Фармакокинетика. Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма. Пути выведения. Элиминация. Период и константа полуэлиминации. Клиренс.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Под экскрецией-понимают выделение ЛВ и их метаболитов разными путями: с калом, мочой,выдыхаемым воздухом, потом, слюной, слёзной жидкостью.

Основные пути выведения: пищеварительный тракт, в том числе выделение лекарств слизистой желудка и желчью (внутреннее выделение), мочевыделительная система (с мочой), дыхательная система, потовые, слюнные, слезные, молочные железы.

Элиминация – совокупность процессов биотрансформации и выделения ЛВ.Одним из наиболее характерных ее показателей является период полуэлиминации, или период полувыведения, который означают Т ½.

Период полуэлиминации-это время, измеряемое в часах или минутах, в течение которого плазменная концентрация введённого препарата уменьшается в 2 раза.

Почечный клиренс (скорость фильтрации вещества в органе) многих лекарственных веществ увеличивается под влиянием дофамина, который способствует увеличению почечного кровотока и ускорению фильтрации лекарственного вещества в просвете почечных канальцев и их выделения из организма с мочой.

Фармакокинетика. Пути введения лекарственных веществ, зависимость действия лекарств от путей и способов введения.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Энтеральный путь введения,к нему относят: перроральный( через рот), ректальный( в прямую кишку), сублингвальный(под язык), трансбукальный(защёчно).

Наиболее распространённый,удобный и простой способ введения ЛС в организм-пероральный. Через рот можно ввести различные ЛФ. При перроральном введении ЛС очень важно предупредить их возможное разрушение и видоизменение в желудке и кишечнике.

Ректальный-всасываясь в прямой кишке,ЛВ попадает в геммороидальные вены, а затем в общий кровоток,минуя печень. Недостатком ректального способа введения ЛС является необходимость специальной(индивидуальной) обстановки для его применения.

Сублингвально-вводят,например гормональные препараты прегнин, метилтестостерон и другие. Под языком обильное кровоснабжение, поэтому Лв хорошо и быстро оказывают оказывают терапевтическое действие.

Трансбукально-обеспечивает их пролонгированное действие и постоянную концентрацию в крови.

К парантеральным относят-инъекционный(обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного.

Ингаляционный способ-позволяет создать высокую концентрацию ЛВ на месте введения.

Накожный путь-путь втирания в кожу специальных мазей,линиментов и паст.

Фармакокинетика. Экскреция и элиминация лекарств. Регуляция экскреции. Понятие о периоде полувыведения и биодоступности.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Под экскрецией-понимают выделение ЛВ и их метаболитов разными путями: с калом, мочой,выдыхаемым воздухом, потом, слюной, слёзной жидкостью.

Элиминация – совокупность процессов биотрансформации и выделения ЛВ.Одним из наиболее характерных ее показателей является период полуэлиминации, или период полувыведения, который означают Т ½.

Регуляция экскреции:

Период полувыведения — величина, характеризующая минимальный промежуток времени, который необходим для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое по отношению к величине поступившего в организм лекарственного препарата. Иными словами, это время, за которое количество лекарственного вещества в крови уменьшается в 2 раза.

Период полувыведения непосредственно зависит от константы скорости элиминации, от периода полуабсорбции, а также пропорционален константе скорости абсорбции, а также от некоторых других параметров.

Биодоступность лекарственного вещества — количество достигшего плазмы крови неизмененного лекарственного вещества по отношению к количеству исходной дозы. При энтеральном введении величина биодоступности в связи с потерями вещества меньше, чем при пареэнтеральном введении. За биодоступность в 100 % принимают величину поступления препарата в системный кровоток при внутривенном введении.

Различают абсолютную и относительную биодоступность.

Абсолютная биодоступность — это величина, характеризующая долю поглощенного препарата при внесосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного введения препарата.

Относительная биодоступность — это величина, определяющая относительную степень всасывания лекарственного вещества из испытуемого препарата по отношению к всасыванию лекарственного вещества из препаратов сравнения.