Цефалоспорины

Цефалоспорины – это бактерицидные агенты, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки наподобие пенициллинов. Эти препараты обладают хорошей органотропностью, создают высокие концентрации в тканях с воспалительным процессом. Цефалоспориновые антибиотики разделяются на 4 поколения (рис. 8).

Как по спектру антимикробной активности, так и по уровню резистентности микроорганизмов цефалоспорины всех поколений очень разнородны.

Цефалоспорины 1 поколения (цефазолин, цефалотин) эффективны при грамположительных кокках - S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae (за исключением энтерококков, коагулазоположительных и коагулазоотрицательных стафилококков, устойчивых к метициллину).

В большинстве случаев цефалоспорины 1 поколения активны в отношении P.mirabilis, K.pneumoniae, E.coli.

Цефалоспорины 2 поколения (цефметазол, цефотетан, цефамандол, цефуроксим) обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами 1 поколения. Препараты стабильны к беталактамазам, продуцируемым Р. mirabilis, E.coli, H. influenzae, M.catarrhalis. Цефметазол, цефотетан, цефамандол, цефуроксим обладают некоторой активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B.fragilis.

Цефалоспорины 3 поколения (цефоперазон, цефтриаксон, цефтазидим) в настоящее время считаются основной группой для терапии тяжелых инфекций, вызванных микроорганизмами из семейства Enterobacteriaceae, стафилококком и стрептококком, синегнойной палочкой.

Препараты имеют некоторые отличия, позволяющие дифференцированно использовать их в различных клинических ситуациях.

Все препараты, кроме цефоперазона, выводятся почками. Цефоперазон – печенью, что позволяет чаще назначать этот препарат при инфекционном процессе в печени и желчевыводящих путях.

Цефтазидим является цефалоспорином, высокоактивным в отношении P.aeruginosa.

Цефалоспорины 4 поколения (цефпиром, цефепим) характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе P.aeruginosa, метициллинчувствительных стафилококков и умеренно активны в отношении E. faecalis.

Фармакокинетика цефалоспоринов

Практически все цефалоспориновые антибиотики обладают коротким периодом полувыведения, что диктует необходимость повторного введения препарата через 6-8 часов. Исключение составляет цефтриаксон – препарат 3 поколения. Период полувыведения у него - 8,5 часов. В связи с этим цефтриаксон можно вводить один раз в сутки и, при крайне тяжелом течении инфекционного процесса, - два раза в сутки.

Общим для всех цефалоспориновых антибиотико является их свойство выделяться почками. Цефоперазон в значительных количествах экскретируется с желчью. Цефтриасон в 50% - выделяется почками и 40% - желчью, что расширяет возможности лечения больных при локализации инфекции в желчевыводящих путях.

Область применения цефалоспориновых антибиотиков

Цефалоспориновые антибиотики назначают в клинических ситуациях, прежде всего ориентируясь на активность выбранного препарата в отношении основного возбудителя инфекционного процесса.

Учитывая возросшую устойчивость госпитальных штаммов к препаратам, традиционно используемым в клиниках, в последние годы при лечении осложненных форм инфекционного процесса предпочтение отдается препаратам с высокой устойчивостью к беталактамазам и широким спектром антимикробной активности. Такой группой считаются препараты 3 поколения, хотя по некоторым клинческим позициям отдельные препараты 1-2 поколения могут использоваться при условии чувствительности выделенных из гнойного очага микроорганизмов. При выявлении P.aeruginosa следует назначать цефтазидим или препарат из группы аминогликозидов (нетилмицин, амикацин, сизомицин или тобрамицин).