Тема № 6. Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую

систему. Антиангинальные средства

Вопросы темы:

1. Классификация антиангинальных средств. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2. Купирование приступа стенокардии.

3. Средства, применяемые при инфаркте миокарда (нитраты, наркотические анальгетики, антиагреганты, иАПФ, антикоагулянты, фибринолитики, противоаритмические средства и др.).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС, коронарная болезнь) развивается при уменьшении или прекращении доставки крови и кислорода к миокарду, чаще всего вследствие атеросклероза коронарных артерий.

Основная роль в лечении больных ИБС принадлежит лекарственным средствам, приводящим в равновесие нарушенный баланс между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой по коронарным артериям. Это может быть достигнуто увеличением коронарного кровотока и (или) уменьшением потребности сердца в кислороде.

Формами ИБС являются стенокардия (angina pectoris) и инфаркт миокарда.

Средства, применяемые при стенокардии наз. антиангинальными.

Классификация

1. Нитраты – нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат;

2. Бета-адреноблокаторы – бисопролол, метопролол, пропранолол, небиволол и др;

3. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – нифедипин, амлодипин, верапамил и др.

4. Вспомогательные средства – триметазидин (предуктал), ивабрадин.

По применению антиангинальные средства:

- для купирования приступов стенокардии - нитраты;

- для профилактики приступов стенокардии – нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вспомогательные средства.

Нитраты

Действие всех нитратов связано с образованием оксида азота (NO) при метаболизме нитроглицерина. Вследствие чего расширяются в основном венозные сосуды, меньше артериальные, а также сосуды сердца, что ведет к увеличению доставки крови к миокарду. Под влиянием нитратов уменьшается и нагрузка на сердце, а следовательно, потребность сердца в кислороде.

Для купирования приступов стенокардии применяются:

- нитроглицерин – 1табл., дозированный аэрозоль, 3 капли 1% спиртового раствора на кусочке сахара, 1 капсула масляного раствора. Применяют только под язык; в положении сидя (в горизонтальном положении м.б. ортостатическая гипотензия). Действие развивается через 1-2 мин и длится до 30мин.

- тринитролонг – полимерные пластинки наклеивают на десну над клыками;

-изосорбида динитрат (нитросорбид) – 10мг под язык или дозированный аэрозоль распылять в полости рта 1-2 дозы. Действие развивается через 2- 5 мин и длится до 1-2час (аэрозоль 15-120мин).

Валидол (под язык) и корвалол (внутрь 30-40 капель) не обладают антиангинальным эффектом. Валидол применяют вместе с нитроглицерином для уменьшения головной боли.

Для профилактики приступов стенокардии нитраты применяются внутрь, не разжевывая ! пролонгированные формы нитроглицерина:

1.нитронг (мите, форте), сустак (мите, форте). Действие препаратов 6-8час.

2. тринитролонг - наклеивают на десну над клыками (длительность до 3-5час).

3. Более эффективными являются препараты:

√ изосорбид динитрата (динитраты) - Изокет, Кардикет, Нитросорбид и др. Менее нитроглицерина снижает АД, реже вызывает головную боль.

√ изосорбид 5- мононитрата (мононитраты) – Моносан, Мононит, Моночинкве, Оликард и др. Биодоступность около 100%, длительность действия до 12час.

Применяются также внутрь, не разжевывая.

Все нитраты могут использоваться трансдермально в виде мазей и пластырей, внутривенно капельно.

Побочные эффекты нитратов: пульсирующая головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия, снижение АД, обморок.

При длительном применении к нитратам развивается привыкание.

Нитроглицерин и его препараты противопоказаны при кровоизлиянии в мозг, повышенном внутричерепном давлении, выраженной гипотензии, глаукоме.

Бета-адреноблокаторы

уменьшают адренергическую иннервацию сердца, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и устранению несоответствия между его потребностью и доставкой (см. тему «ЛС, влияющие на ПНС»).

В настоящее время применяются кардиоселективные бета- адреноблокаторы, которые избирательно блокируют бета1-АР – бисопролол, метопролол, небиволол.

Особенность небивлола - сосудорасширяющее действие. Это препараты длительного действия, назначаются внутрь 1-2раза в сутки.

Побочные эффекты: см тему №3.

Антагонисты ионов кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Блокируют поступление ионов кальция в клетки миокарда и сосудов и тем самым снижают силу и частоту сердечных сокращений, уменьшают потребность сердца в кислороде, расширяют сосуды, снижают АД, увеличивают коронарный кровоток.

Таким образом, АК, как и бета-АБ обладают

• антиангинальным

• антиаритмическим

• антигипертензивным действием.

Применяются при стенокардии для предупреждения приступов, при нарушениях ритма, артериальной гипертензии.

Амлодипин больше влияет на сосуды, расширяя их, увеличивает коронарный кровоток. Практически не оказывает влияния на сердце. Оказывает длительное действие, назначается в табл. внутрь 1раз в сутки.

ПЭ: тахикардия, покраснение лица, головная боль, головокружение, отеки голеней.

Нифедипин – первый препаратв группе, он короткого действия. В настоящее время назначают иногда под язык для купирования гипертонического криза.

Дилтиазем, верапамил наряду с расширением сосудов оказывают выраженное противоаритмическое действие.

Назначают оба препарата внутрь, вводят в/в в острых случаях.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, брадикардия, гипотензия, отеки голеней, запоры.

Противопоказаны при беременности и в период кормления грудью.

Не комбинируют с бета- адреноблокаторами.

Вспомогательные средства

Триметазидин (предуктал) - цитопротектор, нормализует обмен в миокарде при гипоксии или ишемии. Оказывает и антиоксидантное действие. Применяется при стенокардии в качестве дополнения к основному лечению.

Ивабрадин – вызывает снижение ЧСС. По эффективности предупреждения приступов стенокардии не уступает БАБ и АК.

Средства, применяемые при инфаркте миокарда

Инфаркт миокарда – некроз участка миокарда в результате тромбоза. Сопровождается очень сильными загрудинными болями, не купирующимися приемом нитроглицерина под язык, аритмиями, снижением АД.

• для купирования боли применяются: наркотические анальгетики (морфин, тримеперидин, омнопон), нейролептанальгезия - таламонал (фентанил + дроперидол);

• для устранения страха и возбуждения – транквилизаторы;

• для ограничение зоны некроза – нитраты, бета- адреноблокаторы,

• для растворения свежих тромбов – стрептокиназа, урокиназа в/в (фибринолитики);

• для предупреждения образования тромбов – аспирин (антиагрегант), гепарин в/в (антикоагулянт);

• при желудочковой аритмии – лидокаин.

Тема № 14. Лекарственные средства, влияющие на функции органов

пищеварения.

Классификация

1. Средства, влияющие на аппетит: горечи (настойка полыни, золототысячника и др.), синтетические (дезопимон, фепранонон и др.).

2. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка.

• Средства, применяемые при секреторной недостаточности: ацидин-пепсин, абомин, сок желудочный натуральный и др.

• Средства, применяемые при избыточной секреции желудка: алюминия гидроокись, магния гидроксид, пирензепин, фамотидин, омепразол и др.

3. Средства, применяемые при нарушении функции поджелудочной железы: фестал, панзинорм, креон, контрикал и др.

4. Гепатотропные средства:

• Желчегонные средства: холеретики - «Аллохол», никодин, фламин, гимекромон;

холекинетики – атропина сульфат, магния сульфат.

• Гепатопротекторы: эссенциале, карсил и др.

2. Средства, влияющие на функции кишечника:

• Слабительные – магния сульфат, лактулоза, масло касторовое, рамнил, «Сенаде», бисакодил, масло вазелиновое, ламинарид и др.

• Антидиарейные – лоперамид, диосмектит, «Бифидумбактерин», «Линекс» и др.