28. Определение.
Это особая группа психоседативных средств, способных избирательно устранять явления эмоциональной неустойчивости, напряженность, тревогу, страх, дезадаптацию к условиям среды. Эффективны при нарушениях невротического уровня и при пограничных состояниях.
28. Классификация (рис. 12.3).
Анксиолитики
Агонисты
бензодиазепиновых рецепторов
Клоразепат
Хлордиазепоксид
Диазепам
Флуразепам
Квазепам
Алпразолам
Лоразепам
Темазепам
Оксазепам
Триазолам
Агонисты
серотониновых рецепторов
Буспирон
Другие
Мепробамат
Гидроксизин
Спирт этиловый
Рис. 12.3. Классификация анксиолитиков.
28. Фармакодинамика.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждают бензодиазепиновый рецептор в ЦНС, сопряженный с рецептором ГАМК. В результате улучшается взаимодействие ГАМК с рецептором и увеличивается частота открытия хлорных каналов. Больше хлора проникает в нейроны. Усиливается торможение нейронов.
Агонисты серотониновых рецепторов.
Буспирон. Частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов в лимбической системе.
Другие анксиолитики.
Мепробамат и гидроксизин. Тормозят подкорковые центры, ретикулярную формацию и лимбическую систему.
Спирт этиловый. Повышает текучесть мембран нейронов, ингибирует NMDA-подтип возбудимых глутаматных рецепторов в ЦНС.
28. Применение анксиолитиков.
Неврозы, бессонница, для подготовки к операции (снижают страх, меньше аритмий), лечение судорог (клоназепам, диазепам), лечение спастичности (диазепам), лечение алкогольного абстинентного синдрома (хлордиазепоксид).
28. Побочные эффекты анксиолитиков.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
Сонливость, замедление двигательных реакций, нарушения памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение либидо, кожные высыпания. При приеме более 6 месяцев развивается толерантность, психическая и физическая зависимость, синдром отмены.
Агонисты серотониновых рецепторов.
Нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, понос.
Другие анксиолитики.
Мепробамат. Аллергия (кожные высыпания), диспепсия, сонливость, чувство тяжести в конечностях, атаксия, эйфория, толерантность, психическая зависимость.
Гидроксизин. Усиливает действие депрессантов ЦНС (общие анестетики, барбитураты, анальгетики).
Спирт этиловый. Поражение печени и ЖКТ, толерантность, физическая зависимость, синдром отмены, ослабление краткосрочной памяти, эмоциональная лабильность, парестезии конечностей, синдром Вернике–Корсакова, фолиеводефицитная анемия, кардиомиопатия, аритмии, гипертензия, гинекомастия, атрофия яичек, алкогольный синдром плода, иммунодефициты, рак, убийства, самоубийства.
28. Отличие транквилизаторов (анксиолитиков) от нейролептиков.
Критерий |
Анксиолитики |
Нейролептики |
Психоз (бред, галлюцинации) |
Не устраняют |
Устраняют |
Возбуждение, агрессия |
Действуют слабо |
Устраняют |
Эмоции |
Улучшают настроение, возможна эйфория |
Вызывают индифферентность или дисфорию |
Применение |
Неврозы |
Психозы |
29. Седативные средства.
Определение. Это препараты химически и фармакологически неоднородной группы, оказывающие недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС и ее реактивности к различным стимулам.
Классификация (рис. 12.4).
Седативные средства
Препараты брома
Натрия бромид
Калия бромид
Бромкамфора
Препараты
лекарственных растений
Валерианы
Пустырника
Пиона
Пассифлоры
Комбинированные
препараты.
Корвалол
Валокормид
Валоседан
Рис.12.4. Классификация седативных средств.
29. Фармакодинамика.
Препараты брома. Активируют тормозные процессы.
Препараты лекарственных растений. Ослабляют процессы возбуждения в ЦНС. Поэтому усиливают действие снотворных, опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. Снотворного действия не оказывают. Облегчают наступление естественного сна и углубляют его.
Комбинированные препараты. Активируют тормозные и ослабляют возбудимые процессы в ЦНС.
29. Применение.
Препараты брома. Неврастения, неврозы, истерия, повышенная раздражимость, бессонница, начальная форма гипертонии, эпилепсия, хорея.
Препараты лекарственных растений.
Препараты валерианы.
Действие: спазмолитическое (валериановая кислота); седативное (уменьшают возбудимость ЦНС); усиливают действие снотворных средств.
Применение: нервное возбуждение, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы, спазмы ЖКТ.
Препараты пустырника. Трава пустырника, настойка пустырника.
Действие – успокаивающее.
Применение. Повышенная нервная возбудимость, неврозы, ранние стадии гипертонической болезни.
Препараты пиона. Отвар из корней пиона применяют при истерии, эпилепсии.
Препараты пассифлоры. Трава пассифлоры. Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее действие на ЦНС. Обладают противосудорожными свойствами.
Применение. Повышенная возбудимость, бессонница.
Комбинированные препараты.
Применение. Неврозы с повышенной раздражительностью, нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия, бессонница, спазмы кишечника, ранняя стадия гипертонии.
29. Бромизм.
Определение. Это интоксикация бромом.
29. Клиника.
Насморк, кашель, конъюнктивит, слабость, памяти, кожная сыпь.
29. Меры помощи.
NaCl. [Примечание. Хлор – антагонист брома ].