6.2.2. Мукорегулятори

Мукорегулятори – препарати на основі карбоцистеїну. Карбоцистеін активує сіалову трансферазу – фермент келихоподібних клітин, нормализує баланс кислих та нейтральних глікопротеїнів мокротиння, збільшує частоту рухів війок епітелію, регулює утворення секрету залозистими клітинами. Мукорегуляторний эфект – покращує регенерацію, відновлення структури слизової оболонки, зменшує кількість гіперплазованих келихоподібних клітин. Активує секрецію IgA, збільшує кількість сульфгідрильних груп, має протизапальну дію. Не провокує бронхоспазм. Препарат володіє післядією – нормалізація в’язкості та еластичності секрету зберігається протягом 8-13 днів після завершення 4-денного курсу лікування.

• Карбоцистеїн (Сarbocisteine)*, **

Фармакотерапевтична группа: R05C В03 - муколітичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: муколітична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: впливає на гелеву фазу слизу дихальних шляхів: шляхом розриву дисульфідних містків глікопротеїнів спричиняє розрідження надмірно в'язкого секрету бронхів, що сприяє виведенню мокротиння; при прийомі внутрішньо швидко всмоктується; С_макс досягається через 2 год; біодоступність низька - менше ніж 10 % введеної дози (внаслідок інтенсивного метаболізму в ШКТ та ефекту першого проходження через печінку); виводиться, в основному, нирками. T_1/2 становить близько 2 год.

Показання для застосування ЛЗ: Рекомендується для застосування при захворюваннях верхніх відділів дихальних шляхів, що супроводжуються порушенням виведення мокротиння з дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, трахеобронхіт, фарингіт, риніт, синусит, середній отит, коклюш), а також для підготовки пацієнта до бронхоскопії та бронхографії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають сироп 5 % по 750 мг (15 мл), 3 р/добу або по 2 капс. 3 р/добу, а після досягнення клінічного ефекту - по 1 капс. 4 р/добу; тривалість лікування дорослих також не повинна перевищувати 8 - 10 днів; сироп приймають в інтервалах між прийомами їжі; дозування сиропу 2 % дітям віком від 1 місяця до 2 років - 1 дозувальний стаканчик, наповнений до відмітки 5 мл, 1 р/добу; дітям віком від 2 до 5 років - 1 дозувальний стаканчик, наповнений до відмітки 5 мл, 2 р/добу; дітям віком від 5 до 12 років - 1 дозувальний стаканчик, наповнений до відмітки 5 мл, 3 р/добу; максимальна разова доза для дітей становить 100 мг.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: розлади травлення, нудота, блювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, І триместр вагітності.

Форми випуску ЛЗ: апс. по 375 мг, сироп 2 та 5 % по 125 мл у фл..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°C – 25°C.

Торгова назва:

І. Мукосол, ЗАТ "Технолог"

ІІ. Мукосол, "CTS Chemical Industries Ltd.", Ізраїль

Флюдітек, "Laboratorie Innotech International" на заводі "Innotera Shuzy", Франція

6.2.3. Стимулятори сурфактанту

• Амброксол (Аmbroxol)*, **

Фармакотерапевтична группа: R05C В06 - муколітичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: алкалоїд вазі цину; муколітичний ефект пов’язаний з деполімеризацією мукопротеїнових і мукополісахаридних волокон; має секретолітичний, секретомоторний і протикашльовий ефекти; у порівнянні з бромгексином має більш потужній ефект при менших диспептичних явищах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: збільшує синтез сурфактанту; змінює хімізм мукополісахаридів мокротиння, зменшує адгезію секрету до стінок, підсилює ефект а/б, при цьому розрідження мокротиння практично не супроводжується збільшенням його об’єму; стимулює циліарну активність; полегшує виведення слизу; зменшує кашель; сприяє полегшенню болю та пов’язаного з болем дискомфорту в носовій порожнині, в ділянці вуха і трахеї; абсорбція всіх пероральних форм, які виводяться повністю, швидка і достатньо повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні; С_макс досягаються через 0,5–3 год; в терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв’язується з протеїнами; при пероральному прийомі розподіл з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях; метаболізується головним чином у печінці шляхом кон’югації. T_1/2 становить 10 год; загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв., нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу.

Показання для застосування: секретолітична терапія при г. і хр. бронхопульмональних захворюваннях, що пов'язані з порушенням бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Спосіб застосування та дози: табл. приймаються внутрішньо після їди з достатньою кількістю теплої рідини; дорослі та діти старші 12 років - у перші три дні по 1 табл. 3 р/добу, далі - по 1 табл. 2 р/добу або по 1/2 табл. 3 р/добу; діти 6-12 років по 1/2 табл. 2-3 р/добу; сироп призначають дорослим у перші 2-3 доби по 10 мл 3 р/добу, далі - по 10 мл 2 р/добу або по 5 мл 3 р/добу; дітям до 2 років (крім новонароджених і недоношених ) - по 2,5 мл 2 р/добу; від 2 до 5 років - по 2,5 мл 3 р/добу; від 5 до 12 років - по 5 мл 2-3 р/добу; тривалість лікування залежить від особливостей перебігу захворювання (не рекомендується прийом без призначення лікаря понад 4-5 днів); р-н для інфузій добова доза - 30 мг/кг маси тіла, розподілена на 4 введення на добу; р-н слід вводити в/в, повільно, протягом не менше 5 хв, за допомогою інфузомату.

Побічна дія та ускладення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - легкі прояви печії, диспепсії, нудоти, блювання, проносу; імунна система, шкіра та підшкірні тканини - висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та АР, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайелла.