
- •Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів
- •1.3.2. Комбіновані препарати
- •2.1. Інгаляційні глюкокотикостероїди
- •2.2. Системні глюкокортикостероїди
- •3. Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів
- •Основні позначення та скорочення
- •1. Бронходилятатори
- •1.1. Адреностимулятори
- •1.1.1.Селективні 2-агоністи
- •1.1.2. Неселективні 2-агоністи
- •Торгова назва:
- •Комбіновані препарати
- •1.3. Ксантини
- •1.3.1 Теофілін
- •Комбіновані препарати
- •Доксофілін
- •2. Глюкокортикостероїди
- •2.1. Інгаляційні глюкокотикостероїди
- •Мометазон (Мometasone)*
- •2.2. Системні глюкокортикостероїди Глюкокортикостероїди оральних та парентеральних лікарських форм – див. Розділ «Ендокринологія. Лікарські засоби» Комбіновані препарати
- •Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів
- •4. Стабілізатори мембран гладких клітин та блокатори лейкотрієнових рецепторів
- •4.1. Стабілізатори мембран гладких клітин
- •4.2. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів
- •5. Стимулятори дихання
- •5.1. Дихальні аналептики
- •6. Муколітичні засоби
- •6.1. Муколітичні засоби прямої дії, або власне муколітики
- •6.1.1. Неферментні муколітики
- •6.1.2. Ферментні муколітики
- •6.2. Муколітики непрямої дії
- •6.2.1. Секретолітики
- •6.2.2. Мукорегулятори
- •6.2.3. Стимулятори сурфактанту
- •Протипоказання до застосування лз: гіперчутливість до препарату.
- •6.3. Легеневі сурфактанти
- •6.4. Експекторанти
- •6.4.1. Експекторанти рефлекторної дії
- •Інші експекторанти рефлекторної дії
- •6.4.2. Мукокінетики
- •6.4.3. Мукогідратанти
- •6.4.4. Стимулятори бронхіальних залоз
- •6.5. Комбіновані засоби та інші
- •7. Протикашльові препарати
- •7.1.Наркотичні протикашльові засоби
- •7.2.Ненаркотичні протикашльові засоби
- •7.3. Комбіновані протикашльові засоби
- •8. Антибіотики
1.1. Адреностимулятори
1.1.1.Селективні 2-агоністи
Селективні 2-агоністи (селективні агоністи 2-адренорецепторів, селективні 2-стимулятори) поділяються на 2-агоністи короткої та пролонгованої дії.
При БА 2-агоністи короткої дії застосовуються при потребі, у разі необхідності (за наявності симптомів). При контрольованому перебігу БА не рекомендується їх застосування більше 8 вдохів на добу.
При легкій інтермітуючій БА рекомендується також профілактичний прийом інгаляційних b2-агоністів короткої дії перед фізичним навантаженням або перед ймовірним впливом алергену (ступінь доказовості А). При загостреннях БА – легкому та середньої тяжкості на амбулаторному етапі 2-агоністи короткої дії призначаються 2 – 4 інгаляції кожні 20 хв протягом першої години. Потім їх доза змінюється в залежності від тяжкості загострення. При легких загостреннях та добрій відповіді на початкову терапію - продовжити інгаляції 2 – 4 вдохи кожні 3 – 4 год протягом 24–48 год, при помірному загостренні, при неповній відповіді на початкову терапію - продовжити прийом – 6 – 10 вдохів кожні 1 – 2 год, додати препарати інших груп. При поганій відповіді - продовжити прийом - до 10 вдохів (краще через спейсер) або повну дозу через небулайзер з інтервалами менше 1 год.
Якщо у пацієнта ПОШвид збільшується до 80 % від належних або індивідуально кращих, і утримується на такому рівні протягом 3 – 4 год, додаткове лікування непотрібне.
На госпітальному етапі - інгаляційні b2-агоністи короткої дії застосовують постійно протягом 1 год (рекомендовано через небулайзер).
При ХОЗЛ 2-агоністи короткої дії застосовуються як в якості симптоматичної терапії (ступінь доказовості А), так і призначаються регулярно у якості базисної терапії для попередження або зменшення персистуючих симптомів.
При загостренні в амбулаторних умовах – рекомендується збільшення дози 2-агоністів короткої дії (ступінь доказовості А). При лікуванні загострення в умовах стаціонару b2-агоністи короткої дії мають перевагу перед іншими бронхолітиками (ступінь доказовості А). Рекомендується збільшити дозу та/або частоту застосування, комбінувати 2-агоністи короткої дії з холінолітиками, використовувати спейсери або небулайзери.
Інгаляційні 2-агоністи пролонгованої дії застосовуються в базисній бронхолітичній та протизапальній терапії БА в комплексі з ІКС (але не замість них і не в монотерапії), починаючи із ІІІ ступеня (ступінь доказовості А), як в окремих пристроях доставки, так і в комбінаціях із ІКС в одному пристрої доставки.
При використанні 2-агоністів пролонгованої дії необхідно притримувались наступних рекомендацій:
2-агоністи пролонгованої дії призначаються у тих випадках, коли регулярне застосування ІКС в добових дозах, рекомендованих відповідно тяжкості перебігу БА (дивись п.2), недостатнє для адекватного контролю БА; перш ніж вирішувати питання щодо збільшення дози ІКС, рекомендовано до низьких доз ІКС додавати 2-агоністи пролонгованої дії з подальшим моніторингом стану хворого;
не розпочинати лікування 2-агоністами пролонгованої дії при загостренні БА;
припинити прийом 2-агоністів пролонгованої дії, якщо немає покращення стану хворого;
переглянути прийом 2-агоністів пролонгованої дії при досягненні адекватного контролю БА.
Якщо контроль БА підтримується протягом 3 місяців при застосуванні комбінації низьких доз ІКС + 2-агоніст пролонгованої дії, прийом 2-агоністу пролонгованої дії можна відмінити (ступінь доказовості Д).
При ХОЗЛ 2-агоністи пролонгованої дії застосовуються регулярно у якості базисної терапії (мають перевагу перед базисним застосуванням 2-агоністів короткої дії) починаючи з ІІ стадії.
2-агоністи з обережністю застосовують при гіпертіреоїдизмі, подовженні QT-інтервалу на ЕКГ, АТГ. При вагітності, якщо є потреба в призначенні високих доз, застосовується лише інгаляційний шлях введення. Парентеральні 2-агоністи можуть впливати на міометрій та можуть викликати кардіальні проблеми. При діабеті виникає ризик розвитку кетоацидозу (особливо при в/в введенні).
Побічні дія 2-агоністів – тремор, знервованість, головний біль, судоми, серцебиття. Інші побічні явища - тахікардія, аритмії, периферична вазодилятація, ішемія міокарду, порушення сну. Є дані щодо виникнення парадоксального бронхоспазму, ангіоедеми, кропив’янки, гіпотензії, колапсу. Застосування високих доз може призвести до гіпокаліємії.
1.1.1.1. 2-агоністи короткої дії
Сальбутамол (Salbutamol)*
Фармакотерапевтична група: R03A С02 - протиастматичні препарати. Селективні агоністи β2-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: бронхолітична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: у терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори мускулатури бронхів з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця; викликає бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів, що виникає внаслідок БА, хр. бронхіту та емфіземи легенів; застосовують як для купірування г. нападу бронхоспазму, так і для тривалого лікування з метою профілактики астматичних нападів; після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дози досягає НДШ, решта - залишається у системі доставки або у носоглотці, звідки всмоктується; частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях; початок дії припадає на 4-5 хв після інгаляції, тривалість дії становить 4 - 6 год; метаболізується у печінці та виділяється. головним чином, нирками у незмінному стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту; при введенні р-ну для ін’єкцій T1/2 становить 3-8 год; початок дії припадає на 4–5-ту хв після ін’єкції, тривалість дії становить 4-6 год; Смaкс настає через 10 хв після введення і становить 18 нг/мл; при застосуванні усередину добре абсорбується (приблизно на 85%); визначається в сироватці в межах 30 хв; Смaкс спостерігаються через 2 - 3 год; T1/2 становить до 5 год; зв’язування з білками – приблизно 10%, об’єм розподілу становить 3,4 ± 0,6 л/кг; основна частина виводиться нирками; проходить через плацентарний бар’єр; у плода можуть мати місце адреноміметичні ефекти; ймовірно, проникає в молоко матері.
Показання для застосування: лікування та профілактика нападу ядухи при БА; ХОЗЛ та емфіземі легень; профілактика нападу астми, пов’язаного з фізичним навантаженням або можливим контактом з алергенами; обструктивний с-м у дітей; бронхоспазм різного походження.
Спосіб застосування та дози: інгаляційній шлях - дозований аерозоль, 100 мкг/доза; дорослі і діти старше 4 років: при г. бронхоспазмі - 1 – 2 інгаляційні дози (наступний прийом – не раніше ніж через 4 год); профілактика нападів ядухи, зумовлених навантаженням, - 2 дози перед фізичним навантаженням; профілактика перед можливим контактом з передбачуваним алергеном - за 10-15 хв інгаляційно 1 доза; при тривалому застосуванні – 1-2 інгаляції 3-4 р/добу з інтервалом не менше 3 год (не рекомендується застосування більше 10 доз на добу); дітям старше 2 років - для лікування нападів ядухи – 1 інгаляція одноразово, для системної терапії - по 1 інгаляції 3-4 р/добу; парентерально - при г. станах, які супроводжуються бронхоспазмом (в т.ч. БА) в/м вводять по 500 мкг (0,5 мг) (8 мкг на 1 кг маси тіла) кожної четвертої години, в/в введення у вену протягом 2-5 хв – 250 мкг (0,25мг) (4 мкг на 1 кг маси тіла), якщо необхідно, то повторюють через 15 хв; при в/в введенні починають з дози 5 мкг/хв, підвищуючи дозу до 10 мкг/хв, потім - до 20 мкг/хв з інтервалами 15-35 хв, за необхідності; добова доза при в/м введенні може становити до 2 мг/добу; при в/в введенні – до 1 мг/добу; перорально застосовують капсули з модифікованим вивільненням - дорослим і підліткам старше 12 років призначають по 1 капс. 2 р/добу (8 мг 2 р/добу); загальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг, застосування вищих доз зазвичай не дає додаткової терапевтичної користі, але може підвищувати ймовірність виникнення побічних ефектів; капс. з модифікованим вивільненням необхідно приймати до їди вранці і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини; тривалість лікування залежить від особливостей і тяжкості захворювання.
Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: імунна система - реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс); метаболічні розлади – гіпокаліємія; нервова система - тремор, головний біль, гіперактивність; серцево-судинна система – тахікардія, порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію, периферична вазо дилатація; дихальна система та органи грудної клітки - парадоксальний бронхоспазм; ШКТ - подразнення слизових оболонок рота та глотки; скелетно-м´язова система - м’язові судоми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: аерозоль для інгаляцій, дозований, 100 мкг/дозу по 200 доз у балонах, р-н для інгаляцій по 2.5 мг/2.5 мл у небулах, р-н для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 1 мл в амп., капс. з модифікованим вивільненням по 8 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; контейнер знаходиться під тиском; термін придатності – 2 роки.
Торгова назва:
І. Сальбутамол-МФ, ТОВ "Мікрофарм"
ІІ. Асталін, "Cipla”, Індія
Вентилор, “Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Вентолін™, Евохалер™" GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/Великобританія
Вентолін™, "GlaxoWellcome GmbH & Co" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Німеччина/Великобританія
Саламол-Еко, Саламол-Еко Легке Дихання, "Norton Waterford T/A IVAX Pharmaceuticals"; "IVAX Pharmaceuticals s.r.o." для "Norton Healthcare Ltd", Ірландія/Чеська Республіка/Великобританія
Сальбугексал, “Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "HEXAL POLSKA Sp. z.o.o."підприємство компанії "Hexal AG", Нiмеччина/Польща/Німеччина,
Сальбутамол, "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/Великобританія.
Фенотерол (Fenoterol)*
Фармакотерапевтична група: R03АС04 - засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи β2-адренорецепторів..
Основна фармакотерапевтична дія: бронхолітична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: симпатоміметичний засіб, який в терапевтичній дозі вибірково стимулює β2-адренорецептори; при використанні більш високих доз стимулює β1-адренорецептори; розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин та запобігає розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу); зразу після застосування блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з опасистих клітин; після застосування у більш високих дозах відмічалося посилення мукоциліарного кліренсу; при високій концентрації у плазмі, яка частіше досягається при пероральному або в/в способі введення, відмічається зниження скоротливої активності матки; β-адренергічний вплив на серцеву діяльність, такий як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, зумовлений судинною дією, стимуляцією β2-адренорецепторів, а при застосуванні доз, що перевищують терапевтичні, – стимуляцією серцевих β1-адренорецепторів; на відміну від впливу на гладку мускулатуру бронхів, системна дія β-агоністів є приводом для розвитку толерантності; терапевтичний ефект чиниться шляхом місцевого впливу на дихальні шляхи; фармакодинамічні властивості бронходилатації не належать до фармакокінетики діючої речовини; тетрафторетанвмісна і фреонвмісна форми можуть вважатися еквівалентними; після інгалювання при обструктивних захворюваннях легенів протягом декількох хв. виникає бронходилатація; бронходилататорний ефект триває 3 – 5 год; після інгаляції, залежно від методу інгалювання та системи, яка використовується, близько 10 – 30% діючої речовини, що вивільняється із аерозольного препарату, досягає НДШ; після інгалювання однієї дози дозованого аерозолю встановлений рівень всмоктування - 17%; всмоктування потім проходить двофазним шляхом - 30% швидко абсорбується з T1/2 11 хв, а 70% - повільно абсорбується з T1/2 120 хв; немає кореляції між концентрацією у плазмі та фармакодинамічною кривою часу відповіді після інгаляції; різниця тривалості бронходилятаторної дії після інгаляції, порівняно з в/в введенням, не підтверджується системними рівнями у плазмі; після орального введення абсорбується приблизно 60%; частина, що всмокталася, піддається одностадійному метаболізму, внаслідок чого оральна біодоступність знижується приблизно до 1,5%, ось чому проковтнута порція активного інгредієнта практично нічого не вносить у системний рівень у плазмі після інгалювання; при систематичному введенні елімінується за 3-камерною моделлю з T1/2а = 0,42 хв, T1/2в = 14,3 хв, T1/2g = 3,2 год; метаболічна трансформація у людини відбувається майже повністю шляхом сульфатації, в основному в інтестинальній стінці; у неметаболізованому стані може проходити крізь плаценту та потрапляти у материнське молоко; щодо впливу на метаболічні стани при діабеті даних недостатньо.
Спосіб застосування та дози: дозований аерозоль для інгаляцій, 100 мкг, 200 мкг/доза, призначається, 1 – 2 інгаляційних дози по потребі; у більшості випадків для швидкого полегшення симптомів нападу БА достатньо 1 дози, якщо через 5 хв дихання полегшується незначно, можна повторити інгаляцію; якщо напад не знімається 2 дозами та виникає потреба у подальшій інгаляції, хворий повинен негайно звернутися за невідкладною допомогою; профілактика астми, індукованої фізичним навантаженням - 1 – 2 інгаляції на один прийом, максимум до 8 доз на день; БА та інші стани із зворотним звуженням дихальних шляхів - 1 – 2 інгаляції на один прийом, якщо необхідні повторні інгаляції, то не більше 8 інгаляцій на день.
Показання для застосування: симптоматичне лікування г. астматичних нападів; профілактика проявів, що індукують астму; симптоматичне лікування БА та інших станів з оборотним звуженням дихальних шляхів, наприклад ХОЗЛ.
Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: тремор скелетних м’язів, знервованість, головний біль, запаморочення, тахікардія та серцебиття; гіпокаліємія; кашель, місцеве подразнення, зрідка – про парадоксальну бронхоконстрикцію; нудота, блювання, підвищена пітливість, слабкість, міальгія, м’язові судоми; після застосування високих доз - зниження діастолічного АТ, підвищення систолічного АТ, аритмія; шкірні АР; в окремих випадках - психічне збудження.
Противопоказання до застосування ЛЗ: гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія; вагітність (I триместр), годування груддю; гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: аерозоль для інгаляцій, дозований, 100 мкг/дозу по 10 мл, по 15 мл (300 доз [0,03 г]) у балонах, 200 мкг/дозу по 15 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25°С; термін придатності – 3 роки.
Торгова назва:
І. Беровент-МФ, ТОВ "Мікрофарм"
ІІ. Беротек Н, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Со KG" підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина.
1.1.1.2. 2-агоністи пролонгованої дії
Сальметерол (Salmeterol)*
Фармакотерапевтична група: R03A C12 - протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Селективні агоністи 2-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: частковий агоніст 2-адренорецепторів пролонгованої дії; призначають для підтримуючої терапії й з метою профілактики бронхоспазма; ефективний для попередження нічних нападів ядухи, а також попереджує бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний агоніст 2-адренорецепторів пролонгованої дії (12 год); є більш ефективним засобом для попередження гістамініндукованого бронхоспазму та викликає більш тривалу (не менше 12 год) бронходилатацію, ніж агоністи 2-адренорецепторів короткої дії; сильний і довготривалий інгібітор звільнення з опасистих клітин гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2; пригнічує ранню та пізню стадію АР; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 год, коли бронходилатаційний ефект вже відсутній; одноразове застосування зменшує гіперреактивність бронхів; має додаткову, не бронходилатаційну активність, однак повне клінічне значення цього не до кінця вивчене; механізм цієї активності відмінний від протизапального ефекту ГК, застосування яких не слід припиняти або зменшувати дозу при застосуванні сальметеролу; при введенні в дозі 50 мкг 2 р/добу Смакс становить 200 пг/мл, після чого швидко зменшується; основний шлях виведення - через ШКТ; екскретується головним чином у вигляді гідроксильного метаболіту.
Показання для застосування: профілактика нападів усіх видів БА (у тому числі нічної та астми фізичного навантаження), лікування хр. обструктивного бронхіту та інших захворювань, які супроводжуються оборотною обструкцією бронхів; не відноситься до засобів невідкладної допомоги і не повинен використовуватися для лікування нападів БА.
Спосіб застосування та дози: для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотної обструкції дихальних шляхів необхідно регулярне застосування препарату; початок бронходилатації після інгаляції настає через 10 - 20 хв і триває 12 год, що особливо важливо для хворих з нічними нападами БА, ХОЗЛ і хр. бронхіту та для хворих з нападами, що провокуються фізичним навантаженням; у зв’язку з можливістю розвитку побічної дії, пов’язаної з передозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти застосування повинно проводитися лише лікарем; пацієнтам, яким тяжко застосовувати інгалятор, рекомендується використовувати спеціальну насадку-спейсер; рекомендовано дорослим 2 інгаляції (2 х 25 мкг) 2 р/добу, при тяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25 мкг) 2 р/добу; дітям старше 4 років - 2 інгаляції (2 х 25 мкг) 2 р/добу; недостатність клінічних даних застосування для лікування дітей до 4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї вікової групи.
Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: імунна система - висип, анафілактична реакція, включаючи набряк та ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок; метаболічні розлади – гіперглікемія; нервова система – тремор, головний біль; серцево-судинна система – тахікардія (виникає частіше при застосуванні доз вище за 50 мкг 2 р/добу), порушення серцевого ритму, включаючи передсердну фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію; дихальна система та органи грудної порожнини - подразнення ротоглотки та парадоксальний бронхоспазм; скелетно-м’язова система та сполучні тканини - судоми м’язів, артралгія.
Протиопоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: аерозоль для інгаляцій, дозований, 25 мкг/дозу по 120 доз (3 мг).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Сальметер, "Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія,
Серевент™, Евохалер™, "GlaxoWellcome Operations";"GlaxoWellcome Productions";"GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.", Великобританія/Франція/Польща,
Серобід, "Cipla Ltd", Індія.
Формотерол (Formoterol)*
Фармакотерапевтична група: R03 AC13 - адренергічні препарати для місцевого застосування. Селективні агоністи 2-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: агоніст 2-адренорецепторів пролонгованої дії; призначають для підтримуючої терапії БА в поєднанні з протизапальними засобами (ІКС), а не в монотерапії з метою профілактики бронхоспазма; ефективний для попередження нічних нападів ядухи, а також попереджує бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням; не застосовують для клікування загостреннь БА; при його призначенні дозу ГК не знижують.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний агоніст 2-адренорецепторів; справляє бронхорозширюючу дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів; діє швидко (початок дії в межах 1-3 хв), і його ефект зберігається протягом 12 год після інгаляції; при застосуванні в терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему є мінімальним і спостерігається лише в окремих випадках; гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини; ефективно попереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном, оскільки бронхорозширюючий ефект препарату є вираженим протягом 12 год після інгаляції, підтримуюча терапія дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хр. захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі; у хворих на ХОЗЛ стабільного перебігу у дозах по 12 або 24 мкг 2 р/добу викликає швидке настання бронхорозширюючого ефекту, що триває не менше 12 год і супроводжується суб’єктивним покращанням з точки зору параметрів якості життя; близько 90 % проковтується та потім адсорбується з ШКТ, при інгаляції швидко всмоктується; після інгаляції в терапевтичних дозах концентрація в плазмі крові нижче за межі визначення; при застосуванні в дозі, що перевищує терапевтичну (разова доза 120 мкг), Смакс 266 пмоль/л спостерігалась через 5 хв після інгаляції; у хворих на ХОЗЛ, що отримували у дозі 12 або 24 мкг 2 р/добу протягом 12 тижнів, концентрації в плазмі, що вимірювались через 10 хв, 2 год і 6 год після інгаляції, знаходились у діапазонах 11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3 пмоль/л відповідно; після інгаляції в дозах 12-96 мкг максимальна швидкість екскреції досягається в межах 1-2 год; визначення сумарної екскреції із сечею після його застосування у вигляді порошку для інгаляцій (12-24 мкг) і у вигляді аерозолю (12-96 мкг) показало, що кількість в кровотоці збільшується пропорційно об’єму дози; зв’язування з білками плазми крові становить 61-64 % (в першу чергу, зв’язування відбувається з альбуміном — 34 %); основним шляхом метаболізму є пряма глюкуронізація, інший шлях метаболізму — о-деметилювання з подальшою глюкуронізацією; T1/2 становить 2-3 год; кінцевий час T1/2 — близько 5 год; активна речовина та її метаболіти повністю елімінуються з організму; близько 2/3 від дози, застосованої внутрішньо, виводиться із сечею, а 1/3 - з калом; після інгаляції у середньому близько 6-9 % дози виводиться із сечею в незміненому вигляді; нирковий кліренс становить 150 мл/хв.
Спосіб застосування та дози: при БА для регулярної підтримуючої терапії (в комбінації із ІКС) доза становить 12-24 мкг 2 р/добу; за необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг/добу; з метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капс. (12 мкг); хворим на БА тяжкого перебігу може знадобитися разова доза 24 мкг; для дітей 5 років і старше при БА або іншому захворюванні з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 р/добу.
Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: кістково-м’язова система – тремор, судоми, міалгії; серцево-судинна система - відчуття серцебиття, тахікардія; ЦНС - головний біль, збудження, запаморочення, відчуття тривоги, нервозність, безсоння; дихальна система - посилення бронхоспазму, місцеві реакції, подразнення глотки; інші - реакції гіперчутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема); периферичні набряки, зміна смакових відчуттів, нудота.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компенентів препарату; вагітність, період годування груддю; вік до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: капс., що містять порошок для інгаляцій, по 12 мкг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°до 25°С; термін придатності — 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Зафірон, "Adamed" Sp. z.o.o, Польща.