53. Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса

Гормоны гипофиза и гипоталамуса имеют пептидную структуру. Выделяют препараты гормонов передней доли гипофиза, гипоталамуса, а также препараты гормонов задней доли гипофиза.

Препараты гормонов передней доли гипофиза

Передняя доля гипофиза выделяет:

1) соматотропный гормон (гормон роста);

2) пролактин (лактогенный гормон); стимулирует секрецию молочных желез; угнетает продукцию гонадотропных гормонов;

3) фолликулостимулирующий гормон (у женщин стимулирует развитие фолликулов яичников, у мужчин — сперматогенез);

4) лютеинизирующий гормон (гормон, стимулирующий интер-стициальные клетки семенников); у женщин вызывает овуляцию, у мужчин стимулирует продукцию тестостерона;

5) тиреотропный гормон (тиротропин); стимулирует образование и выделение гормонов щитовидной железы;

6) адренокортикотропный гормон (АКТГ); стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников.

Соматропин (генотропин) - рекомбинантный препарат гормона роста человека. Применяют при задержке роста у детей. Вводят под кожу.

Сермореин (гормон роста релизинг гормона)–диагностика и лечение карликового роста.

Фоллитропин бета (пурегон) - рекомбинантный препарат фолликулостимулирующего гормона. Дозируют в ME. Применяют для стимуляции развития фолликулов яичников при ановуляторном бесплодии. Вводят внутримышечно или под кожу.

Сходен по действию и применению урофоллитропин, получаемый из мочи женщин в менопаузе. Вводят внутримышечно.

Гонадотропин хорионический (прегнил, хорагон) — препарат соответствующего гормона плаценты (получают из мочи беременных женщин). По действию сходен с лютеинизирующим гормоном. Применяют у женщин при бесплодии, связанном с отсутствием овуляции (ановуляторный цикл) и у мужчин при недостаточной продукции тестостерона (гипогонадизм, крипторхизм). Вводят внутримышечно.

Тетракозактид (синактен-депо) — синтетический аналог АКТГ (содержит меньшее количество аминокислот; действует более продолжительно). Стимулирует продукцию кортикостероидов, в основном глюкокортикоидов. Применяют с диагностическими целями (при первичной недостаточности надпочечников малоэффективен), а также при болезнях соединительной ткани у больных, которым нельзя назначать глюкокортикоиды. Вводят внутримышечно.

Пегвисомант (Somavert), Pfizer — представляет собой аналог человеческого гормона роста с измененной структурой, действующий как антагонист рецепторов гормона роста. В марте 2003 г. он был одобрен FDA для лечения акромегалии.

Препараты гормонов гипоталамуса

В гипоталамусе синтезируются гормоны, одни из которых (ри-лизинг гормоны; рилизинг факторы) стимулируют, а другие угнетают секрецию гормонов передней доли гипофиза.

Препараты рилизинг гормонов

Протирелин - синтетический аналог рилизинг гормона, стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с диагностическими целями. Вводят внутримышечно.

Гозерелин (золадекс) - синтетический препарат гонадорелина, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза — фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Естественная секреция гонадорелина имеет пульсирующий характер (периоды повышенной секреции, между которыми уровень гормона незначителен).

При непрерывном действии лекарственный препарат гонадорелина гозерелин, наоборот, угнетает продукцию гонадотропных гормонов.

Гозерелин применяют для подавления секреции гонадотропных гормонов, в частности, при раке предстательной железы. Гозерелин вводят в капсуле под кожу.

К гормонам гипоталамуса, угнетающим продукцию гормонов передней доли гипофиза, относят соматостатин, дофамин и др.

Соматостатин угнетает секрецию гормона роста и тиреотропного гормона. На периферии соматостатин секретируется D-клетками желудка и поджелудочной железы. Снижает секрецию НС1 и ферментов поджелудочной железы. Оказывает сосудосуживающее действие. Лекарственный препарат соматостатин вводят внутривенно при кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода или кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Октреотид и ланреотид — синтетические аналоги соматостатина.

Октреотид вводят под кожу при остром панкреатите, кровотечениях из вен пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки.

Даназол - синтетическое соединение стероидной структуры. Уменьшает секрецию гонадотропин-рилизинг гормона, секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. В результате снижается продукция мужских и женских половых гормонов. Назначают внутрь при преждевременном половом созревании, гинекомастии, эндометриозе, метроррагиях.

МЕНОТРОПИНЫ Человеческий менопаузный гонадотропин, содержащий ФСГ и ЛГ в соотношении 1:1. Получают из человеческой постменопаузной мочи. Обладает фолликулостимулирующей и лютеинизирующей активностью. У женщин стимулирует рост и созревание фолликулов яичника, повышает уровень эстрогенов, стимулирует пролиферацию эндометрия и овуляцию. У мужчин стимулирует развитие семенных канальцев и сперматогенез. Показания :для женщин: функциональное бесплодие, связанное с нарушением созревания фолликула или недостаточностью лютеиновой фазы менструального цикла, стимуляция суперовуляции.Для мужчин: гипогонадизм гипоталамо-гипофизарного генеза, стимуляция сперматогенеза при азооспермии или олигоастеноспермии.

Препараты гормонов задней доли гипофиза

Задняя доля гипофиза выделяет окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Окситоцин стимулирует ритмическую сократительную активность и тонус миометрия. На небеременную матку окситоцин практически не действует. В начале беременности матка малочувствительна к окситоцину. Чувствительность миометрия к окситоцину значительно повышается перед родами, во время родов и сохраняется в 1-е сутки после родов.

В послеродовом периоде окситоцин стимулирует миоэпители-альные клетки протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Окситоцин — синтетический препарат гормона, имеющего то же название. Способствует началу родовой деятельности, стимулирует ритмические сокращения миометрия во время родов, повышает тонус миометрия и после родов способствует быстрому уменьшению размеров матки и прекращению послеродового маточного кровотечения.

Окситоцин усиливает сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Дозируют окситоцин в ME. Вводят внутривенно капельно или внутримышечно для возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также внутривенно или в шейку матки для остановки послеродовых маточных кровотечений.

Для стимуляции лактации окситоцин вводят внутримышечно или интраназально.

Вазопрессин (антидиуретический гормон) стимулирует V₁-рецепторы и вызывает сужение кровеносных сосудов. Стимулируя V₂-peцепторы, увеличивает количество водных каналов в апикальной мембране эпителия собирательных трубок и в результате увеличивает реабсорбцию воды в собирательных трубках (вода переходит в межклеточную жидкость окружающей ткани, которая имеет высокое осмотическое давление). При недостаточности гормона развивается несахарный диабет.

Терлипрессин (реместил) — синтетический аналог вазопрессина; действует в основном на V₁рецепторы. Суживает кровеносные сосуды; применяется при кровотечениях, связанных с расширением вен пищевода, поражением слизистой оболочки желудка, урогени-тального тракта. Вводят внутривенно.

Десмопрессин — синтетический аналог вазопрессина; действует преимущественно на V₂-рецепторы. Выпускается в виде капель для интраназального введения и в растворе для внутривенных или подкожных инъекций. Применяют при несахарном диабете.