13. Властивості і застосування макролідів та азалідів (еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин). Спектр протимікробної дії. Макроліди і азаліди.

Антибіотики цієї групи в основі своєї молекули містять макроциклічне лактонне кільце, що зв’язане з різними цурками.

Макроліди та азаліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грам негативні бактерії, бруцели, рикетсії, збудники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект – бактеріостатичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс лікування становить до 7 діб.

Особливості:

• гепатотоксичність;

• дисбактеріоз (особливо при вживанні всередину).

Класифікація макролідів і азалідів

І покоління	ІІ і ІІІ покоління	Комбіновані препарати макролідів та тетрациклінів
Макроліди	Азаліди
Еритроміцин Олеандоміцин	Рокситроміцин (рулід) Спіраміцин (роваміцин) Кларитроміцин (клацид) Азитроміцин (сумамед) Диритроміцин (динабак) Мідекаміцин (макропен)	Олететрин Ерициклін

Еритроміцин – антибіотик, що добре проникає в тканини та рідини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у період годування груддю, оскільки препарат інтенсивно накопичується в грудному молоці. Виводиться із сечею і жовчю. Діє переважно на грампозитивні та деякі грамнегативні мікроорганізми.

Олеандоміцину фосфат. За спектром протимікробної дії близький до еритроміцину, але за активністю поступається йому. Ефективний при захворюваннях, спричинених стійкими до пеніциліну та інших антибіотиків збудниками, але мікрофлора швидко стає стійкою, тому комбінують з тетрацикліном.

Олететрин – це суміш олеандоміцину фосфату і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Препарат виявляє широкий спектр протимікробної дії.

Азитроміцин (сумамед) – напівсинтетичний антибіотик ІІ покоління з широким спектром бактерицидної дії, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виводиться, довше діє, краще переноситься; високоефективний при захворюваннях дихальних, сечових шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).

Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнега- тивних мікроорганізмів

Показання до застосування: нетяжкі форми бронхіту, тонзилі­ту, опіки, мастит; кашлюк і дифтерія; хламідійний кон'юнктивіт; пневмонія; первинний сифіліс і гонорея; холецистит, холангіт, ен­терит, коліт; токсоплазмоз; урогенітальна інфекція.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея); перехресна стійкість; нефротоксичність, особ­ливо в прострочених препаратів.

14. Тетрацикліни (тетрациклін, окситетрациклін, доксициклін, метациклін). Механізм і спектр протимікробної дії. Побічні ефекти.

До препаратів тетрацикліну належать:

• природні препарати короткої дії, одержані біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofacieus (тетрациклін, тетраци­кліну гідрохлорид);

• напівсинтетичні препарати тривалої дії: доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин), метацикліну гідрохлорид (рондомі- цин), міноциклін.

Спектр протимікробної дії: збудники особливо небезпечних інфекцій, грампозитивні і грамнегативні бактерії, спірохети, лептоспіри, рикетсії, віруси. Доксициклін впливає на Helicobacter pylori. Тип дії — бактеріостатичний.

Показання до застосування: особливо небезпечні інфекції (хо­лера, чума, бруцельоз, туляремія); рикетсіози; хламідіози; уроге­нітальна інфекція, зумовлена хламідіями, трепонемою або гоно­коком та ін.

Тетрацикліну гідрохлорид. На відміну від тетрацикліну має кращу розчинність, тому препарат призначають всередину, внут­рішньом'язово та використовують для введення в порожнини. Застосовують при особливо небезпечних, гнійно-септичних, киш­кових, урогенітальних інфекціях. Місцево призначають при кон'юнктивіті, кератиті, опіках, флегмоні, маститі, піодермії.

Метацикліну гідрохлорид (рондоміцин). Виявляє більшу ак­тивність щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, швидко всмоктується. Виводиться повільно (з сечею та жовчю), не спричи­нює фотосенсибілізації.

Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин). За спектром протимік­робної дії наближається до тетрацикліну. Добре всмоктується в трав­ному каналі та повільно (протягом 24 год) виводиться з організму.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні розлади; гепа- тотоксичність, фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення); порушення утворення зубної і кісткової тканини в дітей (може виникнути синдром тетрациклі- нових зубів); дисбактеріоз, кандидоз.