44.Достоинства суппозиториев как лекарственной формы.

Суппозитории — тв. при комн. тем-ре и распл-ся или раств-ся при тем-ре тела дозиров. лек. формы, предназн. для введ. в полости тела.

Преимущества

Быстрая всасываемость

можно прим. в случаях скор. неотл. помощи, так как их фармак. эффект прояв-ся быстрее, чем у пероральных лек. форм. Это связано с быстр. всасываемостью в толст. киш-ке и попад. его в кровь, минуя печень, через ср. и ниж. геморроидальные вены. По времени возд. суппозитории прибл-ся к инъекционным пр-там.

их введение не наруш. целост-ть кожн. покрова

безболезненность введения

Пролонгированность действ.

Сниж. однораз. дозы (нет инактивации ферментами)

45.Характеристика основ и вспомогательных веществ,используемых в производстве суппозиториев

В стр-ре суппозиториев различ. осн. (лек. в-ва) и вспомог. (носители или основа) комп-ты.

К основам предъявл-ся след. треб-я: они долж. сохр. дост. тв-ть при комн. тем-ре; тем-ра плавл. или раств. д.б. близ. к темп-ре тела чел.; не должны раздражать слиз. прямой кишки или вызыв. др. нежелат. явл-я, т. е. д.б. физиол-ки индиффер.; не д. препят-ть высвоб. и терапев. дейст. лек. в-ва; не д. взаим-ть с лек. вещ., вводимыми в суппозит. массу.

Технол. требования к основам:

Хим. и физ. стаб-ть основы в процессе изгот-я и хран. суппоз-в;

спос-ть легко формоваться и сохр. необх. тв-ть при введении;

спос-ть эмульгировать необход. кол-во р-ров;

иметь определ. пластичность, вязкость, время деформации, т. е. опред. структурно-механические свойства.

Этим требов. удовлетв-ют липофильные, гидрофильные основы и их смеси.

Липофил. основы.

В кач-ве суппозиторных основ исп-ся масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланолин, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином.

Липофил. основы д. отвечать след. требованиям:

быстро плав. в прям. кишке; тем-ра плавл. не д. превышать 37 °С; иметь дост. тв-ть; дост. вяз-ть;

хорошо погл. ж-ти; быть стабильн. при хран.

Масло какао состоит из смеси триглицеридов: тристеарина, трипальметина, триолеина, трилаурина, триарахина.

При плавлении данной основы при тем-ре выше 36 °С и послед. охлажд. в разл. условиях, а также при хран. при тем-ре выше 10 °С масло какао переходит в модификацию с низкой точкой плавления (23—24 °С) и низкой тем-рой застывания (17—18 °С), что вызывает трудности при формовании суппозиториев. Также масло какао плохо эмульгирует водн. р-ры, мог. прогоркать из-за больш. содерж. олеиновой кислоты (около 30%).

Для улучш. структурно-мех. св-в и спос-ти к высвоб. лек.в-в к маслу какао добавл. разл. вспомог. в-ва: лецитин, белый воск, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, пальмовое масло.

Гидрогенизированные жиры позвол. созд. суппозиторные основы, лишенные недостатков масла какао.

интерес для пром. выпуска суппозиториев представляет тв.кондитерский жир на пальмоядровой основе и на основе пластифицированного саломаса. Эти жиры имеют мелкозернистую кристалл. стр-ру, кот. плавится в узкм.темп. интервале без заметных фазовых превращений, что выгодно отличает их от масла какао и ряда других суппозиторных основ.

Для повыш. темп-ры плавления сплавов исп. воск, парафин, озокерит и спермацет.

Ланолин, лецитин, холестерин вводят для лучшего эмульгирования жидкостей.Жирные и жироподобные основы в зав-ти от состава имеют разную вязкость и пластичность, и от этого зависит выбор метода изгот-ния суппозиторных форм.Из известных заруб. липофильных основ особый интерес представл. основы витепсол, эстаринум, лазупол.