3. Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение в педиатрии.Побочные эффекты

Транквилизаторы – это психотропные ЛС, угнетающего типа действия, обладающие анксиолитическим действием, устраняющие беспокойство тревогу, страх, обладающие седативным действием.

По механизму действия их делят на три группы:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) Длительного действия: Диазепам, Феназепам, флуразепам (30-40ч)

Б) Среднего действия: Нозепам, Лоразепам, Темазепам (12-18ч)

В) Короткого действия: Мидазолам (менее 6ч)

Г) Дневные транквилизаторы: Мезапам

Производные бензодиазепина - большая группа соединений, которые стимулируют бензо диазепиновые

рецепторы и за счет этого повышают чувствительность ГАМКл-рецепторов к

действию ГАМК

Основные эффекты бензодиазепинов:

1) анкеполитический -устранение тревоги, страха, напряженности (в связи с успоко ением,

устранением напряженности может повышаться активность, общитель ность);

2) седативный (может проявляться в психомоторной заторможенности, сонливости,

снижении концентрации внимания и скорости реакций, потенцировании действия

этанала и других веществ, угнетающих ЦНС);

3) снотворный;

4) противосудорожный;

5) центральный мышечно-расслабляющий;

6) амнестический (в высоких дозах могут вызывать антероградную амнезию).

Бензодиазепины в целом хорошо переносятся больными, однако при их применении могут

отмечаться побочные эффекты:

•слабость;

• сонливость;

• замедление двигательных реакций;

• нарушение координации (не рекомендуется вождение транспорта).

2. Агонисты серотониновых рецепторов: Буспирон

Буспироп (Buspirone) - агонист пресинаптических 5-НТ1А-рецепторов (снижает высвобождение

серотонина) и частичный агонист постсинаптических 5-НТ1А-рецепторов. Блокирует

пресинаптические и постсинаптические 02 -рецепторы. Буспироп - эффективный анкенолитик

короткого действия. В отличие от бензодиазепинов не оказывает седативного, противосудорожного

и мышечно-расслабляющего действия. Практически не вызывает синдром отмены

и лекарственную зависимость. Назначают буспироп внутрь при тревожных, панических

расстройствах; терапевтический эффект развивается в течение 1-2 недель.

3. Вещества разного типа действия: Амизил, Оксилидин

4. Противоспалительные средства

Острое воспаление - защитная реакция организма. Однако если эта реакция чрезмерна

и нарушает какие-либо функции или если воспаление принимает хронический характер, применяют противовоспалительные средства.

Основные медиаторы воспаления - гистамин, брадикинин, простагландины Е2 и 12, лейко триены, фактор активации тромбоцитов (ФАТ) .

Стероидные. Глюкакортикаиды - высокоэффективные противовоспалительные средства. Механизм их

противовоспалительного действия связан со стимуляцией экспрессии гена, ответственного за

образование липокортина-1, который снижает активность фосфолипазы А2. При этом нарушается

образование простагландинов Е2 и 12, лейкотриенов и ФАТ.

Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают образование гена, ответственного за синтез ЦОГ- 2 .

Глюкакортикаиды оказывают выраженное побочное действие. Основные побочные эффекты:

• ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка и кишечника;

• остеопороз;

• снижение сопротивляемости к инфекциям

Нестероидные представлены во втором вопросе контрольной. См.выше.

5. Кофеин

Кофеин ( Caffeine) - алкалоид; содержится в листьях чая , семенах кофе, какао, орехах кола.

По химической структуре является триметилксантином. Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Оказывает кардиатоническое действие.

Механизм действия кофеина связывают с ингибированием фосфодэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ, а также с блокадой аденозиновых Лерецепторов и А2-рецепторов.

В центральной нервной системе аденозин снижает высвобождение глутамата. В связи с этим аденозин снижает двигательную активность, вызывает сонливость, угнетает дыхательный центр. Кофеин блокирует аденозинавые рецепторы и вызывает противоположные эффекты .

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что он повышает умственную

и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В медицинской практике кофеин применяют в основном как аналептик при угнетении дыхания, кровообращения. Препарат стимулирует сердечно-сосудистую систему. Оказывая прямое стимулирующее действие на сердце, кофеин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин его повышает, при нормальном давлении не изменяет. Кофеин стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами. Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.

Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах может

привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости от кофеина.