Противосудорожные средства

Делятся на противоэпилептические и противопаркинсонические средства.

Противоэпилептические средства.

Проявляют активность при разных формах эпилепсии. Механизм действия связан со снижением возбудимости очага возбуждения в ЦНС. Применяются препараты непрерывно и длительно и поэтому необходимо учитывать их токсичность и побочные эффекты.

Побочные эффекты: аллергические реакции, угнетение кроветворения, гепатотоксичность, развитие дефицита витамина К и фолиевой кислоты, противопоказано употребление алкоголя. Все препараты проходят плацентарный барьер и оказывают тератогенное действие. Назначаются внутрь, постепенно увеличивая дозу и постепенно отменяя. В процессе лечение необходимо контролировать кровь.

Препараты:

Фенобарбитал – применяется в основном при больших судорожных припадках.

Дифенин – при больших припадках, назначается внутрь 3-4 раза в день. Эффективен также при сердечных аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Этосуксимид – при малых припадках, назначается 3-4 раза в день во время еды.

Карбамазепин (Финлепсин) – при больших припадках и психоморных возбуждениях. Назначается внутрь 2-3 раза в день.

Ацедипрол – соль вальпроевой кислоты. Улучшает психическое состояние и настроение больных, применяют при всех вида эпилептических припадков. Назначается внутрь 2-3 раза в день.

Противопаркинсонические средства.

Болезнь Паркинсона или паркинсонизм возникает на почве склероза мозговых сосудов в результате поражения определённых структур мозга.

Основные симптомы:

• тремор

• ригидность мышц (повышенный тонус)

• акинезия (бедность движений, медлительность, малоподвижность).

Эти явления связаны с повышенной активностью подкорковых структур, регулирующих деятельность двигательных нейронов. Для снижения активности необходимо уравновесить холинергическое влияние и дофаминергическое.

Препараты делятся на две группы:

1. Средства, влияющие на холинергические системы мозга.

Препарат Циклодол (тригексифенидин)– центральный и периферический холиноблокатор. Назначается внутрь 1-3 раза в день.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, головокружения.

2. Средства, влияющие на дофаминергические системы мозга.

Препараты:

Леводопа (предшественник дофамина) – хорошо проникает через ГЭБ, превращается в дофамин. Часть препарата превращается в дофамин в печени, почках, кишечнике, что является причиной побочных эффектов: тошноты, рвоты, снижение аппетита, ортостатической гипотензии, головной боли. Комбинированый препарата «Наком»(леводопа+карбидопа), карбидопа уменьшает побочные эффекты леводопы. Назначается 1-2 раза в день.

Мидантан (амантадин)– стимулирует выделение дофамина, назначается внутрь 2-4 раза в день.

Тема «Анальгетики»

(занятия № 21 – 22)

Анальгетические средства - это лекарственные средства, избирательно ослабляющие или подавляющие боль.

В отличие от средств для наркоза анальгетики не выключают сознание и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики соответствующих препаратов, их подразделяют на наркотические и ненаркотические.

Наркотические анальгетики

Обладают угнетающим действием на ЦНС и имеют следующие особенности:

• Сильная анальгезирующая активность;

• Особое действие на ЦНС в виде развития эйфории и появления при повторном введении синдрома психической и физической зависимости (нельзя применять длительно);

• Развитие болезненного состояния – абстиненции – при прекращении приема препарата;

• Снятие острых токсических явлений специальными препаратами – антагонистами.

Механизм действия связываются с опиатными рецепторами, расположенными в подкорковых структурах и спинном мозге, что ведет к угнетению передачи болевых импульсов к коре головного мозга.

Делятся на производные опия и синтетические.

Производные опия.

Получают из высохшего млечного сока головок снотворного мака - опия, в котором содержится более 25 алкалоидов – морфин и ему подобные (производные фенантрена), действующие на ЦНС и другие – папаверин (производные изохинолина), обладающие спазмолитическим действием на гладкие мышцы.

Наиболее широкое применение получил алкалоид опия морфин. Морфин был получен в очищенном виде немецким аптекарем В. Сертюрнером в 1806 г. и назван в честь древнегреческого бога сна и сновидений Морфея.

Главный представитель морфин - препарат морфина гидрохлорид

Фармакологические эффекты морфина:

• анальгезия и как следствие противошоковое действие;

• сонливость (сон при бесоннице, связанной с болью, поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями);

• угнетение дыхательного центра: в терапевтических дозах дыхание углубляется и урежается, в больших – поверхностное и редкое, что может привести к остановке дыхания;

• эйфория (успокоение может сопровождаться повышением настроения, ощущением душевного комфорта, положительным восприятием окружающей обстановки и жизненных перспектив, независимо от реальной обстановки). У некоторых людей отмечается дисфория – плохое самочувствие, отрицательные эмоции;

• угнетение рвотного центра, но в части случаев морфин может вызывать тошноту и рвоту, что связано с возбуждением хеморецепторов продолговатого мозга;

• брадикардия (вследствие возбуждения центра блуждающих нервов) и снижение АД;

• миоз – сужение зрачков (возбуждение центров глазодвигательных нервов);

• запоры (снижение перистальтики кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы и выделение желчи, всасывание воды из кишечника);

• повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, матки, желче- и мочевыводящих путей;

• повышение тонуса сфинктеров (мочевого пузыря, сфинктера Одди и др.);

• понижение температуры тела.

Применение.

Сильные боли, обусловленные травмами и патологическими процессами ( за исключением травмы черепа и геморрагического инсульта), инфаркт миокарда, сердечная астма, ожоги, шок, острые воспалительные процессы внутренних органов (перитонит), злокачественные новообразования, при подготовке к операции и послеоперационном периоде для профилактики болевого шока (премедикация).

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, угнетение дыхания, брадикардия, снижение АД, запор, бронхоспазм, задержка мочи, лекарственная зависимость и привыкание. Для уменьшения побочных эффектов применяют с атропином и др. спазмолитиками.

Назначается внутрь и п\к, высшая разовая доза 0,02г, суточная 0,05г

Противопоказания.

Дети до 2 лет и пожилые люди, бронхиальная астма, геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью.

Омнопон (Пантопон)

Представляет сумму 5 алкалоидов (48-50% - морфин и 32-25% др. алкалоиды).

Особенность:

Спазмолитическое действие, т.к. содержит алкалоид папаверин, поэтому эффективен при коликах – кишечных, печеночных, почечных.

Назначается п\к, внутрь, высшая разовая доза 0,03г, суточная 0,1г

Синтетические наркотические анальгетики: