Протизапальні засоби.

Запалення - патологічний процес, який розвивається у тканинах організму у від­повідь на дію різних травматичних чинників (мікроорганізмів, вірусів, фізичних та хімічних агентів тощо). У відповідь на пошкодження тканин утворюються біологічно-активні речовини (серотонін, гіста­мін, простагландини), які викликають місцеві (біль, набряк, гіперемія) та загальні (гарячка, лейкоцитоз) ознаки процесу запалення.

Протизапальні засоби – це лікарські засоби, які застосовують для лікування захворювань, що характеризуються запальним процесом. Протизапальну дію виявляють стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби.

1. Стероїдні протизапальні засоби.

До цієї групи належать глюкокортикоїди (гідрокортизон, преднізо­лон, метил- преднізолон, дексаметазон, тріамценолон). Вони захищають клітини від руйнуван­ня різними речовинами, що утворюються при запаленні, виявляють неспецифічну протизапальну дію, сприяють збереженню функцій клітин, запобігають їх гибелі, гальмують синтез та звільнення "медіаторів запалення", обмежують ексудацію, зменшують вміст рідини у вогнищі запалення. Лікувальну дію виявляють при ревмати­змі, ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерова, поліартриті, подагрі, тромбофле­біті, нефриті, гепатиті тощо. Їх призначають при тяжкому перебігу неспецифічних запальних процесів, особливо при наявності алергічного та автоімунного компонентів, за умови, що всі інші можливості вичерпані (викликають гормонозалежні форми захворювань).

2. Нестероїдні протизапальні засоби (нпз).

До цієї групи належать ненаркотичні анальгетики (ацетилсаліцилова кислота, бутадіон, індометацин, ібупрофен, ортофон, піроксикам, мефенамова кислота, мова ліс, німесулід тощо). Вони виявляють протизапальну, болезаспокійливу, жарознижувальну, помірну десенсибілізуючу дію, гальмують агрегацію тромбоцитів. Механізм протизапальної дії пов’язаний із порушенням синтезу простагландинів, пригніченням активності медіаторів запалення, із зменшенням проникності капілярів, енергетичного забезпечення запальних процесів, покращенням процесів мікроциркуляції.

Характеристика протизапальної активності НПЗ (по мірі зниження актив-ності): індометацин > диклофенак > піроксикам > кетопрофен > напроксен > фенілбутазон > ібупрофен > анальгін > ацетилсаліцилова кислота.

Механізм болезаспокійливої дії пов’язаний зі зменшенням кількості простагландинів, брадикініну, гістаміну, які беруть участь у виникненні болю, з послабленням механічного тиску на больові рецептори в тканинах, з попередженням розвитку гіпералгезії.

Характеристика анальгезуючої активності НПЗ (по мірі зниження актив-ності): кеторолак > диклофенак > індометацин > анальгін > піроксикам > напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота > кетопрофен.

Механізм жарознижувальної дії НПЗ проявляється тільки при її підвищені і пов’язаний із пригніченням синтезу простагландину Е₁ і зменшенням його впливу на центр терморегуляції, з підсиленням тепловіддачі й потовиділення, внаслідок чого знижується температура тіла.

Характеристика жарознижувальної активності: диклофенак > піроксикам > анальгін > індометацин > напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота.

Застосовують НПЗ у тих випадках, коли біль пов'язана із запаленням: артрити, поліартрити, подагра, ревматизм, ревматоїдний артрит, спондиліт, міозити, тромбофлебіт, невралгія, при необхідності для зниження температури.

Основний побічний ефект НПЗ: при любому шляху введення негативний вплив на шлунково-кишковий тракт – підвищення кислотності шлункового соку, диспепсичні розлади, шлункова кровотеча, загострення гастриту, виникнення виразок (ульцерогенна дія). Найбільш виражений у бутадіону, індометацину, саліцилатів, помірно у піроксикаму, напроксену, менш за все у ібупрофену, диклофенаку, анальгіну.

Профілактика: при любому шляху введення препарати приймати тільки після їди, запиваючи великою кількістю води.