Классификация холинергических средств прямого действия. Механизм действия м- и н- холиномиметиков. Основные эффекты. Показания к применению, нежелательные эффекты.

(Классификация холинергических средств I. М-, Н-холиномиметически средства- ацетилхолин- карбохолинII. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия- прозерин - галантамин- физостигмин - оксазил- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия- фосфакол - армин- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)- фунгициды (пестициды, дефолианты)- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)III. М-холиномиметики- пилокарпин- ацеклидин- мускаринIV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе

лективные- атропин - скополамин- платифиллин - метацинб) селективные (М-один - холиноблокаторы)

- пирензипин (гастроцепин)V. Н-холиномиметики- цититон- лобелин- никотинVI. Н-холиноблокаторы

а) ганглиоблокаторы- бензогексоний - пирилен- гигроний - арфонад- пентаминб) миорелаксанты- тубокурарин - панкуроний- анатруксоний – дитилин.К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы (М-, Н-холиномиметикам) относятся ацетилхолин и его аналоги (карбахолин). Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям.В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). При приеме внутрь неэффективен, так как гидролизуется. В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина (в/в введение недопустимо, так как резко понижается АД) преобладают М-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.)

Дайте сравнительную характеристику препаратам «Пилокарпина гидрохлорид», «Цизаприд» на основании алгоритма изучения лекарственных препаратов.

Пилокарпина гидрохлорид

МНН: Пилокарпин

Показания: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Фармакологическая группа:м-Холиномиметики

Побочные действия: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Цизаприд

МНН :Цизаприд

Показания: Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных

Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст

Фармакологическая группа: Серотонинергические средства Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

Побочные действия Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.