57. Капсулы. Типы желатиновых капсул.

Капсулы – дозированная лек. форма, представл. собой лекарственный препарат, заключенный в оболочку, основным компонентом которой явл. желатин.

Под термином «капсулы» понимают два вида продукции заводского произ-ва: специальные вместилища из желатиновой массы для помещения в них разных доз лек. в-в;

готовые дозированные ЛФ – желатиновые капсулы и микрокапсулы, заполн-ные порошкообразными, гранулированными, пастообразными и жидкими лекарственными в-вами.

Разл-ют тв. и мягк. желат. капсулы.

Мягк. желат. капс. также могут различ-ся по вместимости, хотя четкой стандартизации, в отличие от тв.капсул, не существует. Шовные мягкие капсулы могут вмещать до 7,5 мл. Емкость валков автомата, с помощью которых капсулы формуются, наполняются и запаиваются, измер-ся в ед-цах, именуемых minim. При этом 1 minim равен в среднем 0,062 мл, а наиболее применяемые размеры ячеек валков составляют от 2 до 80 minim. Более вместительные капсулы (до 120 minim) нашли применение в парфюмерной промышленности. В отличие от мягких бесшовных капсул, имеющих строго сферическую форму, шовные капсулы могут отличаться по форме и бывают сферическими , продолговатыми, овальными , в виде ректальных суппозиториев и тубатин. При необх-сти можно изготавл-ть мягкие шовные капсулы и других форм.

Также различ. капс. по консистенции инкапсулируемой массы. Она м. б.: 1)тв. сыпучей, предназн. для заполнен. тв. капсул (порошки и их смеси, гранулы, пеллеты, микрокапсулы);

2)жидкой, предназн. для заполнения мягких капсул (масла и масляные растворы, некоторые неводные растворы и текучие суспензии); 3)пастообразной, которую на современном оборуд-ии можно с одинаковым успехом помещать как в тв., так и в мягк. капсулы.

58. Классификация капсулированных препаратов

По способу изготовл. капсул

1)Тв. желат. капсулы (или двустворчатые) 2)Мягк. желат. капс. (цельные или имеющие шов – с капельной запайкой и бесшовные. Мягк. жел. капс. наз-ют мягкими т.к. наполнитель в процессе их изгот-ния помещ-ся в еще мягкую эластичную оболочку. После этого капсулы подвергаются следующим технол-им операциям, в рез-те которых они теряют мягкость и эластичность. А тв. жел. капс. заполн-ся лишь после того, как предварительно пройдут весь технол-ий цикл и приобр. жесткость

По месту введения

1.Энтеральные (для приема внутрь)2.Для местн. примен-ия (ректальные, вагинальные, сублингвальные)

По месту высвобождения лекарственного вещества

1)Распадающиеся в желудке 2)Кишечнорастворимые

3)С пролонгированным высвобождением лекарственного вещества (капсулы-ретард)

По вместимости капсул

1)8 стандартных типоразмеров: от №5(наименьшие) до №000 (наибольшие). 2)Некоторыми фирмами освоен выпуск доп-ого девятого типоразмера №0el( 0 elongated, т.е. 0 для капсул удлиненной формы) 3)За рубежом получили распростр-ие капсулы типа Supro пяти стандартных размеров от А до Е

59. Вещества, используемые в производстве желатиновых капсул

Для получ. оболочек капсул прим-ют пленкообр-щие высокомолек-ные в-ва, способные давать эластичн. пленки, хар-щиеся опред-ой механ. прочностью. Такими мат-лами могут явл. казеин, зеин, простые и сложные эфиры целлюлозы и некоторые синтетические полимеры (напр, сополимер метакриламида и метакриловой кислоты и др.)

Широкого практич. прим-ния для фармац-их капсул эти в-ва не нашли, и поэтому до настоящего времени фарм. пром-сть пользуется преимущественно желат. капс-ми.

Желатин предст. собой продукт частичного гидролиза коллагена — распростр-ого в природе в-ва белковой природы, образующего главную составную часть соединительной ткани позвоночных (в коже, костях, сухожилиях, рогах, копытах). В основе его мол-лы лежит полипептидная цепь, образ-я 19 аминокислотами, основными из которых являются глицин (до 30%), а также аланин, пролин, гидроксипролин, глутамин

Коллаген костей и шкур подвергают мацерации и очистке кислотами или щелочами, которые расщепляют его гидролитически на практ-ски неразветвленные АК-ные цепочки различной длины, т. е. желатин. В зависимости от длины цепи желатин имеет молекул. массу от 40 000 до 100 000.

Прим-щийся сп-б разложения опред-ет природу конечного продукта, обозначаемого как желатин А (кислотный) или желатин В (щелочной). Эти типы отлич-ся между собой по некоторым физико-химическим показ-лям. За рубежом в произ-ве фармац. капсул исп-ют смеси желатинов А и В.

В нашей стране применяют желатин типа «Б», хотя наиболее перспективен желатин типа «А» (получ-ся р-р с более высокой прочностью и вязкостью).

Смесь позвол. получить массы для изгот-ния оболочек капсул с наиболее оптимальными реологическими характеристиками (напр по пок-лям прочности, вязкости, рН, сод. железа и др.).