Вопрос3 адсорбирующее

Антигистаминной активностью обладают также некоторые препараты с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью (азеластин, кетотифен, оксатомид)

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими Н1-рецепторов гистамина. АГЛС, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки. Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1-ре-цепторов. Их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов. Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических АГЛС. Большинство препаратов I поколения оказывает кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в день. Практически все АГЛС I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты АГЛС I поколения:

• антигистаминное действие (блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);

• периферическое холиноблокирующее действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);

• центральное холиноблокирующее действие (седативный, снотворный эффекты);

• усиление действия депрессантов ЦНС;

• потенцирование эффектов катехоламинов (колебания АД);

• местноанестезирующее действие. Некоторые АГЛС обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать ?-адренергические рецепторы. Отдельные АГЛС в больших дозах проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток, хинидиноподобные эффекты в отношении сердечной мышцы, что проявляется уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:

• неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;

• кратковременный эффект;

• блокирование М-холинорецепторов, ?-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаино-подобное и хинидиноподобное действие;

• побочные эффекты АГЛС I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады Н1-рецепторов;

• из-за развития привыкания и снижения эффекта необходимо чередование АГЛС разных групп каждые 2—3 нед.

Основными группами токсичных веществ, вызывающих острые отравления являются лекарственные средства (до 63,1% случаев), алкоголь и суррогаты (до 49,3% случаев), прижигающие яды до (21,8% случаев), однако выявлены значительные колебания этих показателей в различных регионах страны. В группе лекарственных препаратов преобладают различные психотропные средства: бензодиазепины, составляющие до 35% причин отравлений в этой группе, трициклические антидепрессанты, преимущественно амитриптилин (до 19,6 , нейролептики, так же клонидин (клофелин). Популярными среди подростков являются антигистаминные, противопаркинсонические и другие препараты, обладающие антихолинэргическим действием и вызывающие галлюцинации. Такие препараты как аспирин, парацетамол составляют не более 1,0 - 1,4% отравлений лекарствами. Актуальными для России остаются отравления алкоголем и его суррогатами, но произошли изменения в группе этих отравлений. Единичные и групповые отравления метанолом и этиленгликолем встречаются регулярно и составляют около 0,5% среди всех госпитализированных больных с отравлениями. В группе веществ прижигающего действия преобладает 70-90% раствор уксусной кислоты, составляющий 60-70% случаев, а также крепкие неорганические кислоты и щелочи.