А02а Антациды

Историческая справка

Антациды (греч. anti - против, лат. acidus - кислый) - щелочные соединения, которые нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока. Более 100 лет применяются для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Длительное время с целью ощелачивания применяли натрия гидрокарбонат (пищевую соду).

Классификации антацидов

АТС классификация

A: ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ на пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний

A02A Антациды

A02AA Препараты магния

A02AB Препараты алюминия

A02AC Препараты кальция

A02AD Комбинация препаратов алюминия, кальция и магния

A02AF Антациды в сочетании с ветрогонными препаратами

A02AG Антациды в сочетании со спазмолитиками

A02AH Антациды в сочетании с натрия бикарбонатом

A02AX Антациды в сочетании с другими препаратами

Классификация по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте

В практической деятельности имеет значение классификация антацидов по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте:

1. Всасывающиеся:

• натрия гидрокарбонат (пищевая сода);

• магния оксид (жженая магнезия);

• магния карбонат основной;

• кальция карбонат;

• смесь Бурже (натрий сернокислый + натрий фосфорнокислый + нартия бикарбонат);

• смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);

• смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

2. Невсасывающиеся:

• алюминия фосфат;

• алюминия гидроксид;

• магния силикат;

• магния гидроксид;

• алюминиево-магниевые препараты;

• алюминиево-магниевые препараты с добавлением других действующих веществ (анестетиков, антифлатулентов, алгиновой кислоты и др.).

Фармакокинетика

Всасывающиеся антациды - быстрорастворимые вещества, которые сразу реагируют с соляной кислотой в желудке с образованием двуокиси углерода и воды. Двуокись углерода вызывает растяжение желудка, что провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс и стимулирует усиление желудочной секреции. Натрия гидрокарбонат отличается от других антацидов своим системным действием, так как он абсорбируется в кровь и влияет на рН организма в целом. У пациентов с нормальной функцией почек переизбыток бикарбоната быстро выводится, а при нарушении функции – может аккумулироваться и вызывать системный алкалоз.

Большинство антацидов, применяемых в клинической практике, являются невсасывающимися, без системной фармакокинетики.

Фармакодинамика

Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется большим числом нежелательных реакций. Они вступают в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в желудке. Эффект от их применения быстрый (несколько минут), но очень непродолжительный. Это связано с тем, что после приема всасывающихся антацидов внутрижелудочная рН за короткий промежуток времени (15-20 мин) повышается до 7 и более, что стимулирует вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром "рикошета").

Невсасывающиеся антациды лишены многих недостатков всасывающихся.

Основной механизм их действия связан с абсорбцией соляной кислоты. Их эффект развивается медленнее (в течение 10-30 мин), но продолжается более длительное время (до 2,5-3 часов). Буферная (нейтрализующая) емкость невсасывающихся антацидов выше, чем всасывающихся. Их нейтрализующая активность длится до тех пор, пока рН не превысит 3,0-4,0 (физиологического значения кислотности, при котором осуществляется нормальное пищеварение и соляная кислота обладает антимикробным действием). Невсасывающиеся антациды обладают и рядом других благоприятных свойств:

- абсорбируют пепсин, в результате чего снижается протеолитическая активность желудочного сока;

- связывают лизолецитин и желчные кислоты, которые оказывают повреждающее действие на слизистую оболочку желудка;

- оказывают цитопротекторное действие за счет активации синтеза простагландинов, которые, в свою очередь, стимулируют секрецию бикарбонатов, муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;

- обладают обволакивающим действием, образуя защитную пленку на поверхности слизистой оболочки желудка;

- способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей.

Эффективность антацидов оценивается по их кислотонейтрализующей активности (КНА), которая выражается в мэкв соляной кислоты, нейтрализуемой стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение заданного времени (обычно до рН 3,5 в течение 15 минут). КНА варьирует в широких пределах и оказывается неодинаковой у различных антацидов. КНА считается низкой, если она менее 200 мэкв/сут, средней, если находится от 200 до 400 мэкв/сут и высокой, если более 400 мэкв/сут.

Фармакодинамические свойства антацидов зависят от их катионного состава (таблица 1).

Таблица 1