В) Структура содержания темы

Основная литература (ЛО):

1. Ортенберг Э.А. «Клиническая фармакология (избранные лекции)» Тюмень. 2004, 2006

2. “Клиническая фармакология и фармакотерапия» ред. В.Г Кукес, М., 2006, 2008

3. Белоусов Ю.Б. «Введение в клиническую фармакологию», М., 2004.

Дополнительная литература (ЛД):

1.Малишевский М.В. и соавт. Внутренние болезни, Тюмень. 2004

3.Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. Вып. 11-12, М., 2005-2007

4.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств, М., 2006, 2007, 2008

Основные положения темы Нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп)

НПВП не обладают гормональной активностью и имеют ряд общих черт: обладают неспецифическим противовоспалительным действием; как правило. Имеют болеутоляющий и жаропонижающий эффект; оказывают дезагрегантный эффект.

Основной эффект НПВП связан с блокадой фермента циклоксигеназы (ЦОГ), участвующей в образовании простагландинов, способствующих развитию воспаления (фаза альтерации, экссудации). НПВП также стабилизируют мембраны лизосом. Тормозят выработку макроэргических фосфатов и способствуют миграции лейкоцитов в очаг воспаления.

Классификация

1. По силе противовоспалительного эффекта.

• Мощный противовоспалительный эффект: индометацин. диклофенак и клинорил (длительно действует)

• Умеренный противовоспалительным эффект: пироксикам и напроксен, фенилбутазон (много побочных эффектов),

• Слабый противовоспалительный эффект: аспирин, бруфен и его аналоги

2. По избирательности действия в отношении ЦОГ –1 и ЦОГ-2

Неселективные ингибиторы ЦОГ	Индометацин, диклофенак, ибупрофен, аспирин, напроксен, лорноксикам, кеторолак, кетопрофен, пироксикам
Селективные ингибиторы ЦОГ-2	Мелоксикам, нимесулид, этодолак, целекоксиб, набуметон
Селективные ингибиторы ЦОГ-3 (ненаркотические анальгетики)	Парацетамол, метамизол
Селективные ингибиторы ЦОГ-1	Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты

Побочные эффекты неселективных нпвс.

1) Поражение ЖКТ в виде язвообразования: пироксикам>индометацин>аспирин> напроксен>диклофенак>ибупрофен.

2) Гематологические осложнения (агранулоцитоз, панцито- и тромбоцитопения) наиболее часто отмечены от применения фенопрофена, фенилбутазона, индометацина.

3) Психические нарушения и неврологичсекие расстройства наиболее часто описаны при применении аспирина (головная боль,рвота гипервентиляция, психические расстройства) и индометацина (головная боль. головокружение. депрессия, сонливость, психические расстройства).

4) Применение аспирина может осложниться развитием идиосинкразии, «аспириновой» астмы, крапивницы отека Квинке, анафилактического шока.

5) Поражения печени (гепатиты).

6) Поражение почек (задержка жидкости, канальцевый некроз, урикозурический эффект).

Глюкокортикостероиды (гкс).

Противовоспалительный эффект ГКС связан с мощным мембраностабилизирующим эффектом, что ведет к уменьшению экссудации, стабилизируюися мембраны тучных клеток, снижается выход БАВ (гистамин, серотонин и др.), снижается активность фибробластов и выработка ими коллагена. Не исключается способность ГКС блокировать ЦОГ-2. Важнейшим свойством ГКС является иммуносупрессивный эффект, который проявляется за счет блокады действия цитокинов (интерлейкинов), обусловливающих взаимодействие макрофагов, Т- и В лимфоцитов.