Аминогликозиды

Аминогликозидные антибиотики относятся к группе препаратов, широко применяемых в клинической практике.

Благодаря первому стрептомицину, препарату из этой группы, начиная с 1944 года началась эпоха успешного лечения туберкулеза. Высокая эффективность при лечении многих форм туберкулеза сразу же определила сферу его применения. Препарат проявляет высокую активность на возбудителей дизентерии, бруцеллеза, туляремии, чумы, пневмококков, гонококков, менингококков и некоторых других микроорганизмов. Однако, быстрое развитие резистентности микроорганизмов к этому препарату, достаточно высокая ототоксичность привели к пересмотру показаний для клинического применения этого препарата, оставляя его только в схемах комбинированной терапии туберкулеза.

Дальнейшие исследования привели к созданию новых антибиотиков – канамицин, мономицин, неомицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин (рис. 9).

Среди полусинтетических аминогликозидных антибиотиков наибольшее распространение получили амикацин и нетилмицин. Новые аминогликозиды обладают более быстрым, чем беталактамные антибиотики, бактерицидным действием, редко вызывают аллергические реакции.

Среди аминогликозидных антибиотиков 2-3 поколения в настоящее время наименьшей антимикробной активностью обладает гентамицин, что обусловлено развитием резистентности к данному препарату, как наиболее часто назначаемому во всех стационарах при эмпирической терапии (рис. 10).

По сравнению с гентамицином, тобрамицином и амикацином нетилмицин является самым безопасным, так как обладает наименьшей нефро- и ототоксичностью (рис. 11).

Очень редким осложнением является блокада нервно-мышечной проводимости и аллергические реакции, что позволяет его назначать его в предоперационном периоде, а также в случаях непереносимости беталактамных антибиотиков. Нетилмицин в дозе 400 мг можно вводить один раз в сутки, так как препарат обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Риск нефротоксического действия препарата при однократном введении суточной дозы не выше, по сравнению с обычной схемой введения (два раза в сутки).

Высокие концентрации нетилмицина (от 2,3 до 6,2 мкг/мл или мкг/г) создаются в почках, селезенке, легких, бронхиальном секрете, асцитической, синовиальной и плевральной жидкостях, в крови и мягких тканях.

Средние концентрации – от 1,5 до 2,2мкг/мл или мкг/г – в желчи и поджелудочной железе.

Низкие – менее 1,5 мкг/г – в печени, сердце. Совсем низкие значения - в спинномозговой жидкости (рис. 12).

Широкий спектр антимикробной активности, хорошие показатели распределения препарата в тканях организма, низкая ото- и нефротоксичность являются основой высокой клинической эффективности препарата при лечении осложненных форм раневой инфекции. Одновременно с влиянием нетилмицина на инфекцию в мягких тканях удается успешно лечить сопутствующую инфекцию органов дыхательных путей и мочевыводящей системы (рис. 13).

Аминогликозиды применяются:

• при эмпирической терапии синегнойной инфекции,

• в отделениях интенсивной терапии при проведении комбинированной терапии осложненных форм раневой инфекции с полусинтетическими пенициллинами, защищенными пенициллинами, цефалоспоринами, с клиндамицином и метронидазолом,

• при лечении сепсиса, септического эндокардита,

• при лечении инфекций кожи и мягких тканей,

• при лечении интраабдоминальных инфекций,

• при лечении пневмоний.