- •1. Энтеральные пути введения лекарственных средств: клиническое значение, достоинства, недостатки, лекарственные формы
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •2. Парентеральные пути введения лекарственных средств (под кожу, в мышцы, в вену); клиническое значение, достоинства, недостатки, лекарственные формы
- •4.Виды транспорта лекарственных средств через биологические мембраны, биологическая доступность, клиническое значение, факторы, влияющие на биодоступность
- •5.Транстпорт и распределение лекарственных веществ в организме и факторы, на них влияющие. Депонирование лекарственных средств. Биологические барьеры и их проницаемость для лекарственных средств
- •1.Капиллярная стенка
- •2.Гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры
- •7.Пути выведения лс из организма, факторы, влияющие на экскрецию. Элиминация лекарственных веществ, её составные части. Константа скорости элиминации, период полужизни (t 1/2) и клиренс.
- •17. Местноанестезирующие средства: классификация, механизм действия, препараты, клиническое значение. Резорбтивное действие местных анестетиков. Побочные эффекты.
- •18. Холиномиметики: классификация, препараты, механизмы и особенности действия, основные эффекты, применение, побочные эффекты. Клиника острого отравления мускарином. Меры помощи.
- •19. Антихолинэстеразные средства: классификация, механизм и особенности действия, препараты, применение и побочные эффекты. Клиника острого отравления антихолинэстеразными препаратаим, меры помощи
- •21. Ганглиоблокаторы: классификация, примеры препаратов, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Помощь при передозировке.
- •22. Антидеполяризующие и деполяризующие мирелаксанты: механизмы и особенности действия, последовательность развития главного эффекта, применение, побочные эффекты, помощь при пердозировке.
- •23. Адреномиметики:классификация, примеры препаратов, механизмы и особенности действия, побочные эффекты, применение. Симпатомиметики: препараты, механизм и особенности действия, применение.
- •24. Адреноблокаторы: классификация, механизмы и особенности действия, основные эффекты, применение, возможные осложнения. Симпатолитики.
- •26. Средства для наркоза: классификация, примеры препаратов, механизмы и особенности действия, побочные эффекты. Осложнения ингаляционного наркоза.
- •28. Снотворные средства: классификация, механизмы действия, влияние на стадии сна, принципы лечения инсомнии, побочные эффекты. Острое отравление барбитуратами: клиника и меры помощи.
- •29. Противоэпилептические средства: классификация, примеры препаратов, механизмы действия, принципы назначения при различных формах эпилепсии. Помощь при эпилептическом статусе.
- •Принципы лечения эпилепсии.
- •30. Противопаркинсонические средства: классификация, примеры препаратов, механизмы и особенности действия, особенности назначения. Комбинированнные противопаркинсонические средства.
- •Опиоидные рецепторы
- •Острое отравление морфином
- •Хр. Отравление наркотич. Анальгетиками.
- •5. Производные 1,4-бензодиазепина
- •6. Производные пиримидина.
- •35 Антидепрессанты: классификация, механизм действия, основные эффекты, применение. Побочные эффекты антидепрессантов.
- •II. Ингибиторы нейронального захвата.
- •37/ Седативные средства: классификация, механизм действия, примеры препаратов, применение, побочные эффекты. Седативные средства растительного происхождения.
- •39. Противоаритмические средства: классификация, примеры препаратов, принципы действия. Противоаритмические средства ia и ib класса: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.
- •41. Антиангинальные средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Ангиопротекторы и кардиопротекторы (в том числе растительного происхождения).
- •IV. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
- •44. Антигипертензивные средства - блокаторы кальциевых каналов и влияющие на функции ренин-ангиотензиновой системы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.
- •45. Мочегоные средства: классификация, принципы действия отдельных групп, показания к применению. Преператы растительного происхождения.
- •46.Сильнодействующие осмотические, тиазидные и тиазидоподобные диуретики: механизмы и особенности действия, применение и побочные эффекты.
- •47. Диметилксантины, ингибиторы карбоангидразы и калийсберегающие диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.
- •48. Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства: классификация, примеры препаратов, механизм действия, применение, побочные эффекты.
- •49) Противокашлевые и отхаркивающие средства: классификация, механизмы действия, принципы назначения, применение, возможные побочные эффекты.
- •1. Средства центрального действия.
- •I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).
- •53) Лс, применяемые при заболеваниях поджелудочной железы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Принципы патогенетической терапии острого панкреатита.
- •54) Слабительные средства; классификация, механизмы и особенности действия, показания к применению, побочные эффекты. Противодиарейные средства.
- •56) Лс, влияющие на функциональную активность миометрия: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.
- •I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
- •II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
- •57. Антикоагулянты и антиагреганты; классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Отравление антикоагулянтами непрямого действия, симптомы, меры помощи.
- •64. Витаминные препараты: классификация, метаболическая роль витаминов, применение. Гипервитаминозы.
- •Препараты водорастворимых витаминов
- •Препараты жирорастворимых витамином
- •65. Ферментные препараты: классификация, принципы действия и показания к назначению. Применение антиферментных препаратов.
- •II. Препараты растительного происхождения:
- •IV. Гормоны, цитокины и медиаторы
- •68. Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.
- •69. Антисептические и дезинфицирующие средства: классификация, примеры препаратов, механизмы и особенности действия, применение.
- •Неорганические антисептики
- •Органические антисептики
- •70. Антибиотики группы пенициллина: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, применение, побочные эффекты.
- •71. Антибиотики группы цефалоспоринов: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, применение, побочные эффекты. Совместимость с антибиотиками других групп.
- •72. Рифампицин и аминогликозиды: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, применение, побочные эффекты. Совместимость с антибиотиками других групп.
- •Аминогликозиды. Классификация:
- •73. Хлорамфеникол, макролиды и тетрациклины: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, применение, побочные эффекты. Совместимость с антибиотиками других групп.
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •74. Сульфаниламиды и фторхинолоны: механизмы действия, классификация, противомикробный спектр, применение, побочные эффекты.
- •75.Противотуберкулезные: классификация, механизмы действия, противомикробный спектр действия, применение, побочные эффекты. Противотуберкулезные средства
- •77. Антиретровирусные и противогерпетические средства: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты.
56) Лс, влияющие на функциональную активность миометрия: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.
I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
Усиливающие сократительную активность
1. Гормоны и препараты задней доли гипофиза Окситоцин Питуитрин
2. Препараты простагландинов Динопрост (простагландин F2a) Динопростон (простагландин Е2) Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства)
3. Вещества, стимулирующие преимущественно @2 -адренорецепторы Фенотерол Сальбутамол
4. Средства для наркоза Натрия оксибутират
5. Разные средства Магния сульфат
II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
1) Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой Эрготамина гидротартрат Эрготал
2) Синтетические средства Котарнина хлорид
III. Средства, понижающие тонус шейки матки Атропина сульфат Динопрост Динопростон
Препарат гормон задней доли гипофиза окситоцин, синтетич. пр-т. Вызывает усиление сократительной акт-ти миометрия. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.
Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы). Назначают для стимуляции родов, используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят в/в капельно в р-ре глюкозы. Дозируют в ЕД.
Имеется синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином, получивший название дезаминоокситоцин (демокситоцин, сандопарт). Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Таблетки его применяют трансбуккально или под язык. Он хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Его используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.Окситоцин содержится также в питуитрине. Последний является водным экстрактом задней доли гипофиза убойного скота. Помимо окситонина, питуитрин содержит вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает артериальное давление. Вместе с тем имеется препарат задней доли гипофиза гифотоцин (питуитрин М), в котором в основном содержится окситоцин. Дозируют оба препарата в единицах действия (ЕД). В акушер-ско-гинекологической практике их используют по тем же показаниям, что и окситоцин. Вводят подкожно и внутримышечно.
Большое внимание привлекают простагландины. Относятся к производным полиненасыщенных жирных кислот, содержащих в молекуле циклопентановую структуру. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты. В настоящее время известно большое число
простагландинов. Многие оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины - и в отношении небеременной матки.
В качестве препаратов для искусственных абортов' и родоускорения используют препараты простагландинов F2n и Е2. Динопрост (простагландин F2u, энзапрост F) обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Однако спектр действия динопроста не ограничивается миометрием. Динопрост отчетливо повышает тонус бронхиальных мышц. Последний эффект особенно выражен у больных бронхиальной астмой. Этот препарат увеличивает сердечный выброс, учашает ритм сердца. В дозах, применяемых в акушерско-ги-некологической практике, динопрост на системное артериальное давление практически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он суживает легочные сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта. Под влиянием динопроста увеличивается проницаемость сосудов. Для действия этого вещества типична дегенерация желтого тела (лютеолиз).
Более выраженное и продолжительное действие на миометрий оказывает метиллинопрост (15-метил-простагланлин F2a). Динопростон (простагландин Е2, энзапрост Е) также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают сосуды, ослабляющие — расширяют их. В первом случае наблюдается накопление цАМФ, во втором — уменьшение его содержания. Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), секрецию желез желудка подавляет. Оказывает лютеолитическое действие. Динопрост и динопростон применяют для проведения медицинских абортов (внутривенно, внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с целью ускорения родов (вводят внутривенно, внутрь). Побочные эффекты: тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты. При интравагинальном и интрацервикальном введении простагландинов побочные эффекты выражены в меньшей степени.
К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия (так называемые токолитические средства1), относятся препараты, стимулирующие В2-адренорецепторы матки, — фенотерол (партусистен), сальбутамол. Назначают для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением В-АР разной локализации, и некоторая стимуляция В-АР.
Фенотерол при энтеральном введении действует быстрее, но кратковремен-нее, чем сальбутамол. Снижение содержания фенотерола в плазме происходит примерно через 7 ч. Основное его количество выделяется почками (в виде конъюгатов с сульфатами), около 15% — пищеварительным трактом. Оба препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода. Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства для наркоза, например натрия оксибутират. Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентеральном введении магния сульфата. Он нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений. Считают, что магния сульфат оказывает и прямое угнетающее влияние на миометрий.
Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности нередко назначают гестагены (оксипрогестерона капронат), подавляющие возбудимость миометрия.
Проходят клинические исследования ингибиторы биосинтеза простагландинов (индометацин), рекомендованные для подавления сократительной активности миометрия.
Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновы и новогаленовы препараты и некоторые синтетические средства. Спорынья содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты. Выделяют 3 группы алкалоидов. 1. Группа эрготамина Эрготамин Эргозин Эрготаминин Эргозинин 2. Группа эрготоксина2 Эргокристин Эргокорнин Эргокриптин Эргокристинин Эргокорнинин Эргокриптинин
Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отличается от других алкалоидов эффективностью при приеме внутрь и отсутствием α-адреноблокируюшей акт-ти.
При длительном применении вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием а-адреномиметических свойств и, возможно, с прямым миотропным действием этих алкалоидов. Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это проявляется успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра. Препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи — эргометрина малеат, метилэргометрин, эрготамина гидротартрат, галеновы и новогаленовы препараты спорыньи, например экстракт спорыньи густой, смесь алкалоидов — эрготал, применяют для устранения маточных кровотечений. Кроме того, их назначают для ускорения обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).
Побочные эффекты: тошноту, рвоту, диарею, головную боль.
3. Группа эргометрина Эргометрин' Эргометринин2 Алкалоиды первых двух групп нерастворимы в воде, последней — растворимы. Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов. Кроме того, у алкалоидов группы эрго-тамина и эрготоксина имеются сс-адреноблокирующие свойства.