
- •3.2. Спирт этиловый
- •Зависимость клинических эффектов от концентрации алкоголя в крови (нетолерантные индивидуумы)
- •Действие этилового спирта на различные органы и функциональные системы
- •3.3. Снотворные средства
- •Классификация
- •Гамк-ергическое нервное окончание
- •Диазепам
- •3.4. Противосудорожные средства
- •Классификация противосудорожных средств
- •3.5. Противоэпилептические средства
- •Классификация противоэпилептических средств по химическому строению:
- •Классификация противоэпилептических средств по клиническому применению
- •3.6. Противопаркинсонические средства
- •Классификация противопаркинсонических средств
3.2. Спирт этиловый
Разбор средств, влияющих на ЦНС начнем с группы средств, угнетающих ЦНС тотально. Начнем, прежде всего с АЛКОГОЛЕЙ. Для клиники имеют значение спирты алифатического ряда, являющиеся гидроксипроизводными алифатических углеводородов (то есть с открытой углеродной цепью). Они могут содержать одну-две гидроксильные группы или более и в зависимости от содержания их делят на моногидроксильные (этиловый, метиловый, пропиловый спирты), дигидроксильные, называемые также гликолями, так как имеют сладкий вкус (этиленгликоль, пропиленгликоль), тригидроксильные (глицерол или глицерин) и полигидроксильные (маннитол, сорбитол).
Спирт этиловый является типичным веществом наркотического типа действия. При местном применении обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операционного поля. Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации. Однако для обеззараживания кожи лучше пользоваться 70% спиртом этиловым, который проникает в более глубокие слои эпидермиса, чем 95%, который оказывает дубящее действие.
Фармакокинетика. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в желудке (до 20%) и тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого пищеварительного канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы задерживают всасывание. Около 90% введенного в организм спирта метаболизируется путем окисления до CO2 и H2O, идущего в гепатоцитах по следующим направлениям:
Под влиянием алкогольдегидрогеназы до ацетальдегида (до 75%) – основной путь метаболизма у здоровых людей.
Под влиянием микросомальных ферментов печени при участии цитохрома Р-450 – активизируется у людей, злоупотребляющих алкогольными напитками.
Под влиянием каталаз, оксидаз и пероксидаз – активизируется у больных алкоголизмом.
Толерантность к спирту этиловому обусловлена индукцией микросомальных ферментов печени, что вызывает повышение инактивации алкоголя. Промежуточный продукт окисления – ацетальдегид – является политропным ядом, нарушает функции вегетативной и центральной нервных систем.
Окисление в печени сопровождается высвобождением значительного количества энергии (7,1 ккал/г). Неизмененный спирт выделяется легкими, почками и потовыми железами.
Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, угнетающее действие возрастает с увеличением концентрации в плазме крови. Проявляется в виде трех основных стадий: стадии возбуждения, стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория, повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость, резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки.
При повышении концентрации спирта в крови следует стадия анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание (табл. 3.2.1.). Угнетаются спинальные рефлексы, наступает стадия наркоза, которая вскоре переходит в агональную стадию. Поскольку у этилового спирта небольшая наркотическая широта, препарат не может быть использован в качестве средства для наркоза.
Таблица 3.2.1.