- •Кафедра фармакологии
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Глава 1. Анксиолитики и седативно-Снотворные лекарственные средства
- •Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- •Вопросы и задания по теме «Анксиолитики и седативно-снотворные средства»
- •Глава 2. Этиловый алкоголь (этанол)
- •Главные подходы к медикаментозному лечению зависимости к этанолу (алкоголизма)
- •Вопросы и задания по теме: «Этиловый алкоголь»
- •Глава 3. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства
- •3.1. Противоэпилептические средства
- •Механизмы действия противоэпилептических средств
- •3.2. Противопаркинсонические средства
- •Классификация противопаркинсонических средств
- •Вопросы и задания по теме: «Противоэпилептические и противопаркинсонические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 4. Опиоидные анальгетики
- •Вопросы и задания по теме: «Опиоидные анальгетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 5. Антипсихотические лекарственные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Антипсихотические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 6. Антидепрессанты. Нормотимики
- •Антидепрессанты
- •6.2. Нормотимики
- •Вопросы и задания по теме: «Антидепрессанты. Нормотимики»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 7. Психостимуляторы и ноотропные средства
- •7.1. Психостимуляторы
- •7.2. Ноотропные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Психостимуляторы и ноотропные средства»
- •Ситуационная задача
- •Глава 8. Общие анестетики
- •Вопросы и задания по теме: «Общие анестетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 9. Местные анестетики
- •Побочные эффекты местных анестетиков
- •Вопросы и задания по теме: «Местные анестетики»
- •Ситуационные задачи
- •Список литературы
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Учебно пособие
- •117997, Москва, ул. Островитянова , д. 1
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Бензодиазепины (диазепам*, клоназепам, мидазолам*, лоразепам);
Имидазолпиридины (золпидем);
Пиразолопиримидины (залеплон);
Циклопирролоны (зопиклон).
Барбитураты (фенобарбитал).
Прочие седативно-снотворные препараты (мелатонин, доксиламин).
Селективные анксиолитики (буспирон).
Антагонисты бензодиазепиновых рецепторов (флумазенил).
*- биотрансформируются с образованием активных метаболитов.
Схема 1-1. Графологическая структура темы: “Анксиолитики. Снотворные”
Препараты |
БДЗ |
|
Золпидем |
|
БТ |
|
Буспирон |
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия |
Усиление тормозного эффекта ГАМК, опосредуемого через ГАМКА-рецепторы |
|
Активация 5-HT1A-Rp |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты |
Седативно-снотворный, анксиолитический, миорелаксирующий, противосудорожный, антероградная амнезия |
|
Седативно-снотворный, слабый анксиолитический |
|
Седативный, анксиолитический, снотворный, общеанестетический, миорелаксирующий, противосудорожный |
|
Анксиоли- тический |
|
|
|
|
|
|
|
|
Применение |
Состояния страха и тревоги, бессонница, профилактика и купирование судорог, повышенный мышечный тонус, индукция анестезии и др. |
|
Бессонница |
|
Эпилепсия, общая анестезия, реже: состояния страха и тревоги, бессонница Гипербилирубинемия |
|
Состояния страха и тревоги |
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты |
Сонливость, спутанное сознание (дезориентация во времени и пространстве), антероградная амнезия, нарушенная координация движений, толерантность, зависимость, синдром отмены |
|
Редко: сонливость, головокружение. |
|
То же, что и у БДЗ угнетение дыхания и сердечной деятельности, индукция микросомальных ферментов печени. |
|
Головокружение, тошнота, головная боль, беспокойство. |
Таблица 1-1. Рецепторный механизм действия анксиолитиков и снотворных средств, не обладающих общеанестетическим действием
Лекарство |
чувствительности ГАМКА рецепторов к ГАМК |
Активация серотониновых рецепторов 1А типа (5-HT1A-рецепторы) |
|
Активация ω 1- рецепторов |
Активация ω 2- и ω 3-рецепторов |
||
Бензодиазепины |
+ |
+ |
- |
Золпидем, залеплон |
+ |
- |
- |
Буспирон |
- |
- |
+ |
Зопиклон – взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов).
Таблица 1-2. Механизм действия барбитуратов* (обладают общеанестетическим действием)
|
*Эффекты от п.1 к п.5 присоединяются по мере увеличения дозы от седативной до общеанестетической.