эффект.

3. Незначительная гипотензивная активность.

4. Противосудорожная активность.

6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара. Показания.

1. Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения при атеросклерозе, после инсульта, трав­мы черепа).

2. Алкогольное слабоумие.

3. В комплексной терапии эпилепсии.

Препарат малотоксичен.

Побочные эффекты (проявляются редко). Диспепсические явления, нарушения сна.

Фенибут — производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.

Кальция гомопантотенат (пантогам) — производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удли­няет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.

Никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты (пикамилон) — производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудорасширяющего препарата.

Пиридитол — производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.

Меклофеноксат (ацефен)— отличается от ноотропов по химической структу­ре, реализует эффект подобно другим препаратам, но также повыша­ет содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и увеличи­вает плотность холинорецепторов.

Из препаратов ноотропоподобного действия широко применяют:

1. Ксантинола никотинят (компламин), который сочетает свойства препаратов теофиллина и никотиновой кислоты.

2. Пентоксифиллин (трентал, агапурин) — производное пуринов, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, иммуномодулятор.

3. Ницерголин (сермион) — α₁-адреноблокатор с преимущественным влиянием на церебральные сосуды.

4. Винпоцетин (кавинтон) — полусинтетический препарат алкалоида девинкана, обладает сосудорасширяющим действием, при­меняют также в Офтальмологии.