30. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.

Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики), классификация.

1. Вещества, стимулирующие -адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат, салбутамол, фенотерол, тербуталин, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

Механизм действия:У разных препаратов – разный механизм:стимуляция -адренорецепторов, - и - адренорецепторов, блокаторы М-холинорецепторов, воздействие на ГМК, антиаллергическое действие.

Фармакологические эффекты: Расширяют бронхи, купируя бронхоспазм.

Показания: при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов

Побочные: головные боли, головокружение, тошнота, рвота, задержка мочеиспускания, аритмии, возбуждение, бессонница, судороги.

ЭПИНЕФРИН:

Фармакологические свойства: Сильный симпатомиметик. Возбуждает альфа- и бета-адренорецепторы и вызывает все эффекты стимуляции симпатической нервной системы, за исключением артерий лица и потовых желез. Его действие на сердечно-сосудистую систему особо выражено. Повышает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца, потребность миокарда в кислороде, А-В проводимость, автоматизм. Вызывает спазм брюшных сосудов, кожи и слизитсых и, в меньшей степени, сосудов скелетных мышц. Повышает артериальное давление (преимущественно систолическое), периферическую сосудистую сопротивляемость (в больших дозах). Расслабляет бронхиальную мускулатуру, снижает тонус и сократимость желудочно-кишечного тракта. Понижает внутриглазное давление путем уменьшения секреции водянистой вляги. Вызывает гипергликемию и гиперлипидемию.

Показания :Анафилактический шок и другие аллергические реакции (например, отек гортани), бронхиальная астма, передозировка инсулина, открытоугольная глаукома.

Передозировка: Аритмии. Лечение: Бета-блокаторы.

Побочные эффекты: Артериальная гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Противопоказания: Гипертоническая болезнь, тяжелый атеросклероз, аневризмы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, открытоугольная глаукома. Галотановый, циклопропановый, хлороформный наркоз (риск аритмий).

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)

Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.

Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии О,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1 - 2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4 - 6 ч (не более 6 раз в сутки).

САЛМЕТЕРОЛ:

Фармакологические свойства :Салметерола ксинафоат является селективным бета-2 адреномиметиком продолжительного действия. Проявляет и слабое влияние на сердце. Стимулирует аденилатциклазу и повышает концентрацию циклического АМФ, который расслабляет бронхиальную мускулатуру и угнетает выделение медиаторов аллергических реакций (гистамина, простагландина D2, лейкотриенов) тучными клетками. Может быть использован совместно с ингаляторными формами кортикостероидов.

Показания :Продолжительное лечение бронхиальной астмы и профилактика бронхоспазма у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих обратимыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Предупреждение бронхоспазма, вызванного физическими усилиями.

Передозировка :Аритмии сердца, гипокалиемия, гипергликемия, остановка сердца. Лечение: Бета-блокаторы (с осторожностью, так как они могут вызвать бронхоспазм!). Поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

Побочные эффекты :Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм). Тахикардия, сердцебиения, головные боли, дрожь, нервозность.

Противопоказания :Гиперчувствительность к препарату.

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Iрrаtropium bromidе)*.

Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.

Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат "Тровентол": при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.

Действие после ингаляции наступает через 3 - 5 мин и продолжается 5 - 6 ч.

При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

ТЕОФИЛЛИН (Тhеоphyllinum).

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект.

С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата.

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения.

В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют.

При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки.

Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

КЕТОТИФЕН (Кеtоtifenum).

Препарат обладает противогистаминной и антиаллергической активностью. Действие связано со способностью тормозить высвобождение гистамина и других медиаторных веществ из тучных клеток, подавлять вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление в дыхательных путях эозинофилов, оказывать блокирующее действие на Н~-рецепторы.

Применяют для лечения (главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций.

Препарат может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта, операторам и т. д. Следует учитывать, что препарат усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. Возможно уменьшение количества тромбоцитов.

ЗАФИРЛУКАСТ:Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов

Применение: Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия: Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ Выпускается в виде аэрозоля для ингаляций под названиями: << Бекотид >> (<< Becotid >>), << Бекломет >> (<< Beclomet >>), << Беклат >> (<<Beclate>> и др.). Применяют при бронхиальной астме, главным образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходилататоры и кромолин- натрий (интал)

Препарат не оказывает купирующего действия; эффект развивается обычно постепенно, в течение первой недели.

При длительном применении препарата может развиться кандидоз полости рта, требующий применения противогрибковых средств.

Противопоказан при беременности, активном туберкулезе различных органов (при туберкулезе легких в неактивной форме); осторожность необходима при назначении больным с недостаточностью надпочечников.