7. Препарати жіночих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги.

- естрогенні препарати

ГОРМОНИ:

- естрон, естріол, естрадіол – естрогени забезпечують розвиток жіночих статевих органів, менструальний цикл, формування вторинних статевих ознак, психічних і емоційних рис жіночого характеру, викликають скорочення матки, анаболічну дію, беруть участь в утворенні і підтриманні кісткової тканини.

ПРЕПАРАТИ.

Фолікулін (естрон) Folliculinum (oestronum)

форма випуску: ампули 1 мл 0,05 - 0,1% олійного розчину.

Відповідає природному гормону. призначають внутрішньом’язово 1 раз на день.

Синестрол (Synoestrolum)

форма випуску: ампули 1 мл 0,1-2 % олійного розчину; таблетки 0,001 г. Синтетичний препарат, призначають по 1-2 таблетки на день, внутрішньом’язово, підшкірно по 1 мл.

механізм дії: естрогенні препарати, регулюють формування вторинних статевих ознак, посилюють кровопостачання статевих органів, сприяють розвиткові зовнішніх статевих органів та молочних залоз, нормалізують менструальний цикл, виявляють анаболічну дію.

Застосування: при дисменореї, аменореї, клімактеричних порушеннях, безплідності, дисфункціональних маткових кровотечах, недостатності розвитку матки та молочних залоз, млявих переймах, переношеній вагітності, раку передміхурової залози у чоловіків, раку молочної залози у жінок старших 60 років.

- гестагенні препарати (прогестини)

ГОРМОНИ:

- прогестерон - гормон жовтого тіла, разом з естрогенами забезпечує менструальний цикл, підтримує вагітність, припиняє спонтанні скорочення матки, знижує її чутливість до окситоцину, готує молочні залози до лактації.

Прогестерон (Progesteronum)

форма випуску: ампули 1 мл 1-2,5 % олійного розчину.

Призначають внутрішньом’язово, підшкірно кожен день або через день.

Механізм дії: препарат гормону жовтого тіла, знижує збудливість м’язів матки, надає умови для розвитку яйцеклітини в першу половину вагітності.

Застосування: порушення статевої функції при недостатності жовтого тіла, передчасні скорочення матки, звичний викидень, маткові кровотечі, аменорея, недоношена вагітність, безплідність, болючі менструації, токсикоз вагітних.

8. Препарати чоловічих статевих гормонів та їх синтетичні аналоги.

- андрогенні препарати

ГОРМОНИ:

- тестостерон – сприяє розвитку чоловічих статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, впливає на ріст та розвиток організму, регулює сперматогенез, статеву активність чоловіка, стимулює синтез білків (анаболічна дія) і сприяє розвитку скелетної мускулатури.

ПРЕПАРАТИ.

Тестостерону пропіонат (Testosteroni propionas)

Форма випуску: ампули 1 мл 1-5 % олійного розчину.

Синтетичний препарат, призначають внутрішньом’язово

Застосування: гіпофункція чоловічих статевих органів, статевий недорозвиток, євнохоїдизм, чоловічий клімактеричний невроз, гіпертрофія простати, гіпофізарна затримка росту хлопчиків, акромегалія, у жінок при злоякісних пухлинах яєчників та молочної залози.

Побічні ефекти: статеве збудження, набряки, диспепсичні розлади, запаморочення; у жінок – вірилізація (маскулінізація) - поява чоловічих статевих ознак, огрубіння голосу, облисіння, надмірний ріст волосся на обличчі та тілі, атрофія молочних залоз.

- анаболічні стероїди – синтетичні препарати, похідні андрогенів; активізують білковий синтез, збільшують масу скелетних м’язів, сприяють затримці кальцію в кістках, стимулюють процеси загоювання, виявляють слабку андрогенну дію. Препарати: метандростенолон, феноболін, ретаболіл, нандролон, метандріол, силаболін тощо.

ПРЕПАРАТИ.

Метандростенолон (неробол) (methandrostenolonum)

Форма випуску: таблетки 0,001-0,005 г.

Призначають всередину щоденно по 1-2 таблетки 1-2 рази на добу до їди.

Ретаболіл (Retabolilum)

Форма випуску: ампули 1 мл 5% олійного розчину.

Призначають внутрішньом’язово по 0,5-1 мл 1 раз в 2-3 тижня, ефект через 3 дні, максимум наприкінці тижня, дія триває понад 3 тижні.

механізм дії: виявляють сильну і тривалу анаболічну дію.

Застосування: післяопераційне виснаження (кахексія), астенія, в період реконвалесценції після травм, операцій, опіків, при тяжких інфекціях, остеопорозі, відставанні росту у дітей, сповільненому зрощуванні кісток при переломі, гіпофізарній карликовості, при променевій терапії, дистрофічні зміни при виразковій хворобі, міокардитах, хронічній коронарній недостатності, інфаркті міокарду, хронічних захворюваннях нирок.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, гепатотоксичність, набряки, у жінок вірилізація (маскулінізація).

ВІТАМІННІ ПРЕПАРАТИ

Вітаміни - група органічних речовин різного хімічного походження, що проявляють біологічну активність у дуже малих кількостях та абсолютно необхідні для забезпечення жит­тєвих функцій. Вони є коферментами (речовини з яких утворюються ферменти), тому приймають участь в регуляції обміну речовин. Вітаміни надходять в організм з рослинними або тваринними продуктами, деякі синтезуються мікрофло­рою кишечнику.

Усі вітаміни поділяються на водорозчинні та жиророзчинні. До пер­ших належать вітаміни групи В, аскорбінова кислота, рутин. До жиророзчинних - вітаміни А, Д, Е, К.

Авітаміноз (гіповітаміноз) – невідповідність між потребою організму в вітамінах та їх надходженням в організм.

при неправильному чи безконтрольному застосуванні вітамінів в високих дозах вони можуть викликати побічні ефекти та явища гіпервітамінозу (надмірне надходження вітамінів в організм).

Водорозчинні вітаміни та їх препарати.

Вітамін В₁ (тіамін, антиневритичний вітамін).

Тіамін регулює окислення продуктів обміну вуглеводів, бере участь в обміні амінокислот, утворенні жирних кислот, має великий вплив на функції серцево-судинної, травної, ендокринної, центральної і периферичної нервових систем. Гіпо- і авітаміноз: порушення функцій ЦНС, здатності до концентрації уваги, пам’яті; стомлюваність, парестезії кінцівок, адинамія. У тяжких випадках розвивається хвороба бері-бері, при якій спостерігаються неврити, анорексія, блювання, судоми, серцева недостатність.

ПРЕПАРАТИ.

Тіаміну хлорид (Тhiamini chloridum)

Форма випуску: таблетки по 0,002 - 0,005 - 0,01 г; ампули 1 мл 2,5 – 5 % розчину.

Тіаміну бромид (Тhiamini bromidum)

Форма випуску: ампули 1 мл 3 – 6 % розчину.

Призначають внутрішньом’язово по 1 мл в день щоденно, всередину 0,01 г тіаміну хлориду 1 – 3 рази на день після їди.

Застосування: при хворобі бері-бері, ацидозі, поліневритах і серцевих аритміях, пов’язаних із гіпові­тамінозом В₁, неврити, радикуліти, невралгії, периферичні паралічі, для підвищення секреції соляної кислоти в шлунку і активності ферментів кишечнику, при атонії шлунково-кишкового тракту, при виразковій хворобі, захворюваннях печінки, ендартеріїті, дистрофії міокарда, токсикозі вагітних, при шкірних захворюваннях.

Побічні ефекти: алергія, анафілактичний шок, при швидкому внутрішньовенному введенні можливе падіння артеріального тиску, порушення скорочення посмугованих м’язів, у тому числі дихальних, пригнічення ЦНС.

Протипоказання: вітамін В₁ не можна вводити в одному шприці з пеніциліном, стрептоміцином (руйнування антибіотиків), з вітаміном РР (руйнування тіаміну), з вітаміном В₆ (порушення перетворення тіаміну на активні форми), з вітаміном В₁₂ (зростають алергізуючі властивості тіаміну).

Кокарбоксилаза (Сocarboxylasum)

Форма випуску: ампули 0,05 г.

Механізм дії: коферментна форма вітаміну В₁, бере участь у вуглеводному обміні, нормалізує ритм серця, зменшує біль у серці; не ефективна при хворобі бері-бері. Вводить­ся внутрішньом’язово або внутрішньовенно 0,05–1г; компонент комплексного лікування.

Застосування: ацидоз діабетичного походження, недостатність нирок, печінки, діабетична і печінкова кома, недостатність коронарного кровообігу, поліневрит, порушення вуглеводного обміну.

Вітамін В₂ (рибофлавін, стимулятор росту).

Рибофлавін входить до складу ферментів, необхідних для нормального перебігу окислювально-відновних процесів у тканинах, білково­го, вуглеводного та жирового обмінів, він поліпшує гостроту зору, необхідний для підтримки нормальної функції органів зору, позитивно впливає на функцію нервової системи, стан шкіри та слизових оболонок, функцію печінки, кровотворення, стимулює ріст і регенерацію тканин.

Гіпо- і авітаміноз: анорексія, го­ловний біль, ангулярний стоматит (заїди), глосит, себорейна екзема, дерматит, сльозотеча, світлобоязнь, кон’юнктивіт, помутніння рогівки, атрофія зорового нерва, біль в очах, зменшення гостроти зору, гіпохромна анемія, анорексія, парестезія

ПРЕПАРАТ.

рибофлавін (riboflavinum)

Форми випуску: порошок, таблетки 0,002 - 0,005 - 0,01 г;

Призначають всередину по 1 – 2 таблетки на день; у вигляді очних крапель 0,01 % - 10 мл.

застосування: гіпо- і авітаміноз В₂, при гемералопії, кон’юнктивітах, іритах, кератитах, виразках рогівки, катаракті, гострій і хро­нічній гіпоксії, опіках, обмороженнях, недостатності білкового і надлишку вуглеводного харчування, порушенні функцій кишок, при лікуванні антибіотика­ми, у комплексному лікуванні гіпотрофій, анемій, гепатитів, променевої хвороби, при гострих інфекційних захворюван­нях, особливо при дифтерії (підвищує стійкість організму до дифтерійного токсину), при призначенні хворим аміназину, імізину амітриптиліну - антивітамінів В₂ (може розвиватися гіповітаміноз В₂).

побічні ефекти: окрас сечі в світло-жовтий колір

Віта­мін В₃ (вітамін РР, кислота нікотинова, протипелагричний вітамін).

Нікотинова кислота входить до найважливіших ферментів організму, бере участь у процесах клітинного дихання, виділення енергії при окисленні вуглеводів та білків, сильний антиоксидант. Вона регулює діяльність вищої нервової системи, органів травлення, впливає на обмін холестерину і кровотворення, розширює дрібні судини, посилює секрецію шлунка, покращує мікроциркуляцію та проявляє гепатопротекторну дію, тсприяє загоєнню трофічних виразок, задавнених ран.

гіповітаміноз: пелагра – три Д - дерматит, діарея, деменція, також глосит, гастрит, анорексія, стоматит, порушення жирового і білкового обміну, пігментація відкритих ділянок шкіри.

ПРЕПАРАТИ.

Кислота нікотинова (acidum nicotinicum)

Форма випуску: таблетки 0,05 г, ампули 1 мл 1 % розчину.

Призначають всередину після їди по 1–2 таблетки 1–3 рази на день, внутрішньовенно повільно, введення під шкіру та в м’язи - болюче.

Нікотинамід (Nicotinamidum)

Форма випуску: таблетки 0,025 г, ампули 1 мл 1 - 5 % розчину.

Не володіє судинорозширювальними властивостями. Призначають всередину після їди з профілактичною метою ½ таблетки на день, з лікувальною метою по 1 – 2 таблетки 3 рази на день, парентерально по 1 – 2 мл.

застосування: для усунення патологічних проявів при пелагрі, алкоголізмі, при гепатитах, холециститах, атеросклерозі, гастритах із зниженою кислотністю, інфекційних захворюваннях, ентероколітах, при ранах, виразках, які погано загоюються; нікотинову кислоту для покращання процесів мікроциркуляції при судинній патології, гіпоксії, спазмах судин кін­цівок, головного мозку, нирок.

Побічні ефекти: викликає насамперед нікотинова кислота при прийомі натще, при підвищеній чутливості - почервоніння обличчя та верхньої частини тіла, відчуття жару, кропивниця, парестезії; при швидкому внутрішньовенному введенні може розвиватися колаптоїдний стан (краще засто­совувати нікотинамід), при поєднаному застосуванні препарату та антигіпертензивних препаратів можливий розвиток ортостатичного колапсу.

вітамін В₅ (пантотенова кислота).

Пантотенова кислота грає важливу роль в процесах окислення, синтезу ацетилхоліну, глюкокортикоїдів, гемоглобіну; бере участь в жировому і вуглевод-ному обміні, поліпшує всмоктування в кишечнику, проявляє дезінтоксикаційні властивості при застосуванні сульфаніламідів, аміноглікозидів. В організмі людини пантотенова кислота виробляється в значних кількостях кишковою паличкою, тому авітамінозу В₅ у людини не спостерігається.

ПРЕПАРАТ.

Кальцію пантотенат (Calcii pantothenas)

Форма випуску: таблетки 0,1 г; ампули 2 – 5 мл 10 % , 2 мл 20 % розчину.

Призначають по 1–2 таблетки 2–4 рази на день, внутрішньом’язово, внутрішньовенно.

Застосування: патологічні стани при порушенні обмінних процесів, поліневрити, невралгії, парестезії, екзема, алергічні реакції, трофічні виразки, опіки, токсикоз вагітних, хронічні захворювання печінки, травного каналу, хронічний панкреатит, для усунення післяопераційної атонії кишечника, для зменшення токсичної дії протитуберкульозних препаратів.

Побічні ефекти: нудота, печія, блювання, біль при введенні в м’язи.

вітамін В₆ (піридоксин).

Піридоксин бере участь в обміні білків, жирів, вуглеводів, амінокислот, в обміні холестерину, утворенні гемоглобіну, регулює жировий обмін в печінці, підвищує виведення холестерину. Необхідний для нормального функціювання центрильної та периферичної нервової системи. Частково синтезується мікрофлорою кишечнику.

Гіповітаміноз: порушення білкового обміну, еритропоезу, дерматити, набряки,

анемія, стоматити; явища гіповітамінозу В₆ спостерігаються при призначенні протитуберкульозних засобів групи ізоніазиду, які є антивітамінами В₆.

ПРЕПАРАТ.

Піридоксину гідрохлорид (pyridoxini hydrochloridum)

Форми випуску: таблетки 0,002 - 0,005 – 0,01 г; ампули по 1 мл 1-5 % розчину.

Призначають всередину після їди по 1 таблетці на день з профілактичною метою, з лікувальною метою всередину 0,02 г 1 – 2 рази на день, парентерально.

застосування: при токсикозах вагітності, гіпохромних анеміях, лейкопеніях, гепатитах, холецис­титах, ранніх колагенозах, рахіті, для підсилення скоротливої діяльності міокарда, при патології центральної і периферичної нервової системи (паркінсонізм, радикуліт, неврит, невралгія), при дерматитах, цукровому діабеті, при призначенні антибіотиків, препаратів групи ізоніазиду.

побічні ефекти: шкірні висипи; з обережністю необхідно застосовувати у хворих на виразку шлунка та дванадцятипалої кишки (підвищує кислот­ність шлункового соку), при тяжких ураженнях печінки, ішеміч­ній хворобі серця.

Вітамін В₁₂ (ціанокобаламін, антианемічний вітамін).

Ціанокобаламін необхідний для нормального кровотворення. Він відіграє важливу роль у використанні організмом амінокислот, в утворенні холіну та нуклеїнових кислот, нормалізації жирового обміну в печінці.

Гіповітаміноз: перніціозна анемія, глосит, стоматит, ентерит, затримка росту,

дистрофічні процеси в слизових оболонках, спинному та головному мозку.

Препарати – ціанокобаламін, оксикобаламін - широко використо­вуються для лікування перніціозних, мегалобластичної та інших анемій, при променевій хворобі, захворюваннях печінки, поліневритах, радикулітах, мігрені, шкірних захворюваннях.

вітамін Вс (кислота фолієва, антианемічний вітамін).

Фолієва кислота необхідна для нормального утворення клітин крові, включаючи процеси дозрівання мегалобластів і утворення нормобластів. Стимулює еритропоез, бере участь в синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів. Утворюється мікрофлорою організму людини.

Гіповітаміноз: макроцитарна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гінгівіт.

Препарат – фолієва кислота - призначається при аліментарній макроцитарній анемії, мегалобластичній анемії у вагітних і дітей, променевій хворобі, хронічному алкоголізмі, хронічних гастроентеритах, дерматозах.

вітамін С (кислота аскорбінова, протицинготний вітамін).

Фізіологічна роль кислоти аскорбінової зумовлена її участю в окисно-відновних процесах. Вона зменшує проникність судин і кровоточивість, підвищує зсідання крові, стимулює синтез протромбіну, інтерферону, підвищує захисні сили організму, необхідна для нормального тканинного дихання, стимулює регенерацію тканин, сприяє утворенню хрящів, кісток, дентину зубів, засвоєнню глюкози. Вітамін С необхідний для всмоктування заліза із травного каналу, для перетворення фолієвої кислоти, відновлює функцію лейкоцитів, проявляє протизапальні, антиоксидантні та антирадикальні властивості, підвищує антитоксичні властивості печінки.

Гіпо- і авітаміноз: цинга (скорбут), в’ялість, стомлюваність, зниження імунітету, підвищена ламкість капілярів, кровоточивість, кровотеча з ясень, розхитування та випадіння зубів, анемія (дефіцит фолієвої кислоти).

ПРЕПАРАТ.

Кислота аскорбінова (acidum ascorbinicum)

Форма випуску: порошок, драже 0,05 г; таблетки 0,05 - 0,1 г; ампули 1-2 мл 5 - 10 % розчину.

Призначають всередину після їди з профілактичною метою 1 таблетку (драже) на день, з лікувальною метою 1 – 2 таблетки (драже) 3 рази на день, внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 1 – 2 мл.

застосування: профілактика і лікування цинги, геморагічні діатези, кровотечі, в тому числі викликані променевою хворобою, передозуванням антикоагулянтів; вагітність, годування грудьми, вірусні, бактеріальні інфекції, інтоксикації, захворювання печінки, інтенсивні заняття спортом, інші фі­зичні навантаження, стресові стани, у дітей в період статевого дозрівання, для прискорення ліквідації аци­дозу при пневмонії, набряку легень, зневодненні, порушеннях кро­вообігу, шокових станах, при алергічних реакціях негайного типу, недостатній реге­нерації, в комплексній терапії психічних порушень, при лікуванні гострих гіпотензій, при тривалому призначенні хворим нестероїдних протизапаль­них засобів, тетрациклінів (сприяють виведенню кислоти аскор­бінової з організму).

Побічні ефекти: ураження острівцевого апарату підшлункової зало­зи, явища гіпертензії, схильність до тромбоутворення, зміни формених елементів крові, патологія вагітності (викидні), синдром відміни (при рапто­вій відміні - явища гострого гіпо- і авітамінозу).

вітамін Р (біофлавоноїд рутин, вітамін проникності).

Біофлавоноїди сприяють накопиченню аскорбінової кислоти в тканинах, стимулюють тканинне дихання, зменшують окислення аскорбінової кислоти і адреналіну, підвищують щільність клітинних мембран, у тому числі ендотелію судинної стінки, знижують проникність стінок судин, виявляють антиоксидантну, радіо- і кардіопротекторну, протизапальну, антигістамінну дію.

гіповітаміноз: підвищена проникність та крихкість невеликих кровоносних судин, кровотечі, підшкірні геморагії, біль у нижніх кінцівках, загальна слабкість.

ПРЕПАРАТИ.

Рутин (rutinum)

Форма випуску: порошок, таблетки 0,02 г.

Часто застосовують в поєднанні з аскорбіновою кислотою. Призначають по 1 – 2 таблетки 2 – 3 рази на добу.

Застосування: при геморагічних діатезах, крововиливах у сітківку ока, промене­вій хворобі, септичному ендокардиті, ревматизмі, алергічних за­хворюваннях, кору, скарлатині, тромбопенічній пурпурі, для профілактики і лікування уражень капілярів, пов’язаних із застосуванням непрямих антикоагулянтів, саліцилатів.

Таблетки “Асорутин” (Ascorutinum) - комплекс­ний препарат аскорбінової кислоти і рутину.