Антацидные средства

Антацидные средства - слабые основания, способные нейтра­лизовать НС1 и повышать рН до 4,0-4,5. При таком рН активность пепсина значительно снижается. Антациды применяют при изжо­ге, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни (уменьшают боль, а при систематическом применении могут спо­собствовать рубцеванию язвы).

Наиболее употребительны магния гидроокись, алюминия гид­роокись, натрия гидрокарбонат. Действие препаратов кратковре­менное - 0,5-1 ч натощак и около 2ч- после приема пиши.

Магния гидроокись - Mg(OH)₂ нейтрализует НС1. Взаимодей­ствуя с HCI, образует MgCl₂ , обладающий послабляющими свой­ствами. Небольшие количества ионов Mg²⁺ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (сни­жение артериального давления).

Алюминия гидроокись - А1(ОН)₃ нейтрализует HCI и обладает слабыми адсорбирующими свойствами (адсорбирует пепсин, желчные кислоты). Считают, что А1(ОН)₃ стимулирует синтез простагландинов Е и 1₂ и за счет этого оказывает слабое гастропротекторное действие.

Препарат может вызывать констипацию. Связывает фосфаты и препятствует их всасыванию. Небольшое количество А1³⁺ всасыва­ется и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.

В медицинской практике применяют комбинации Mg(OH)₂ и А1(ОН)₃ — препараты «Алмагель», «Маалокс». При лечении язвенной болезни эти препараты принимают после еды через 1 ч (в первый час буферную роль выполняет пища) и через 3 ч (для нейтрализации вторичной волны секреции); обязательно назначение антацидного препарата на ночь.

Натрия гидрокарбонат - NaHC0₃; быстро нейтрализует HC1; эффективен при изжоге.

Для систематического применения натрия гидрокарбонат мало пригоден, так как при взаимодействии с НС1 образует С0₂, кото­рый стимулирует секрецию НС1. Кроме того, натрия гидрокарбо­нат хорошо всасывается в кишечнике и может вызывать алкалоз.

Хроническое применение натрия гидрокарбоната может способ­ствовать развитию нефролитиаза (при повышении рН мочи обра­зуются фосфатно-кальциевые нерастворимые соединения). Не следует

сочетать натрия гидрокарбонат с молочными продуктами: развивается молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия, алка­лоз, нефрокальциноз).

Гастропротекторы

Гастропротекторами называют вещества, которые механически за­щищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НС1 не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НС1.

К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества, назнача­емые внутрь, например, висмута нитрат основной. При приеме внутрь препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, ко­торая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).

Висмута трикалия дицитрат (де-нол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует с денатурированными белками язвенной поверхно­сти и образует на поверхности язвы плотный слой, который удержи­вается около 6 ч.

Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori - микроорганиз­ма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.

Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или сред­ствами, снижающими секрецию НС1.

Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата: почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута), незна­чительное повышение уровня Bi в плазме крови; при длительном применении в больших дозах — обратимая энцефалопатия.

Сукралфат - алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (са­харозы).

В кислой среде (рН < 4) из сукралфата высвобождается А1₂ (ОН)₅ (может стимулировать образование гастропротекторных простаглан­динов). Оставшийся октасульфат сукрозы образует клейкую массу, аффинитет которой к денатурированным белкам примерно в 6 раз выше, чем к клеткам здорового эпителия. В результате на поверхно­сти язвы образуется плотный защитный слой, который удерживает­ся около 6 ч. Препарат назначают 2—4 раза в день (в зависимости от Дозы) за 1 ч до еды и на ночь.

Побочные эффекты сукралфата: тошнота, сухость во рту, констипация, бессонница, уртикарии, повышение уровня А1³⁺ в плазме крови. При систематическом применении указанные гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4—8 нед.