Вопрос2

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.Форма выпуска лекарства. Ампулы по 2 и 5 мл 1 % раствора или в ампулах по 0,01 г тубокурарина в сухом виде.Применение и дозы препарата. Внутривенно 1 мл 1 % раствора для расслабления скелетной мускулатуры, наступающего через 2—5 мин и продолжающегося 20—40 мин. Для длительного расслабления скелетных мышц тубокурарин вводят повторно в дозе, не превышающей 2/3 предыдущей (во избежание кумуляции). Общее количество препарата не должно превышать 0,04 г на операцию.Действие лекарства. См. Диплацин. В отличие от последнего тубокурарин-хлорид вызывает более сильное расслабление скелетных мышц. Потенцирует действие эфира и других наркотических средств, поэтому при эфирном наркозе количество обоих веществ уменьшается до 1/3—1/2 обычной дозы. Курареподобный эффект тубокурарина снимается прозерином. В малых дозах не влияет на центральную нервную систему, Н-холинореактивиые системы вегетативных ганглиев, функцию сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. В больших дозах тубокурарин-хлорид оказывает ганглиоблокирующее действие и понижает артериальное давление, кроме того, освобождает из тканей гистамин, вызывающий спазм бронхов.

Хранение:список А

для антидеполяризующих (конкурентных) средств активными антагонистами являются антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантонин и др.).

Вопрос3. Отравление халиноблокаторами. Нужно промыть желудок, ввести м-халиномиметик(прозарин) принять слабительное препаратов натрия, магия

Билет 8

Вопрос1 Фармакодинамика-раздел фармокологии изучающий действие лекарственных веществ зависимость действия от различных факторов,побочное и токсическое действие лекарственных веществ

Рецепторы фармакологические (РФ), рецепторы клеточные, рецепторы тканевые, расположены на мембране эффекторной клетки; воспринимают регуляторные и пусковые сигналы нервной и эндокринной систем, действие многих фармакологических препаратов, избирательно влияющих на эту клетку, и трансформируют указанные воздействия в её специфическую биохимическую или физиологическую реакцию. Наиболее исследованы РФ, посредством которых осуществляется действие нервной системы. Влияние парасимпатического и двигательного отделов нервной системы (медиатор ацетилхолин) передают два типа РФ: Н-холиноцепторы передают нервные импульсы на скелетные мышцы и в нервных ганглиях с нейрона на нейрон; М-холино-цепторы участвуют в регуляции работы сердца и тонуса гладких мышц. Влияние симпатической нервной системы (медиатор норадреналин) и гормона мозгового вещества надпочечника (адреналина) передаётся альфа- и бета-адреноцепторами. Возбуждение альфа-адреноцепторов вызывает сужение сосудов, подъём артериального давления, расширение зрачка, сокращение ряда гладких мышц и т.д.; возбуждение бета-адреноцепторов — увеличение сахара в крови, активацию ферментов, расширение сосудов, расслабление гладких мышц, усиление частоты и силы сердечных сокращений и т.д. Т. о., функциональное влияние осуществляется через оба типа адреноцепторов, а метаболическое — преимущественно через бета-адреноцепторы. Обнаружены также РФ, чувствительные к дофамину, серотонину, гистамину, полипептидам и другим эндогенным биологически активным веществам и к фармакологическим антагонистам некоторых из этих веществ. Терапевтический эффект ряда фармакологических препаратов обусловлен их специфическим действием на специфические Р.

Рецептор образует с веществами обратимый комплекс. Его прочность зависит от сродства вещества к рецептору (аффинитета). Комплекс образуется за счет молекулярных связей:

Механизм действия лекарственных веществ

В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов ведет к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.

При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.

Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединен

ия в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами — агониста или естественного медиатора.

По чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам рецепторы делятся на группы.

Чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергаческие рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы). Различают н-холинорецепторы, которые находятся в ганглиях автономной нервной системы, и н-холинорецепторы поперечнополосатой мускулатуры. Известны различные подтипы адренергических рецепторов: альфа1, альфа2, бета1, бета2. Существуют также Н1, и Н2— гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы. Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов. Ингибиторы моноаминооксидазы (ипразид, ниаламид) препятствуют разрушению адреналина и усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, усилива я активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.

Физико-химическое действие на мембраны клеток

Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов. Это относится к группе антиаритмических, противосудорожных препаратов, средств для общего наркоза. Прямое химическое взаимодействие лекарств вoзмoжнo с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами (например, нейтрализация соляной кислоты желудка антацидными средствами).

Виды действия лекарственных веществ

Различают несколько видов действия лекарственных веществ.

Местное действие

Местное действие проявляется на месте его нанесения (введения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др.

Системное действие

Системное (резорбтавное) действие лекарства наступает в результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани.

Прямое действие

Прямое действие

лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями (сердечные гликозиды). Рефлекторное действие опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождaeтся изменениями функционального состояния соответствующих или исполнительных органов.

Обратимое действие — в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток.

Необратимое действие — стойкое изменение функциональной структуры макромолекул (противовирусные, противоопухолевые средства и др.).

Лечебное действие представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила).

Сопутствующее лечебное действие — действие лекарственного вещества, также оказывающее терапевтический эффект (усиление функции почек при применении сердечных гликозидов и др.).

вопрос2. Местные анестетики-это сложные эфиры ароматических кислот или амиды. Классификация:1)сложные эфиры-какаин,новокаин,дикаин,анестезин,бензофурокаин Амиды: лидокаин,тримекаин,пиромекаин,бупивикаин,артикаин Комбинированые-лидокатонультрокаин,лавестезин

Механизм действия-местные анестетики попадая в клетку закрывают иононатривые каналы с внутренней стороны,в результате возбуждение по нервным волокнам не передаётся и чувство боли не возникает

Резорбтивное действие - действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь.

Анастезин в отличие от новокаина плохо р-м в воде и в связи с этим применяется для обезболивания раневых и язвенных поверхностей

Торговое наименование:

Анестезин

Международное наименование:

Бензокаин (Benzocaine)

Групповая принадлежность:

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Бензокаин

Лекарственная форма:

мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие:

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При нанесении на поверхность слизистой оболочки полости рта действие развивается через 1 мин.

Показания:

Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области наружного слухового прохода; миозит, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, заболевания поверхностных вен, перианальные трещины. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические про цедуры).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет), период лактации.

Побочные действия:

Аллергические реакции, контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности (в месте применения).Передозировка. Симптомы: цианоз, диспноэ, головокружение. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 0.3 г 3-4 раза в день. Высшие дозы: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г; для детей - до 1 года - 0.02-0.04 г, 2-5 лет - 0.05-0.1 г, 6-12 лет - 0.12-0.25 г. Наружно, на область поражения наносят гель, 5% мазь или раствор для наружного применения. При воспалении слухового аппарата - по 4-5 кап в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. При необходимости аппликацию повторяют каждые 1-2 ч.

Взаимодействие:

Ненаркотические анальгетики и антихолинэстеразные ЛС усиливают действие. Снижает антибактериальную активность сульфаниламидов.

Торговое наименование:

Новокаин

Международное наименование:

Прокаин (Procaine)

Групповая принадлежность:

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Прокаин

Лекарственная форма:

мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные

Фармакологическое действие:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое,

гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Показания:

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

ВРД-0,25 ВРД 0,75

Торговое наименование:

Лидокаин

Международное наименование:

Лидокаин (Lidocaine)

Групповая принадлежность:

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Лидокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекцийсм. также:

Лидокаин; аэрозоль для местного применения, гель для местного применения, гель для наружного применения, спрей для местного применения дозированный

Лидокаин; раствор для внутримышечного введения

Лидокаин; капли глазные

Фармакологическое действие:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания:

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для парацервикального назначения в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще др. местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. отн к списку Б

Торговое наименование:

Тримекаин

Международное наименование:

Тримекаин (Trimecaine)

Групповая принадлежность:

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Тримекаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Фармакологическое действие:

Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного перио

да. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Показания:

Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

ВРД 2 гр список б

Тримекаин р-м в воде лидокаин не р-м в воде,тримекаин порошок белого цвета имеющий слегка желтоватый оттенок