Додаток 3. Взаємодія ліків в ін'єкційних розчинах

луги. Аскорбінова кислота сприяє розкладанню малостійких анти­біотиків із (3бета-лактамною групою і піридоксину.

Тіаміну бромід (хлорид) руйнується при введенні в одному роз­чині для ін'єкцій з піридоксином, який зумовлює кисле середовище. Поєднання цих вітамінів є прикладом класичної фармакологічної несумісності, оскільки піридоксин в організмі гальмує перехід тіамі­ну в біологічно активну форму. Тому не рекомендують вводити ці два вітаміни не тільки в одному шприці, а навіть в один день. Вра­ховуючи те, що вітаміни легко вступають у взаємодію між собою та з іншими лікувальними речовинами, їх не рекомендують додавати в інфузійні розчини.

Таким чином, аби запобігти небажаним або непередбачуваним наслідкам у разі одночасного використання кількох ін'єкційних роз­чинів в одній інфузійній системі або одному шприці, потрібно вра­ховувати взаємодію різних лікарських засобів.

Взаємодія лікувальної речовини і розчинника в ін'єкційних розчинах

При парентеральному введенні в окремих випадках виникає по­треба в розчиненні лікарських препаратів, які випускаються у виг­ляді порошків (наприклад, антибіотиків), або в розведенні препа­ратів, які випускаються в ампулах (наприклад, корглікону, норадре-наліну гідрохлориду та ін.). У такому разі неправильний вибір розчинника може призвести до інактивації лікувальної субстанції або утворення осаду через її недостатню розчинність.

Як розчинник найчастіше рекомендують використовувати воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, розчин глюкози або новокаїну. Кожний з них має свої переваги і недоліки.

Воду для ін 'єкцій найбільш раціонально використовувати для от­римання розчинів, які вводять у невеликих об'ємах (5—15 мл). Уве­дення в організм великої кількості водних розчинів може призвести до зміни осмотичного тиску крові і гемолізу еритроцитів. У воді для ін'єкцій розчиняють ампіциліну натрієву сіль, серцеві глікозиди та інші речовини, які чутливі до зміни рН середовища і легко інакти-вуються або взаємодіють із розчинниками.

При введенні в організм великої кількості розчинів зазвичай ви­користовують ізотонічні розчини натрію хлориду або глюкози. Водні розчини глюкози не поєднують із речовинами, які мають лужну реак­цію (амідопірин, гексаметилентетрамін, амінофілін). У лужному се­редовищі глюкоза зазнає змін з утворенням продуктів, які здатні взаємодіяти між собою, з водою, киснем повітря, а також із числен-

– 261 –

Додатки

ними лікарськими засобами. Не рекомендують поєднувати розчин глюкози з розчином аскорбінової кислоти, тому що аскорбінова кислота окиснюється до дегідроаскорбінової кислоти.

При розчиненні в розчині глюкози антибіотиків (бензилпені­цилін, лінкоміцин, еритроміцин) відбувається поступове їх руйну­вання (слабокисле середовище); антибіотики з аліфатичною амі­ногрупою (канаміцин та ін.) утворюють осад.

Серцеві глікозиди (строфантин та ін.) у розчині глюкози для ін'єкцій зазнають кислотного гідролізу з відщепленням залишків глюкози, що зменшує їхню активність. Тому серцеві глікозиди до­цільно розчиняти у воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині на­трію хлориду.

Розчин новокаїну для ін'єкцій стабілізують хлоридною кислотою до рН 3,8—4,5, що належить враховувати при розчиненні в ньому лікарських засобів або поєднанні розчинів. Наприклад, при змішу­ванні розчину новокаїну з водним розчином кофеїн-бензоату натрію або амідопірину, які мають лужну реакцію середовища, може відбу­тися реакція нейтралізації, що призводить до зміни стабільності та інших властивостей лікарських речовин. На відміну від наведених препаратів водний розчин хлорпромазину має кислу реакцію сере­довища і при розбавленні розчином новокаїну для ін'єкцій свої властивості, як і ефективність, зберігає. Більше того, його доцільно вводити з новокаїном, оскільки новокаїн зменшує болючість і под­разнювальну властивість препарату.

Часто для розчинення антибіотиків використовують 0,5—1 % розчин новокаїну. Слід пам'ятати, що терапевтична ефективність бензилпеніциліну при цьому знижується не відразу, а поступово (че­рез 30 хв інактивується 1—1,5 %, через 24 год — 30—40 % антибіо­тика). Тому використовують тільки свіжоприготовлені розчини ан­тибіотика, а невитрачений розчин подальшому використанню не підлягає! Стрептоміцин більш стійкий у кислому середовищі, тому його розбавляють розчином новокаїну. Такий розчин можна збері­гати деякий час.

Наведені приклади наглядно демонструють важливість професій­ного підходу до підбирання розчинників із урахуванням їхніх влас­тивостей і фізико-хімічних характеристик лікарських засобів, які поєднуються.

Готуючи водні розчини для парентерального введення, слід врахову­вати можливу взаємодію компонентів і дотримуватись таких загаль­них рекомендацій:

• розчини (їх суміші) необхідно готувати безпосередньо перед уведенням;

– 262 –