Стимулятори центральної нервової системи
Стимулятори умовно підрозділяються на:
Антидепресанти.
---трициклічні ( амітриптилін, меліпрамін, синекван);
інгібітори моноамінооксидази (МАО) (ніаламід, піразидол);
інші інгібітори (флуоксетин).
Ноотропні препарати (пірацетам, аміналон, енцефабол, серміон). Загальна характеристика групи. Механізм дії. Застосування.
Загальнотонізуючі препарати (адаптогени): настоянки та рідкі екстракти (женьшеню, лимонника, заманихи, родіоли рожевої, елеутерокока, левзеї, ехінацеї, сапарал, пантокрин, цитрулін).
Механізм дії. Застосування.
Психомоторні стимулятори (сиднокарб, кофеїн-бензоат натрію, фенамін, меридил). Особливості впливу на психічну діяльність, серцево-судинну систему.
Аналептики (камфора, кордіамін, бемегрид, етимізол, кофеїн, цититон, лобелін, сульфокамфокаїн, стрихніну нітрат).
Антидепресанти
Основною властивістю антидепресантів є їх здатність усувати ознаки депресії, тобто психічного розладу, який виявляється пригніченим, пригноблюваним, тужливим настроєм, безнадійністю, відчаєм, неправильною негативною оцінкою свого стану з можливими суїциїдальними намірами.
Антидепресанти при систематичному застосуванні зменшують прояви депресії, проте терапевтичний ефект виявляється зазвичай через 2-3 нед. Деякі антидепресанти (зокрема, інгібітори МАО) проявляють також психостимулюючу дію, що сприяє усуненню загальмованості, апатії. Інші препарати (наприклад, амітриптилін) разом з антидепресивним ефектом проявляють седативну дію, корисну при ажитированних депресіях.
Розвиток депресії пов'язують з порушенням серотоніненергічної і норадренергічної передачі в синапсах головного мозку. Моноаміни серотонін і норадреналін виділяються з пресинаптичних закінчень, діють на специфічні рецептори і піддаються зворотньому нейрональному захопленню. Одним із способів збільшити вміст моноамінів в синапсах є утруднення їх нейронального захоплення.
Трициклічні ( амітриптилін, меліпрамін, синекван);
Ці лікарські засоби порушують зворотне нейрональне захоплення серотоніна і норадреналіну. Володіють антидепресивними і седативними (особливо амітріптілін) властивостями. Седативну дію пов'язують з блокадою гістаміну H1-рецепторів головного мозку.
Амітриптилін застосовують переважно при депресіях з вираженою тривогою, ажітацією.
Іміпрамін на тлі пригноблюваного стану може проявляти психостимулюючу дію і застосовується при депресіях з психомоторною загальмованістю.
Антидепресивна дія трициклічних антидепресантів при систематичному прийомі виявляється в середньому через 2 нед.
Іміпрамін і амітріптілін володіють анальгетичними властивостями.
Трициклічні антидепресанти проявляють також М-холіноблокируючі і a1-адреноблокуючі властивості (можуть викликати мідріаз, порушення акомодації, сухість в роті, тахікардію, затримку сечовипускання, зниження артеріального тиску, ортостатичну гіпотензію). При застосуванні трициклічних антидепресантів можливі прояви кардіотоксичної дії: фібриляція шлуночків, раптова зупинка серця. У зв'язку з М-холіноблокируючими властивостями трициклічні антидепресанти протипоказані при глаукомі.
Трициклічні антидепресанти не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО: можливий розвиток артеріальної гіпертензії, судом, коми. При необхідності зміни антидепресантів інтервал між призначенням трициклічних антидепресантів і інгібіторів МАО повинен бути не менше 3 нед.
Хворі в стані депресії нерідко приймають великі дози трициклічних антидепресантів з суїциїдальними цілями. Отруєння цими препаратами схоже з отруєнням М-холіноблокаторами - порушення акомодації, сухість в роті, тахікардія, затримка сечовипускання, збудження, марення, судоми, а потім кома і пригноблення дихання. Деяку допомогу може надати внутрішньом'язове введення фізостигміну. Для зменшення збудження ЦНС внутрішньовенно вводять діазепам.
МЕЛІПРАМІН
Міжнародне найменування: Іміпрамін (Imipramine)
Лікарська форма:драже, розчин для внутрішньом'язового введення, пігулки покриті оболонкою
Фармакологічна дія:Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Проявляє антидепресивну, антидіуретичну (при нічному нетриманні сечі), анксиолітичну (антипанічну) і деяку анальгезуючу (центрального генезу) дію. Володіє сильною периферичною і центральною антихолінергічною дією, обумовленою високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до H1-гістаміновим рецепторам, і альфа-адреноблокируючою дією. Володіє властивостями антиаритмічного ЛЗ Зменшує рухову загальмованість, покращує настрій, сприяє нормалізації сну, травлення і ін. соматичних функцій, проявляє деякий стимулюючий вплив на загальний тонус організму. На початку лікування можливе переважання седативної дії, яка виражена слабкіше, ніж у амітриптиліна. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 нед після початку застосування.
Показання:Депресії і депресивні стани різної етіології, що супроводжуються моторною загальмованістю: астенодепресивний синдром, депресія (клімактерична, алкогольна), депресивні стани при психопатії і неврозах, нічний енурез у дітей, порушення поведінки (активності і уваги), панічні розлади, хронічний больовий синдром (хронічні болі у онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, нервова булімія, синдром "відміни" кокаїну, нетримання сечі (при напрузі і позиві на сечовипускання), головний біль, мігрень (профілактика).
Протипоказання:Гіперчутливість, застосування сумісне з інгібіторами МАО і за 2 нед перед початком лікування, інфаркт міокарду (гострий і підгострий періоди); гостра інтоксикація етанолом, снодійними, наркотичними анальгетиками і ін. Лз,що пригноблюють ЦНС; закритокутова глаукома, важкі порушення внутрішньосерцевої провідності, епілепсія, літній вік.
Побічні дії:Антихолінергічні ефекти: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардія, сухість в роті, замки, паралітична кишкова непрохідність, утруднення сечовипускання, зниження потовиділення. З боку нервової системи: сонливість, зниження здібності до концентрації уваги, астенія, дезорієнтація, агресивність, тривожність, психомоторне збудження, маніакальне, безсоння, "кошмарні" сновидіння, позіхання; активація симптомів психозу; головний біль; тремор дрібних м'язів (особливо рук), парестезії З боку ССС: тахікардія, серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія
Спосіб застосування і дози:Всередину, в час або відразу після їжі (для зменшення роздратування слизистої оболонки шлунку), необхідний індивідуальний підбір дози. Дуже раннє припинення лікування може привести до відновлення депресії. Відміняти іміпрамін слід поступово.
До трициклічним антидепресантам з вираженими седативними і анксиолітичними властивостями відносяться доксепін, ефективний при депресіях, що супроводжуються тривогою, ажитацією.
СИНЕКВАН
Міжнародне найменування: Доксепін (Doxepin)
Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах ,серотоніна в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібуванні їх зворотнього захоплення мембранами пресинаптичних нейронів.
Фармакологічна дія:Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант), похідне дібензоксепіна. Проявляє антидепресивну, анксиоліттичну, деяку анальгезуючує (центрального генезу), противиразкову, протизуднує дію. Володіє сильною периферичною і центральною антихолінергічною дією, обумовленою високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до H1-гістаміновим рецепторам, і альфа-адреноблокируючою дією. Володіє властивостями антиаритмічного засобу, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Показання:Депресія (в т.ч. маніакально-депресивний психоз), тривожність (неврози, алкоголізм, органічні захворювання ЦНС, психози), відчуття страху, збудження, іпохондрія. Панічні розлади. Порушення сну невротичного генезу. Премедикація перед проведенням ендоскопії і ін. діагностичних процедур, здійснюваних без загальної анестезії (в/м введення). Виразкова хвороба шлунку і кишки 12-палої, передменструальний синдром, болі неврогенного характеру (хронічні болі у онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, головний біль, мігрень (профілактика), шкірне свербіння при ідіопатичній холодовій кропив'янці.
Протипоказання:Гіперчутливість, застосування сумісне з інгібіторами МАО і за 2 нед перед початком лікування, інфаркт міокарду (гострий і підгострий періоди), гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, анальгезуючими і психоактивними ЛЗ, закритокутова глаукома, важкі порушення провідності, період лактації, дитячий вік (до 12 років).
Побічні дії:Антихолінергічні ефекти: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску (тільки у очах з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери), тахікардія, сухість в роті, сплутана свідомості, галюцинації, закрепи, паралітична кишкова непрохідність, утруднення сечовипускання, зниження потовиділення. З боку нервової системи: сонливість, астенія, неспокій, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, збудження, руховий неспокій, маніакальний стан, агресивність, порушення пам'яті, зниження здібності до концентрації уваги, безсоння, "кошмарні" сновидіння, позіхання, підвищена стомлюваність; активація симптомів психозу; головний біль, тремор дрібних м'язів, особливо рук, екстрапірамідний синдром, посилення епілептичних припадків
З боку травної системи: нудота, рідко - гепатит (включаючи порушення функції печінки і холестатичну жовтяницю), печія, блювота, гастралгія, збільшення апетиту і маси тіла або зниження апетиту і маси тіла, афтозний стоматит, зміна смаку, діарея. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія. З боку ендокринної системи: збільшення розмірів молочних залоз, галакторея; зниження або підвищення лібідо, зниження потенції, гіпо- або гіперглікемія.
Спосіб застосування і дози:Всередину, в час або відразу після їжі (для зменшення роздратування слизистої оболонки шлунку) 1-2 рази на добу
АМІТРИПТИЛІН
Міжнародне найменування: Амітріптілін (Amitriptyline)
Лікарська форма:драже, капсули, розчин для внутрішньом'язового введення, пігулки, пігулки покриті оболонкою
Фармакологічна дія:Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Проявляє також деяку анальгезуючу (центрального генезу), H2-гістаміноблокуючу дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі і знижує апетит. Володіє сильною периферичною і центральною антихолінергічною дією, обумовленою високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до H1-гістаміновим рецепторам, і альфа-адреноблокуючою дією. Володіє властивостями антиаритмічного ЛЗ , подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність При проведенні загальної анестезії знижує АТ і температуру тіла. Не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 нед після початку застосування.
Показання:Депресії (особливо з тривогою, порушеннями сну, в т.ч. в дитячому віці, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку, алкогольній абстиненції), шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки (активності і уваги), нічний енурез (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервова булімія, хронічний больовий синдром (хронічні болі у онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання), головний біль, мігрень (профілактика), виразкова хвороба шлунку і кишки 12-палої.
Протипоказання:Гіперчутливість, застосування сумісне з інгібіторами МАО і за 2 нед перед початком лікування, інфаркт міокарду (гострий і підгострий періоди), гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, анальгезуючими, закритокутова глаукома, важкі порушення провідності, період лактації, дитячий вік (до 6 років - пероральні форми, до 12 років при в/м і в/в введенні).
Побічні дії:Антихолінергічні ефекти: нечіткість зору, параліч акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардія, сухість в роті, сплутана свідомості, галюцинації, закрепи, паралітична кишкова непрохідність, утруднення сечовипускання, зниження потовиділення. З боку нервової системи: сонливість, астенія, непритомні стани, неспокій, дезорієнтація, галюцинації), тривожність, збудження, руховий неспокій, маніакальний стан, гипоманіакальноє стан, агресивність, порушення пам'яті, посилення депресії, зниження здібності до концентрації уваги, безсоння, "кошмарні" сновидіння, позіхання, астенія; активація симптомів психозу; головний біль, тремор дрібних м'язів, особливо рук, екстрапірамідний синдром, почастішання і посилення епілептичних припадків. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія, аритмія. З боку травної системи: нудота, рідко - гепатит (включаючи порушення функції печінки і холестатичну жовтяницю), печія, блювота, гастралгія, збільшення апетиту і маси тіла або зниження апетиту і маси тіла, стоматит, зміна смаку, діарея. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Спосіб застосування і дози:Всередину, не розжовувавши, відразу після їжі (для зменшення роздратування слизистої оболонки шлунку).
-інші інгібітори
ФЛУОКСЕТИН
Міжнародне найменування: Флуоксетін (Fluoxetine)
Лікарська форма: капсули
Фармакологічна дія:Антидепресивний засіб, селективний інгібітор зворотнього захоплення серотоніна. Покращує настрій, знижує напруженість, тривожність і відчуття страху, усуває дисфорію. Не викликає ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, некардіотоксичний. Стійкий клінічний ефект наступає через 1-2 нед лікування.
Показання:Депресії (незалежно від ступеня депресивного розладу - слабка, помірна, важка), булімія, анорексія, алкоголізм, нав'язливі стани.
Протипоказання:Гіперчутливість, виражена печінкова недостатність, суїциїдальна настроєність, одночасний прийом інгібіторів МАО, вагітність, період лактації.
Побічні дії:З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, млявість, підвищена стомлюваність, астенія, тремор, тривожність, суїциїдальна схильність (властива хворим з депресивними розладами), манія або гіпоманія. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість в роті або гіперсалівація, нудота, діарея. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Спосіб застосування і дози:Всередину, при депресії Курс лікування - 3-4 нед.
Особливі вказівки:При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива прогресуюча втрата маси тіла). У хворих цукровим діабетом призначення флуоксетіна підвищує ризик розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії - при його відміні.