Анксиолитики (транквилизаторы)
Классификация:
Бензодиазепины (сибазон, феназепам, нозепам и др.)
Пропандиола (мепротан)
Дифенилметана (амизил, гидроксизин)
Другие химические соединения (буспирон, мебикар и др.)
В отличие от нейролептиков и антидепрессантов транквилизаторы слабо влияют на передачу возбуждения в нейрональных синапсах с участием норадреналина, дофамина и серотонина. Они потенцируют торможение в ГАМК синапсах, вызванное естественным медиатором, либо сами имитируют его эффекты, связываясь с бензодиазепиновыми рецепторами; могут также блокировать холинореактивные системы мозга и нарушать передачу возбуждения, опосредованную ацетилхолином (амизил).
Производные бензодиазепина.
Это самое многочисленное семейство транквилизаторов, насчитывающее около двух десятков препаратов, которые различаются между собой более или менее выраженным анксиолитическим, снотворным (от больших доз)) миорелаксантным, противосудорожным действием.
Медиаторный механизм перечисленных видов действия связывают с блокадой высвобождения в центральных синапсах ацетилхолина, усилением влияния ГАМК и антагонизмом по отношению к серотонину.
Препараты:
хлозепид,
сибазон, диазепам, реланиум, седуксен.
Феназепам
Нозепам, тазепам, оксазепам
Клоразепат, транксен. – отличается сильным анксиолитическим и слабым миорелаксантным, седативным и снотворным действием.
Флумазенил – производное имидазобензодиазепина карбоксилата. Блокирует центральные бензодиазепиновые рецепторы. При передозировке бензодиазепинов устраняет их седативное и снотворное действие, восстанавливает дыхание и сознание. Не ослабляет противосудорожное влияние. Доза 0.1мг/кг внутривенно.
Производные пропандиола
Мепротан, мепробамат, андаксин – менее токсичен, чем бензодиазепины.
Производные дифенилметана
Оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их еще называют центральными холиноблокаторами. У них также выражено периферическое холиноблокирующее действие.
Амизил (Amizylum), бенактизин. Оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет передачу импульсов с вагуса на иннервируемые им органы, вследсвие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.
Седативные средства.
Успокаивающее действие присуще большому числу фармакологических препаратов – веществам для наркоза и снотворным, применяемым в малых дозах, нейролептикам, транквилизаторам, противогистаминным. Однако у перечисленных средств седативное влияние неустойчивое. И в зависимости от дозы может наступить сон, миорелаксация, психическая и физическая зависимости.
Поэтому в эту группу относят вещества, которые не вызывают сон даже в больших дозах, а лишь облегчают процесс засыпания. Они не вызывают миорелаксации и не влияют на психику, не изменяют структуру поведения и не вызывают зависимости. Хотя могут усиливать действие снотворных, анальгетиков и др успокаивающих средств.
К этой группе относят бромиды, препараты валерианы, пустырника, пассифлоры и некоторых др растений. (это на домашнее чтение)