9. Формы выпуска препаратов

Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-г раствора

Phenotropil — таблетки по 0,1 г

Aminalonum — таблетки по 0,25 г

Phenibutum — таблетки по 0,25 г

Pantogamum — таблетки по 0,25; 0,5 г

Picamilonum — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г, ампулы по 2 мл 5-10%-го раствора

Piriditolum — таблетки по 0,05; 0,1; 0,2 г

Acephenum — таблетки по 0,1 г

Demanolum — флаконы по 50; ,100; 200 мл 20 %-го раствора

Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора

Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора

Nicergolinum — таблетки по 0,01 г

Glycinum — таблетки по 0,1 г

Noopept — таблетки по 0,01 г

Melatoninum — таблетки по 0,0015; 0,03; 0,05 г

Extractum Ginkgo biloba (Memoplant) — таблетки по 0,04 г

Huatuo pills — флаконы по 80,0 г (в виде пилюль)

Оригинальные отечественные разработки, имеющиеся в аптечной сети:

Фенотропил, Адамантилбромфениламин (Бромантан, Ладастен), Ноопепт, Семакс, Селанк, Аминалон.

Витамины и витаминподобные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом: Acetyl-L-Carnitine (ALCAR), Холин с Витамин B5

НАДН, Витамин C, Кофермент Q, Сульбутиамин

Растительное сырье, обладающее ноотропным эффектом:

Гинкго билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу

Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы

Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге

Melissa Officinalis (Lemon Balm)

Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности

Celastrus paniculatus

Gotu Kola

Sutherlandia Frutescens

Аминокислоты и их производные:, Фенилаланин, тирозин, глицин

ацетил-аминоянтарная кислота

10. Фармакокинетика ноотропных препаратов зависит от способа их введения.

Пирацетам (2-оксо- 1-пирролидин-ацетамид) при пероральном введении всасывается быстро и достаточно полно, через 30—40 мин достигает максимальной концентрации в крови. Препарат хорошо проникает через естественные барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в мозговой ткани накапливается через 1—4 ч после перорального приема. Период полувыведения составляет 4—5 ч. Препарат практически не метабол изируется, 90 % его при пероральном применении выводится почками в неизмененном виде.

Фенотропил (М-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 сут; клиренс составляет 6,2 мл-мин"1 на 1 кг. Период полувыведения — 3—5 ч. Как и пирацетам, фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. В отличие от пирацетама, 40 % фенотропила выводится почками, а 60 % — с желчью и потом.

Аминалон (у-аминомасляная кислота) при пероральном введении также всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 60 мин, затем снижается. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (около 2 ч). В плазме через 24 ч препарат уже не определяется. Вместе с тем в тканях мозга, пораженных патологическим процессом, препарат накапливается. Аминалон метаболизируется в печени до янтарной кислоты, которая включается в цикл Кребса, незначительная часть подвергается трансаминированию с образованием у-гуанинмасляной кислоты, которая впоследствии в печени и почках разлагается до ГАМ К и мочевины.

Ницерголин (1,6-диметил-8р-(5-бром-никоти ноил-оксиметил)-10а-метоксиэрголин) быстро и почти полностью (90—100 %) абсорбируется, его биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация определяется через 1—1,5 ч. Основная часть препарата (90 %) метаболизируется путем гидролиза, деметилируется и подвергается глюкуронированию. Почками выводится 70—80 % препарата и метаболитов, остальные 20 % — с калом. Период полувыведения препарата составляет 2,5 ч, его метаболитов — до 17 ч.

Оксибрал быстро абсорбируется из пищеварительного канала после приема внутрь, период полувыведения не превышает 60—90 мин. С белками плазмы крови связывается около 64 %. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, лишь 6 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Винпоцетин (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) хорошо всасывается в пищеварительном канале, степень его резорбции составляет 57 %. Оптимальная концентрация препарата — 10— 20 нг-мл"1 через 1 ч после введения, биодоступность — 91 %. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в тканях ЦНС. Период полувыведения составляет около 5 ч. Метаболизируется винпоцетин в печени, причем главный метаболит, аповинкаминовая кислота, обладает некоторой фармакологической активностью. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Пентоксифиллин (3,7-диметил-1 -(5-оксогексил)-ксантин или 1 -(5-оксогексил)-теобромин) после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень с образованием двух основных метаболитов. Максимальная концентрация в крови при пероральном введении определяется через 1 ч, при этом концентрация метаболитов превышает в крови содержание исходного соединения. Период полувыведения препарата колеблется в пределах 0,5—1,5 ч. Экс-кретируется преимущественно почками в виде метаболита, с фекалиями выводится 4 % препарата; может также выделяться лактирующими молочными железами.

Пикамилон (N-никотиноил-у-аминомасляной кислоты натриевая соль) быстро и полностью всасывается при любых путях введения, легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Относительно равномерно распределяется в тканях, выводится из организма почками практически в неизмененном виде.

Нооглютил хорошо абсорбируется при пероральном введении, максимальная концентрация достигается в крови через 2—3 ч, относительная биодоступность составляет более 90 %, период полувыведения — 3,2 ч.

Циннаризин (транс-1 -циннамил-4-дифенил-метилпиперазин или Ы-бензгидрил-N-транс-циннамилпиперазин) полностью и быстро всасывается, при приеме внутрь связывается с белками плазмы на 91 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1—3 ч. Активно и полностью метаболизируется, при этом примерно 30 % метаболитов выводится с мочой, 60 % — с фекалиями.

Нимодипин (2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридинкарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир) также быстро всасывается в пищеварительном канале. Его максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин — после внутривенного введения. В связи с эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет около 13 %. С белками плазмы связывается до 95 % препарата. Период полувыведения составляет 8—9 ч. Биотрансформируется нимодипин в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с фекалиями.

Пиридитол (бис-(2-метил-3-окси-4-оксиме-тилпиридил-5-метил)-дисульфида дигидрохлорид) быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность его составляет 76—93 %. Максимальная концентрация определяется через 30—60 мин после приема. Связывание препарата с белками составляет 20—40 %. В печени пиридитол быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в исходном виде и в виде метаболитов преимущественно в сером веществе; поступает в грудное молоко. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Мелатонин всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность составляет около 100 %. В организме легко проходит через гистогематические барьеры. Практически не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация достигается в крови через 20—30 мин. Препарат имеет короткий период элиминации, поскольку быстро выводится из организма.

Ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пропилглицина), абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозгу в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации составляет в среднем 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопропилглицина. Обладает высокой биодоступностью (99,7 %).

Экстракт гинко билоба хорошо всасывается, максимальная концентрация определяется через 1,5 ч, период полувыведения составляет 4,5 ч.