Механизм действия

После связывания инсулина с рецептором активируется ферментативный домен рецептора. Так как он обладает тирозинкиназной активностью, то фосфорилирует внутриклеточные белки протеинфосфатазы. Конечным эффектом является дефосфорилирование "метаболических" ферментов – ТАГ-липазы, гликогенсинтазы, гликогенфосфорилазы, киназы гликогенфосфорилазы, ацетил-SКоА-карбоксилазы и других.

Мишени и эффекты

Основным эффектом является снижение глюкозы в крови благодаря усилению транспорта глюкозы внутрь миоцитов и адипоцитов и через активацию внутриклеточных реакций утилизации глюкозы.

Печень

• активация ферментов гликолиза (гексокиназы, фосфофруктокиназы, пируваткиназы) и гликогеногенеза (гликогенсинтаза),

• подавление глюконеогенеза,

• усиление синтеза жирных кислот (активация ацетил-SКоА-карбоксилазы) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).

Мышцы

• стимуляция транспорта глюкозы в клетки,

• активация синтеза гликогена,

• усиление транспорта нейтральных аминокислот в мышцы,

• стимулирование трансляции, т.е. рибосомальный синтез белков.

Жировая ткань

• стимулирование транспорта глюкозы в клетки,

• активация синтеза липопротеинлипазы,

• усиление синтеза жирных кислот через активацию ацетил-SКоА-карбоксилазы

• усиление синтеза триацилглицеролов через инактивацию ТАГ-липазы.

Патология

Гипофункция

Инсулинзависимый и инсулиннезависимый сахарный диабет.