- •Н.М. Талыкова, в.Ф. Турецкова, н.В. Сухотерина Твердые лекарственные формы
- •Часть II. Таблетки. Драже.
- •Микродраже. Спансулы. Медулы. Гранулы
- •Введение
- •Раздел III. Таблетки (tabulettae)
- •1. Таблетки как лекарственная форма
- •Эксплуатационные:
- •2. Основные требования, предъявляемые к таблеткам, и условия их достижения
- •Точность дозирования
- •Механическая прочность
- •Распадаемость и «растворение» таблеток
- •3. Физико-химические свойства порошкообразных лекарственных средств
- •Технологические свойства порошкообразных лекарственных средств
- •Современное представление о природе связи в таблетках (теории таблетирования)
- •Вспомогательные вещества в производстве таблеток
- •7. Технологический процесс получения таблеток различными способами
- •Технологические схемы производства таблеток различными способами представлены на рис. 6.
- •(Л.А. Иванова, 1991)
- •Определение скорости высвобождения (тест «Растворение») вещества из таблетки
- •8. Тритурационне таблетки
- •9. Некоторые пути совершенствования таблеток как лекарственных форм
- •10. Общие сведения о современной номенклатуре таблеток
- •11. Обучающий и контролирующий тест
- •6. Таблетки покрывают оболочками для:
- •7. Стадии нанесения оболочек на таблетки методом дражирования (наращивания):
- •8. Установите соответствие:
- •2. На фракционный состав
- •4. Улучшение органолептических свойств таблетки
- •12. Ситуационные задачи и эталоны решений
- •Таблетки стрептоцида при сжигании и прокаливании составляют 5,3% несгораемого остатка. Правильно ли приготовлены таблетки.
- •В состав одной таблетки «Бекарбон» входят:
- •На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
- •Составьте технологическую схему производства таблеток кислоты ацетилсалициловой 0,5 методом прямого прессования с добавлением вспомагательных веществ.
- •Составьте аппаратурную схему производства таблеток натрия хлорида 0,9 методом прямого прессования.
- •Таблетки ацидин-пепсин содержат 1 часть пепсина и 4 части бетаина гидрохлорида. Каковы условия хранения этого препарата, обоснуйте?
- •13. Вопросы для самоконтроля
- •Раздел IV. Драже, микродраже, спансулы, гранулы
- •1. Драже (Dragee)
- •1.1. Характеристика драже
- •1.2. Технологическая схема получения драже
- •(Л.С. Новикова, 1997)
- •На флаконы (модель ц2159) (л.С. Новикова, 1997)
- •1.3. Вспомогательные вещества в производстве драже
- •1.4. Номенклатура драже
- •2. Микродраже (Microdragee). Спансулы (Spansulae). Медулы (Medulae)
- •3. Гранулы (Granula)
- •4. Обучающий контролирующий тест
- •В соответствии с дисперсологической классификацией установите соответствие:
- •2. Выберите наиболее правильное и точное определение драже как лекарственной формы:
- •3. К преимуществам гранул как лекарственной формы относятся: 1. Возможность совмещения реагирующих между собой ингредиентов.
- •4. Установите правильную последовательность стадий изготовления драже:
- •5. Установите соответствие:
- •5. Ситуационные задачи и эталоны решений
- •2. На рисунке предствлены кривые высвобождения аминазина из двух серий драже:
- •3. На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
- •5. На приборе типа «вращающаяся корзинка» для серии драже при пятикратной повторности опыта получили следующие результаты:
- •6. Вопросы для самоконтроля
- •Литература
- •Оглавление Введение……………………………………………………………3 Раздел 3. Таблетки………………………………………………..5
- •Раздел 4. Драже. Микродраже. Спансулы.
- •Твердые лекарственные формы
- •Часть II. Таблетки. Драже.
2. На рисунке предствлены кривые высвобождения аминазина из двух серий драже:
,
мин
Можно ли исследуемые препараты считать биоэквивалентными?
Решение:
Препараты можно считать биоэквивалентными, если их биодоступность различается не более чем на 25%. Следовательно исследуемые серии драже с аминазином биоэквивалентны.
3. На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
драже «Верапамил» по 40 мг верапамила;
драже «Изоптин» по 40 мг верапамила.
Проведите анализ фармакокинетических кривых, сделайте обоснованные выводы о терапевтической эффективности препаратов.
Решение:
Концентрация верапамила из драже «Изоптин» не достигает минимальной действующей концентрации, а из драже «Верапамил» – превышает минимальную действующую концентрацию, но не достигает минимальной токсической концентрации. Следовательно, терапевтически эффективным следует считать драже «Верапамил».
4. Характеристика всасывания драже пропазина из рекомендуемых и заводских образцов (n=5) на кроликах:
Образцы драже |
макс., мг |
Время достижения Смакс., ч |
Площадь под кривой, (мг/ч)/мм |
Заводские |
37,610,58 |
3 |
159,5 |
Рекомендуемые |
50,190,64 |
1 |
215,7 |
Рассчитайте биодоступность драже по новой технологии. Проанализируйте данные и сделайте выводы.
Решение:
Биодоступность определяют, как отношение площадей под фармакокинетическими кривыми исследуемой лекарственной формы по отношению к стандартной лекарственной форме, выраженное в процентах.
Рекомендуемые драже пропазина имеют большую максимальную концентрацию в крови, достигаемую за меньшее время, и высокую биодоступность. Они могут быть рекомендованы к промышленному выпуску.
5. На приборе типа «вращающаяся корзинка» для серии драже при пятикратной повторности опыта получили следующие результаты:
№ п/п |
Количество лекарственного вещества в драже, мг |
Количество лекарственного вещества, высвобождающегося из таблеток, г |
|||
15 мин |
30 мин |
45 мин |
60 мин |
||
1 |
50 |
0,010 |
0,025 |
0,0370 |
0,0450 |
2 |
50 |
0,012 |
0,028 |
0,0375 |
0,0470 |
3 |
50 |
0,013 |
0,029 |
0,0400 |
0,0500 |
4 |
50 |
0,013 |
0,029 |
0,0380 |
0,0490 |
5 |
50 |
0,010 |
0,025 |
0,0360 |
0,0450 |
Определите, отвечает ли серия драже требованию ГФ XI по тесту «растворение». Ответ подтвердите отчетами.
Решение:
Согласно ОФС 42-003-00 «Растворение» за 45 минут должно высвободится не менее 70% лекарственного вещества.
0,05 г – 100%
0,0377 г – х%
Серия драже соответствует требованию ОФС 42-003-00 «Растворение», т. к. за 45 минут высвобождается 75,4% лекарственного вещества.