Производные фенилалкиламинов

Эталонный препарат Амфетамина сульфат (фенамин) в Молдове не применяется в связи с развитием психической зависимости.

Фармакокинетика. Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, че­рез гематоэнцефалический барьер. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длитель­ном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.

Фармакодинамика. Действие на центральную нервную сис­тему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:

1. Освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин.

1. Уменьшать нейрональный захват норадреналина и дофамина.

2. Повышать чувствительность адренергических и дофаминергических рецепторов к медиаторам.

2. Ингибировать в цитоплазме активность моноаминооксидазы.

Фенамин оказывает преимущественно стимулирующее влия­ние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.

Вместе с тем, фенамин угнетает неостриатум. Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значительным интеллектуальным и физическим воз­буждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособ­ности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истоще­нию деятельности ЦНС (снотворный эффект).

Фенамин обладает свойствами аналептика, повышая возбуди­мость дыхательного и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах — благоприятное, в больших — угнетающее. Данное влияние связано с типом нервной де­ятельности. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимули­руя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фе­намин оказывает также стимулирующее влияние на периферические (α -и β-адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия).

При передозировке фенамина отмечается возбуждение, бес­покойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердеч­ных сокращений.

Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению, является Мезокарб (сиднокарб).

В отличие от фенамина мезокарб характеризуется:

1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.

2. Отсутствием выраженной психической зависимости.

3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.

Показания.

1. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью.

2. Невротические субдепрессии.

3. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга.

4. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств.

5. С целью преодоления резистентности к психотропным пре­паратам.

6. При ночном недержании мочи.

Противопоказания. Возбуждение больных, явление раз­дражительности.

Побочные эффекты. Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, уме­ренное повышение артериального давления.