Фармакокинетика. Распределение. Гистогематические барьеры. Депонирование

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.Распределение ЛС определяется множеством факторов в зависимости от которых лек-во будет распростроняться в организме равномерно или неравномерно.

Наиболее важным фактором влияющим на распределение ЛС явл:

-Концентрация ЛВ в крови(чем выше конц-ция, тем равномернее)

-Объём кровотоков ткани

-растворимость в липидах(р-римые лучше)

-Степень связывания с белками плазмы крови (Связанные не проходят)

- Объём проникновения через гистогематические барьеры(ткань-кровь) – представленный стенкой капилляров и клеточной мембраной. Через стенку капилляров имеющую характер пористой мембраны большинство ЛС проходят довольно легко. Искл. составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами.

Гематоэнцефалический барьер- это биологические мембраны,отделяющие нервную ткань и цереброспинальную жидкость от крови.

Депонирование -процесс организованного хранения чего-либо.

Фармакокинетика. Всасывание лекарственных веществ при различных путях введения. Основные механизмы всасывания. Факторы, влияющие на всасывание. Понятие о биодоступности.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Основные механизмы всасывания- 1)пассивная дифузия-таким путём легко всасываются липофильные вещества 2)фильтрация-через споры мембран и канальцы 3)Активный транспорт-в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран,он характеризуется изберательностью к определённым соединениям,возможностью конкуренции2х в-ществ за 1 транспортный механизм,возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии, обеспечивает всасывание гидрофильных,полярных молекул. 4)Пиноцитоз- происходит образование пузырька,который заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ,пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки,где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу

Всасывание при различных путях введения: при ректальном-лек. в-во попадаетв геморидальные вены(обволакивающие прям. кишку) и затем в общий кровопоток минуя печень.сублингвально-лек.в-во всасывается слизистой оболочкойтрансбукально-этим методом можно добится постоянной концентрации в-ва в крови.

Биодоступность-различают абсолютную и относительную биодоступность Абсолютная-это доля поглащённого препарата при вне сосудистом введении по отношению к его количеству после внутривенного введения. Относительная биодоступность-определяет относительную степень всасывания лек. вещества из испытуемого препарата и препарата сравнения.

Фармакокинетика. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

Фармакокинетика-это раздел фармакологии,изучающий процессы, происходящие с ЛВ в организме:всасывание,транспорт,распределение и циркуляция,химические превращения(метаболизм) и выведение из организма и выведение из организма.

Пути выведения ЛВ: Выведение неизмененного лекарственного вещества или его метаболитов осуществляется всеми экскреторными органами (почками, кишечником, легкими, молочными, слюнными, потовыми железами и др.).Основным органом выведения лекарств из организма являются почки. Выведение лекарств почками происходит путем фильтрации и с помощью активного или пассивного транспорта. Липоидорастворимые вещества легко фильтруются в клубочках, но в канальцах они вновь пассивно всасываются. Препараты, слабо растворимые в липоидах, быстрее выводятся с мочой, поскольку они плохо реабсорбируются в почечных канальцах. Кислая реакция мочи способствует выведению щелочных соединений и затрудняет экскрецию кислых. Поэтому при интоксикации лекарствами кислого характера (например, барбитуратами) применяют натрия гидрокарбонат или другие щелочные соединения, а при интоксикации алкалоидами, имеющими щелочной характер, используют аммония хлорид. Ускорить выведение лекарств из организма можно и назначением сильнодействующих мочегонных средств например, осмотических диуретиков или фуросемида, на фоне введения в организм большого количества жидкости (форсированный диурез). Выведение из организма оснований и кислот происходит путем активного транспорта. Этот процесс идет с затратой энергии и с помощью определенных ферментных систем-переносчиков. Создавая конкуренцию за переносчик каким-либо веществом, можно замедлить выведение лекарства (например, этамид и пенициллин секретируются с помощью одних и тех же ферментных систем, поэтому этамид замедляет выведение пенициллина).Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, выводятся кишечником и применяются при гастритах, энтеритах и колитах (например, вяжущие средства, некоторые антибиотики используемые при кишечных инфекциях). Кроме того, из печеночных клеток лекарства и их метаболиты попадают в желчь и с нею поступают в кишечник, откуда либо повторно всасываются, доставляются в печень, а затем с желчью в кишечник (кишечно- печеночная циркуляция), либо выводятся из организма с каловыми массами. Не исключается и прямая секреция ряда лекарств и их метаболитов стенкой кишечника.Через легкие выводятся летучие вещества и газы (эфир, закись азота, камфора и т.д.). Для ускорения их выброса необходимо увеличить объем легочной вентиляции.