- •Основные группы препаратов:
- •Антипсихотики
- •Механизм действия
- •Химическая классификация антипсихотиков
- •Показания к применению антипсихотиков
- •Побочные эффекты
- •Анксиолитики (транквилизаторы)
- •Химическая классификация анксиолитиков
- •Основные эффекты анксиолитиков
- •Механизм действия бензодиазепинов
- •Механизм действия буспирона
- •Показания к применению анксиолитиков
- •Побочные эффекты
- •Парадоксальная реакция
- •Снотворные (гипнотики)
- •Механизм действия
- •Антидепрессанты
- •Антидепрессанты I-го поколения
- •Антиепрессанты II-го и последующих поколений
- •Показания к применению антидепрессантов
- •Побочные эффекты
- •Влияние на течение ИБС
- •Влияние на артериальное давление
- •Влияние на сократимость миокарда
- •Влияние на ритм сердца
- •Влияние на проводимость сердца
- •Ноотропы
- •Дополнительно
- •Паническое расстройство
- •Посттравматическое стрессовое расстройство
- •Расстройство адаптации
- •Диссоциативные (конверсионные расстройства)
- •Соматоформные расстройства
- •Неврастения
Антипсихотики
Антипсихотики - группа психотропных средств психолептического действия, редуцирующая психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение.
В спектре клинической активности антипсихотиков выделяют:
1.Глобальное антипсихотическое (инцизивное) действие;
2.Первичное седативное (затормаживающие) действие;
3.Избирательное (селективное) антипсихотическое действие;
4..Активирующее (растормаживающее, дезингибирующее и антиаутистическое) антипсихотическое действие;
5..Когнитотропное действие (способность атипичных антипсихотиков улучшать высшие корковые функции – память, внимание, коммуникативные процессы).
Антипсихотическое действие связано преимущественно с блокадой D2-дофаминовых рецепторов и изменением дофаминергической нейротрансмиссии. Соматотропное действие связано в основном с адреноблокирующими и антихолинергическими свойствами антипсихотиков и проявляется в нейровегетативных и эндокринных побочных эффектах (гипотензивные реакции и гиперпролактинемия).
Антипсихотикам с сильным общим антипсихотическим действием при применении в малых дозах свойственны растормаживающее и активирующее действие, что используется для лечения психосоматических расстройств. Дозы нейролептиков подбирают индивидуально, постепенно повышая до достижения терапевтического результата. Отмена нейролептиков должна производиться так же постепенно.
Механизм действия
Антипсихотики I-го поколения (нейролептики)
Антипсихотики I-го поколения (нейролептики) в основном оказывают влияние на дофаминергическую систему. Группа дофаминовых рецепторов неоднородна. Лишь некоторые из них участвуют в формировании психотической симптоматики и соответственно в антипсихотическом действии нейролептиков. Воздействие же нейролептиков на другие группы дофаминовых рецепторов приводит к появлению экстрапирамидных нарушений, гиперпролактинемии и других побочных эффектов.
Атипичные антипсихотики (нейролептики II-го поколения)
В дальнейшем отмечалось, что в развитии психопатологической симптоматики важное значение имеет и серотонинергическая система. Одновременное блокирование дофаминовых и серотониновых рецепторов приводит не только к более быстрой и полной редукции позитивных психопатологических расстройств, но и к уменьшению признаков негативных изменений. Атипичные антипсихотики при клинически полном нейролептическом спектре активности оказывают по сравнению с классическими нейролептиками более избирательное нейрохимическое действие. Они селективно блокируют только дофаминовые D2- и D3рецепторы определенных областей мозга (в частности мезолимбической) и имеют некоторое сродство к серотониновым рецепторам, чем объясняются особенности их клинического действия, в частности малая выраженность побочных экстрапирамидных эффектов, а также действие на негативную симптоматику.
5
Химическая классификация антипсихотиков
Фенотиазины и другие трициклические производные:
o |
алифатические (алимемазин, промазин, хлорпромазин) |
o |
пиперидиновые (перициазин, пипотиазин, тиоридазин) |
o |
пиперазиновые (перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, |
флуфеназин) |
|
Тиаксантены – хлорпротиксен, зуклопентиксол, флупентиксол Бутирофеноны – бенперидол, галоперидол, дроперидол Замещённые бензамиды – амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд
Производные индола – дикарбин
Атипичные антипсихотики:
o производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин) o производные бензизоксазола (рисперидон)
o производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон)
Производные раувольфии
6
Классификация нейролептиков по выраженности психотропного действия
Подгруппы |
Препараты |
С преимущественно |
Хлорпромазин, левомепромазин, перициазин, |
седативным действием |
хлорпротиксен, промазин |
С мощным |
|
антипсихотическим |
Тиопроперазин, зуклопентиксол, дроперидол, |
(инцизивным) действием |
пипотиазин, галоперидол, трифлуоперазин |
С преимущественно |
|
стимулирующим |
Сульпирид, карбилин |
(дезингибирующим) |
|
действием |
|
Показания к применению антипсихотиков
Острые и хронические психозы различной этиологии
Синдромы психомоторного возбуждения
Купирование и профилактика обострений при шизофрении
Некоторые ОКР
Гиперкинетические двигательные расстройства и тики
Нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в т.ч. и у детей
Некоторые психосоматические и соматоформные расстройства
Побочные эффекты
Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов, за счет чего и реализуется их антипсихотический эффект. Однако следствием этого является возникновение ряда неврологических, гормональных, вегетативных и аффективных нарушений.
Антипсихотики I-го поколения (типичные нейролептики):
Гиперпролактинемия (ГПРЛ) – увеличение уровня пролактина в сыворотке крови – является одним из наиболее распространенных побочных эффектов, связанных с антипсихотической терапией. Наиболее часто ГПРЛ развивается при приёме типичных нейролептиков (антипсихотиков I-го поколения), а также некоторых атипичных антипсихотиков, таких как палиперидон, рисперидон и амисульприд.
Повышенный уровень пролактина в течение многих лет лечения может привести к развитию остеопороза, низкому уровню эстрогенов, повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний и, возможно, повышенному риску рака молочной железы и рака эндометрия. ГПРЛ может усиливать стигму, за счёт сексуальных дисфункций или гинекомастии у мужчин.
Наиболее частыми являются экстрапирамидные расстройства, которые включают паркинсонические симптомы, акатизию и позднюю дискинезию и появляются после применения антипсихотиков I-го поколения (нейролептиков). Реже встречается депресогенное действие. Экстрапирамидные расстройства (исключая позднюю дискинезию) исчезают после отмены антипсихотков или корригируются назначением центральных холиноблокаторов (циклодол, паркопан). Артериальная гипотензия и нарушения терморегуляции – дозозависимые побочные эффекты к которым наиболее чувствительны пациенты пожилого возраста.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – опасное для жизни состояние,
которое может развиться при применении антипсихотиков. Клиническая картина ЗНС включает центральную лихорадку, спутанность сознания, вегетативные расстройства (колебание сосудистого тонуса, тахикардия, бледность, профузный пот, недержание мочи), акинетико-ригидный симптомокомплекс. Развитие ЗНС требует проведения неотложных мероприятий: отмена антипсихотиков, назначение инфузионной дезинтоксикационной и гомеостатической терапии, бензодиазепинов, корректоров, антипиретиков, бромкрептина.
7