
- •Частная фармакология
- •2. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.
- •3. Местноанестезирующие средства.
- •5. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление и меры помощи
- •3) Бронхиолярные гмк: сокращаются (м3-Хр)
- •9. Ганглиоблокирующие средства.
- •Курареподобные средства.
- •Адреномиметические средства.
- •Адреноблокирующие средства.
- •13.Симпатомиметики и симпатолитики.
- •14. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.
- •15.Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.
- •16. Средства для ингаляционного наркоза.
- •1. Газообразные ингаляционные анестетики(закись азота)
- •2.Жидкие лс для ингаляционного наркоза
- •17. Средства для неингаляционного наркоза.
- •18. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.
- •20.Ненаркотические анальгетики и антипиретики
- •21.Седативно-гипногенные средства.Острое отравление.Меры помощи. Седативно-гипнотические средства
- •22. Противосудорожные средства
- •23.Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
- •24.Психофармакология.Классификация психотропных средств. Общетонизирующие средства.
- •Седативно-гипнотические средства
- •25.Антипсихотические средства. Антипсихотические средства (нейролептики)
- •26.Антидепрессанты(тимоналептики).Нормотимические(антиманические)средства.
- •27.Анксиолитические средства.
- •28.Психостимулирующие средства и актопротекторы,аналептики.
- •29.Ноотропные средства.
- •30. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
- •31.Противокашлевые средства, отхаркивающие и муколитические средства.
- •32. Диуретики.
- •33. Принципы фармакотерапии отека легких.
- •34. Принципы фармакотерапии сердечной недостаточности(указать группы лс). Средства, уменьшающие нагрузку на сердце.
- •36. Противоаритмические средства.
- •37. Принципы фармакотерапии ибс. Антиангинальные средства.
- •38. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.
- •39. Антигипертензивные симпатоплегические средства. Принципы фармакотерапии аг
- •Антигипертензивные средства, влияющие на электролитный баланс, ренин-ангиотензиновую систему.
- •Вазодилататоры миотропного действия, блокаторы кальциевых каналов.
- •Средства, влияющие на эритропоэз и процессы регенерации.
- •Антитромботические средства.
- •Гемостатические средства.
- •45. Средства, влияющие на аппетит и процессы пищеварения.
- •I. Средства, влияющие на аппетит
- •II. Средства при снижении секреции желудка
- •46. Средства, применяемые при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Антиульцерогенные средства.
- •47. Стимуляторы моторики жкт. Антиспастические и антидиарейные средства.
- •48. Лекарственные средства, регулирующие экзокринную и эндокринную функцию поджелудочной железы.
- •49.Рвотные средства и противорвотные средства
- •50.Гепатотропные вещества.
- •52.Средства,влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •53. Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса
- •54.Препараты тиреоидных гормонов. Антитиреоидные средства.
- •55. Препараты, влияющие на обмен кальция и метаболизм костной ткани.
- •Препараты женских половых гормонов и их антагонисты. Пероральные контрацептивные средства.
- •Андрогенные и антиандрогенные средства. Анаболические стероиды.
- •Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Ингибиторы синтеза кортикостероидов.
- •Гиполипидемические средства.
- •Препараты водорастворимых витаминов.
- •Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соединений.
- •63. Противоподагрические средства.
- •64. Принципы фармакотерапии коллагенозов. Базисные противоревматические средства.
- •65. Противоаллергические средства. Антигистаминные препараты.
- •66. Иммуномодуляторы (иммуностимуляторы, иммунодепрессанты).
- •67. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.
- •69. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.
- •70. Пенициллины.
- •2. Полусинтетические пенициллины
- •71. Цефалоспорины.
- •72. Карбапенемы и монобактамы.
- •73. Макролиды и азалиды. Стрептограмины.
- •74. Тетрациклины и амфениколы.
- •75. Аминогликозиды.
- •76. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
- •77. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.
- •78. Побочное действие антибиотиков. Рациональное комбинирование антибактериальных средств.
- •80. Синтетические противомикробные средства: производные нитофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола
- •81. Противотуберкулезные средства.
- •82. Противовирусные средства (пвс).
- •83. Противомалярийные и противоамебные средства
- •85. Противомикозные средства.
- •86. Антигельминтные лс. Средства, применяемые при чесотке и педикулезе.
- •87. ПРотивобластомные средства.
Препараты женских половых гормонов и их антагонисты. Пероральные контрацептивные средства.
Женские половые гормоны и их аналоги
1. Эстрогенные препараты
а) стероидного строения: эстрон, эстрадиол, этинил-эстрадиол;
б) нестероидного строения: синоэстрол , диэтилстильбестрол.
2. Гестагенные препараты: прогестерон, левоногестрел, норэтистерон.
3. Пероральные контрацептивы.
3.1. Комбинированные препараты
а) монофазные - бисекурин, овидон и др.;
б) двухфазные - орто-новум 10/11 и др.;
в) трехфазные - орто-три-циклен, трирегол и др.
3.2. Содержащие прогестины
а) пероральные – норэтистерон (микронор) и др.;
б) имплантабильные, депо-препараты – левоноргестрел (норплант), медроксипрогестерона ацетат (провера);
в) “morning after” - левоноргестрел (постинор).
4. Антагонисты эстрогенов и прогестинов: тамоксифен, кломифен, даназол.
Химически препараты эстрогенов подразделяют на стероиды (естественные гормоны и их производные) и соединения нестероидной структуры (синтетические препараты).
Из эстрогенов стероидного строения в медицинской практике применяется эстрон, получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных, а также эстрадиол. Этинилэстрадиол наиболее активный эстроген.
При энтеральном введении эффективны также синтетические средства нестероидной структуры, обладающие эстрогенной активностью. Одно из них — производное гексана — синэстрол (гексэстрол). По активности он аналогичен эстрону.
Показание: недостаточность функций яичников (при нарушении менструального цикла — аменорее, дисменорее, при посткастрационных расстройствах), подавление лактации в послеродовом периоде; как контрацептивные средства; заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах.
Механизм действия: участвует в регуляции менструального цикла. Эстрогены, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывают влияние на органы-мишени. Под их действием в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и маточных труб к возбуждающим их моторику ЛС. Оказывает гиполипидемическое действие. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме, тормозит эритропоэз. У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в тестикулах могут развиться атрофические изменения.
Противопоказания: при длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения; могут быть причиной тромбоэмболии (повышают свертываемость крови); отеки; при введении внутрь - тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, половую потенцию. Не рекомендуется применять при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. Следует с осторожностью применять эстрогены при заболеваниях печени, почек.
У женщин в возрасте до 60 лет при опухолях половых органов, молочных желез эстрогены противопоказаны.
Гестагены.
Показания: недостаточность функций желтого тела для профилактики выкидыша (в первой половине беременности), нарушения менструального цикла; в качестве контрацептивных средств.
Гормональные контрацептивные средства.
Существуют различные противозачаточные средства и схемы их энтерального применения. Наиболее приемлемыми препаратами, обладающими высокой эффективностью и относительно малой выраженностью побочных эффектов, являются следующие:
1) комбинированные эстроген-гестагенные препараты;
2) препараты, содержащие микродозы гестагенов.
Из эстрогенных препаратов обычно используют этинилэстрадиол. Набор гестагенов довольно разнообразен. Большинство из них относится к производным тестостерона. Механизм действия препаратов связывают с тем, что они подавляют овуляцию. Происходит это в результате угнетения продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза и гипоталамического гормона, стимулирующего их биосинтез и высвобождение. Это соответственно отражается на состоянии яичников, которое становится аналогичным таковому при менопаузе. В эндометрии происходят такие изменения (преждевременная регрессия в пролиферативной фазе и др.), которые препятствуют имплантации яйцеклетки. Меняется также состав цервикальной слизи, что приводит к снижению активности сперматозоидов. Эстроген-гестагенные препараты обеспечивают практически 100% контрацептивный эффект. После прекращения приема этих препаратов репродуктивная фукция восстанавливается.
Вторая группа противозачаточных средств включает только гестагены в малых дозах. К ним относятся континуин, микролют и др. Репродуктивная функция восстанавливается обычно через 3 мес после прекращения приема гестагенных контрацептивов.
Имеются также препараты, содержащие большие дозы эстрогенов или гестагенов, которые применяют в первые 24 - 48 ч после полового сношения, например, постинор (содержит левоноргестрел).
Эстроген-гестагенные контрацептивы противопоказаны при тромбоэмболических заболеваниях, нарушениях мозгового кровообращения, опухолях репродуктивной системы, грудных желез, при выраженной дисфункции печени, сахарном диабете, психозах.
Показания для использования эстроген-гестагенных препаратов: как противозачаточные средства, нарушения менструального цикла, полипоз, эндометриоз и другие гинекологические заболевания.
Этинилэстрадиол (Aethinyloestradiolum).
Является одним из наиболее активных современных эстрогенных препаратов. Эффективен при приеме внутрь.
Механизм действия: см. выше (эстрогены).
Фармокологические эффекты: гиполипидемическое и слабое анаболическое действие.
Показания: гипофункция яичников, метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.
Побочное действие: периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит, кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз). При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, опухоль молочных желез, повышение либидо. У мужчин: болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря, тяжелая печеночная недостаточность, желтуха.
Синестрол (Synoestrolum) или гексестрол
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена.
По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.
В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.) использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным.
Механизм действия: см. выше (эстрогены).
Фармакологический эффект: эстрогенное действие.
Побочное действие: обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Ралоксифен.
Механизм действия и фармакологическое эффекты. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист — на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему.
Показания. Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии(профилактика)
Побочное действие: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.
Противопоказания: гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность, кормление грудью.
Прогестерон (Progesteronum).
Групповая пренадлежность: гестаген.
Является гормоном желтого тела. Для медицинского применения получают синтетическим путем. Получен также ряд синтетических препаратов, близких по структуре и являющихся активными прогестинами, т. е. веществами, обладающими прогестеропоподобной активностью.
Механизм действия. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Нередко уменьшает или устраняет боли.
Фармакологический эффект: погестагенное действие.
Показания. Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, бесплодие, недонашивание беременности, альгодисменорея на почве гипогенитализма. Вводят в виде масляных растворов внутримышечно или подкожно.
Побочное действие: повышение артериального давления, отеки.
Противопоказания: нарушение функции печени, гепатит, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
Норэстистерон (Norethisteronum).
Механизм действия: см. прогестерон.
Фармакологический эффект: гестагенное действие.
Показания: + дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, эндометриоз, кистозная гландулярная гиперплазия эндометрия.
Побочное действие: тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), парестезии, повышенная утомляемость.
Противопоказания: см. Прогестерон.
Левоноргестрел
Механизм действия: вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
Фармакологические эффекты: контрацептивное, гестагенное действия.
Показания. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.
Побочное действие: тошнота, абдоминальная боль, усталость, головная боль, нарушение менструального цикла, обильное /скудное менструальное кровотечение,головокружение, напряжение молочных желёз, диарея, рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха, период полового созревания, кормление грудью; имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы.
Тамоксифен (Таmoxifenum).
Выпускается в виде цитрата. Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Назначают внутрь в виде таблеток.
Механизм действия: конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовует таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом - 17- b -эстрадиолом.
Фармакологический эффект: антиэстрогенное действие.
Показания: при раке молочной железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при ановуляторном бесплодии.
Побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, тромбозы. Может отмечаться умеренная метроррагия (в этом случае уменьшают дозу). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Мифепристон.
Механизм действия. Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Фармакологическое действие - антипрогестагенное.
Показания: медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта, лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Противопоказания: гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительное лечение глюкокортикоидами, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов, нарушение гемостаза, анемия.
Побочное действие: чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, высыпания на коже; связанное с прерыванием беременности (дополнительно): кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, обострение инфекций матки и мочевыводящих путей.