Механизмы действия лекарственных средств. Определение понятий «медиатор», «рецептор», «фармакологический эффект». Примеры.

Механизмы действия лекарственных средств. Определение понятий «медиатор», «рецептор», «фармакологический эффект».

Механизм действия лекарственных веществ-это характер взаимодействия с составными частями клетки и внеклеточных образований, обусловливающий специфический для данного вещества фармакологический эффект.

В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов ведет к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.

 При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.

Медиатор-специфические вещества, обеспечивающие проведение нервных импульсов в синапсе.

Рецептор-встроенный внутрь клеточной мембраны чувствительный белок, который реагирует, взаимодействует только с определённым медиаторами или веществами, схожими с ними по структуре.

Фармакологически эффект:

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, повысить артериальное давление, устранить страх и психическую напряженность, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность .

Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Хронофармакология.

Факторы, влияющие на действие лекарственных средств. Хронофармакология.

Хронофармакология-раздел фармакологии,изучающий зависимость действия от действия ЛС от времени их введения в организм,закономерности взаимодействия ЛВ с организмом с учётом биоритмов отдельных систем организма,времени суток,сезонов года, других ритмов, а также изыскивает ЛС и схемы их применения для профилактики и лечения нарушенных биоритмов(десинхрозов).

Факторы:Чувствительность людей к ЛС различна. Она зависит от индивидуальных особенностей организма, пола, возраста, массы тела,характера патологии и других факторов.

Индивидуальные особенности. Люди одного и того же пола,возраста, с одинаковой массой тела могут по разному реагировать на одну и ту же дозу какого-либо ЛС.

Выраженность фармакологического эффекта зависит от возраста больного.

Действие ЛС зависит от массы тела.

Патологические процессы-развивающиеся в организме, изменяют действие ЛС.

Значение пола и возраста в действии и применении лекарственных средств. Особенности дозирования в детской практике и лицам старше 60 лет. Зависимость действия лекарственных веществ от функционального и патологического состояния организма.

Пол — различия в чувствительности к лекарственным веществам у особей разного пола невелика. В отдельных случаях экспериментально установлено, что женщины более чувствительны, чем мужчины, к одним ядам, например, никотину, но более устойчивы к алкоголю. Но надо иметь в виду, что при особых состояниях, свойственных женскому организму, его чувствительность к некоторым веществам может изменяться: во время менструации, беременности, лактации.

Возраст— чувствительность детей к лекарственным веществам подвержена некоторым колебаниям. Например, дети более чувствительны к морфину, стрихнину, менее к атропину, хинину, сердечным гликозидам. В зависимости от возраста дозировка лекарственных средств соответственно изменяется.

Система микросомальных ферментов несовершенна у новорожденных и в значительной степени утрачивает свою активность в пожилом возрасте. Поэтому новорожденные и лица пожилого возраста более чувствительны к действию многих лекарственных средств по сравнению с людьми среднего возраста.

Препараты, разрешенные для приема детям, не должны содержать эксипиентов или действующего вещества, которые влияют на рост и развитие тканей, снижают иммунитет, являются токсичными.

Отрицательные виды действия лекарственных средств. Виды осложнений неаллергического характера при медикаментозной терапии. Примеры. Виды осложнений аллергического характера при медикаментозной терапии. Понятие о лекарственной сенсибилизации. Идиосинкразия.

ВИДЫ ОТРИЦАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ К явлениям отрицательного действия лекарственных средств можно отнести сенсибилизацию, аллергию, мутагенность и кан-церогенность. Сенсибилизация (повышение чувствительности) организма при повторных введениях лекарств, ведущих к возникновению аллергических реакций, расценивается как патологическое явление и осложнение медикаментозной терапии. Лекарственная аллергия — это своеобразная реакция организма на повторное введение препарата независимо от его дозы. В основе аллергической реакции лежат иммунные процессы. Различают аллергические реакции немедленного (анафилаксия) и замедленного типов, характеризующиеся многообразием симптомов: крапивница и другие кожные сыпи, нарушение кроветворения, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, анафилактический шок и др. Мутагенность и канцерогенность некоторых химических соединений должны учитываться при создании новых лекарственных средств. Мутагенность — это способность веществ вызывать стойкое повреждение генетического аппарата зародышевой клетки, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность — это способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Местные реакции

К местным побочным реакциям относятся покраснение, уплотнение, болезненность, отек, имеющие значительный и существенный характер.

Общие реакции

Поствакцинальные осложнения

В отличие от побочных реакций, осложнения вакцинации – это нежелательные и достаточно тяжелые состояния, возникающие после прививки. Под побочным действием лекарств - понимают нежелательное действие лекарственного препарата , обусловленное его структурой и свойствами, которые он оказывает на организм наряду с основными его действиями.

Токсические эффекты лекарств - могут быть обусловлены передозировкой, ускоренным насыщением организма, быстрым введением средних и даже минимальных доз, недостаточной функцией органов выделения (ХПН) или нарушением процессов обезвреживания их в организме (при первичной печеночной недостаточности).

Осложнения вследствие быстрой отмены лекарств (синдром отмены, обстиненции) - при быстрой отмене некоторых сильнодействующих средств возникают болезненные симптомы, которые тяжело переносятся больными, среди которых синдром отмены. он характеризуются обострением тех симптомов, для устранения которых было проведено лечение.

Индивидуальная непереносимость лекарств - выражается в необычной извращенной реакции организма на обычные дозы лекарств, безвредных для большинства людей. Индивидуальная непереносимость - это болезнь измененной реактивности организма. К индивидуальной непереносимости относятся идиосинкразия и аллергическая реакция.

Идиосинкразия - это генетически обусловленное, своеобразное реагирование на данное лекарство при первом его приеме. Причиной идиосинкразии является недостаточное количество или низкая активность ферментов. Например недостаток фермента глюкозо-6-фосфатДГ в ответ на прием некоторых лекарств (хинидина, СА препаратов, аспирина, пиразалоновых, антибиотиков) приводит к развитию гемолитический анемии.

Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов.

Идиосинкразия - повышенная чувствительность организма к определенным веществам или воздействиям, не связанная с аллергией . Проявления: отек , крапивница и др.; часто возникает при первом контакте с раздражителем.

Лекарственная сенсибилизация-приобретение организмом специфической повышенной чувствительности к чужеродным веществам — аллергенам. С. могут вызывать бактерии и вирусы (их антигены и токсины), химические вещества, в том числе многие лекарственные средства, промышленные яды и т. д.

Сенсибилизирующие свойства различных аллергенов зависят не только от количества введённого вещества, но и от его качественных особенностей и физического состояния антигенов.