Побічні дії β-АБ

Добре відомо, що β-АБ мають несприятливий вплив на вуглеводний і ліпідний обмін. При їх застосуванні можливо також розвиток депресії і сексуальної дисфункції. Проте вказані і інші добре відомі побічні ефекти більшою мірою властиві неселективним β-АБ. Можливість застосування β-АБ у хворих з метаболічним синдромом і ЦД 2 типи є темою безперервної лікарської дискусії, оскільки саме ці стани досить часто супроводжують АГ і ІХС і погіршують їх прогноз.

Як показали результати численних досліджень, селективні β-АБ, якщо вони застосовуються в невисоких дозах цілком безпечні в цьому відношенні і добре переносяться хворими.

При призначенні β-АБ треба пам'ятати про те, що можливий розвиток або посилення наявної у пацієнта еректильної дисфункції (ЕД). І хоча вірогідність її не така значна, цією небезпекою не можна нехтувати. З іншого боку, якщо ЕД виникає, вона, як правило буває оборотною, тобто порушена функція поступово відновлюється після відміни препарату. Слід також враховувати, що інформування (застереження) пацієнтів про можливість ЕД у частини з них може викликати тривогу і вторинну (психогенну) ЕД. Для того, щоб попередити розвиток цього побічного ефекту, при лікуванні β-АБ корисно: 1) уникати їх поєднання з деякими препаратами (наприклад, з діуретиками або клонидином) і 2) застосовувати їх в комбінації з ліками, які, навпаки мають позитивну в цьому відношенні дію або нейтральні - блокаторами АТ1 рецепторів і дигідропіридиновими АК. З іншого боку, ризик можна мінімізувати, використовуючи високоселективні β-АБ (бісопролол, небівалол) або β-АБ з α-блокіруючою дією (карведілол). Більше того, є відомості, що бісопролол не впливає на статеву функцію, а по ряду показників здатний її підвищувати .

Про істинну частоту побічних ефектів дає представлення виконаний порівняно недавно ме¬та-анализ, що включає 15 великих досліджень . При цьому було виявлено, що застосування β-АБ достовірно не впливало на появу симптомів депресії, але достовірно хоча і трохи (18 на 1 тис. пролікованих хворих в рік) збільшувало частоту появи втоми, а також сексуальної дисфункції (5 на 1 тис. пролікованих хворих в рік). Крім того, було показано, що селективні β-АБ істотно рідше викликають побічні ефекти чим неселективні.

Так, щоб попередити розвиток описаних вище побічних ефектів, на перших порах досить зробити правильний вибір β-АБ, тобто використовувати високоселективні β-АБ, які у багатьох дослідженнях продемонстрували хорошу ефективність і безпеку.

Пропранолол (анаприлін) - лікарський засіб, неселективний бета-адреноблокатор

1. Фармакодинаміка

Послаблюючи вплив симпатичної імпульсації на b-адренорецептори серця, пропранолол зменшує силу і частоту серцевих скорочень, блокує позитивний хроно- і інотропний ефект катехоламінів. Зменшує скоротливу здатність міокарда і величину серцевого викиду. Потреба міокарда в кисні знижується.

Артеріальний тиск під впливом пропланолола знижується. Тонус бронхів у зв'язку з блокадою b2-адренорецепторів підвищується. При синусової тахікардії звичайно спостерігається нормалізація ритму, у тому числі в разі резистентності до серцевих глікозидів. Препарат сприяє переходу тахіарітміческой форми миготливої ​​аритмії в брадіарітміческую і зникнення перебоїв і серцебиття.

Препарат підсилює спонтанне, і викликані утеротоніческіх засобами, скорочення матки. Зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоді. Урежает серцеві скорочення, потенціює дію тиреостатичними засобів.

Знижує внутрішньоочного тиску і зменшує секрецію водянистої вологи

2. Фармакокінетика

Швидко всмоктується при прийомі всередину і відносно швидко виводиться з організму. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1-1,5 години після прийому. Препарат проникає через плацентарний бар'єр.

3. Показання до застосування

Ішемічна хвороба серця

Порушення серцевого ритму

Деякі форми гіпертонічної хвороби

Синусова і пароксизмальна тахікардія

Екстрасистолія

Мерехтіння і тріпотіння передсердь

Для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі застосовують анаприлін у вигляді очних крапель.

Застосовують при резистентності до інших лікарських засобів, при наявності супутніх аритмій, а також артеріальної гіпертензії.

Рекомендується також застосування анаприлина при симпатико-адреналових кризах у хворих з діенцефальним синдромом, а також для профілактики нападів мігрені.

Є дані про ефективність препарату також при нирковій гіпертензії.

Профілактика післяпологових ускладнень, пов'язаних з порушеннями скорочувальної здатності матки.

Також пропранолол призначають для допомоги породіллі та стимулювання пологової діяльності.

4. Спосіб застосування та дози

Призначають анаприлін усередину (незалежно від часу прийому їжі). Зазвичай починають у дорослих з дози 20 мг (0,02 г) 3-4 рази на день. [За наявними даними, прийом препарату 3-4 рази на добу забезпечує більш стабільний ефект, ніж розподіл добової дози на 2 прийоми.] При недостатньому ефекті і добрій переносимості поступово збільшують дозу на 40-80 мг на добу (з проміжками 3-4 дні ) до загальної дози 320-480 мг на добу (в окремих випадках до 640 мг) з призначенням рівними дозами в 3-4 прийоми.

При гіпертонічній хворобі анаприлін призначають переважно в початкових стадіях захворювання. Препарат найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу і при підвищеному вмісті реніну.

При стимулюванні пологової діяльності - в дозі 20 мг 4-6 разів з проміжками 30 хв (80-120 мг на добу). У разі гіпоксії плода дозу зменшують. Для профілактики післяпологових ускладнень призначають по 20 мг 3 рази на добу протягом 3-5 днів.

Розроблено ін'єкційна форма анаприлина - 0,25% розчин в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампулі). Застосовують внутрішньовенно для купірування порушень серцевого ритму і нападів стенокардії. Зазвичай вводять спочатку 1 мг, потім в залежності від ефекту і переносимості збільшують дозу до 5-10 мг. Вводять повільно.

5. Побічна дія

При застосуванні анаприлина можливі побічні явища у вигляді нудоти, блювоти, діареї, брадикардії, загальної слабкості, запаморочень, іноді спостерігаються алергічні реакції (шкірний свербіж), бронхиолоспазм. Можливі явища депресії.

У зв'язку з блокадою b2-адренорецепторів периферичних судин можливий розвиток синдрому Рейно.

При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показанням до скасування препарату, при сильній брадикардії зменшують дозу.