Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов

Аминогликозиды

Классификация.

1 Поколение: стерптомицин, неомицин, мономицин

2 Поколение: гентамицин, тобрамицин, сизимицин

3 Поколение: амикацин, нетилмицин

Основные свойства.

• Не всасываются в ЖКТ

• Выводятся с мочой в неизменном виде

• Бактерицидный механизм действия

• Широкий спектр действия

• Противотуберкулезный эффект

• Не действует на анаэробы

• Малоэффективен против стрепто- и пнево- энтерококков, брюшного тифа

• Высокая токсичность

Применение.

• Системные инфекции вызванные аэробными Г- бактериями

• Госпитальные инфекции

• Послеоперационные гнойные осложнения

• Сепсис

• Инфекции абдоминальные, мочевыводящие

• Туберкулез

Побочные эффекты.

1. Нейротоксичность

2. Нефротоксичность

3. Нервно-мышечная блокада

4. Кандидоз

5. Аллергии

Риск возрастает при длительном введении (более 7-10 дней), частом введении (более 1-2 р/д), применении больших доз.

Тетрациклины.

Классификация.

1. Природные: тетрациклин, окситетрациклин

2. Полусинтетические: метациклин, доксициклин

3. Комбинированные: олетерин, (олеандомицин+тетерациклин), эрициклин (эритромицин+окситетрациклин)

Основные свойства.

• Хорошо всасываются в ЖКТ

• Пища богатая солями метало, нарушает всасывание (кроме доксициклина)

• Плоха связываются с белками

• Хорошо проникают в ткани, кроме ЦНС

• Кумулируют

• Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке

• Выводятся с мочой и желчью

• Широкий спектр действия (Г+, Г-, апирохеты, листерии, крупные вирусы, некоторые простейшие)

• Могут проникать внутрь клеток и действовать на возбудителей инфекции

• Механизм действия бактериостатический

• При большинстве инфекций – антибиотики 2 ряда (т.к. резистентны много штаммов, высокая токсичность)

• Препараты выбора при ООИ

Побочные эффекты.

1. Диспепсии

2. Дисбактериоз

3. Сенсибилизация кожи к УФЛ

4. Токсическое действие на печень, почки, кровь

5. Нарушение формирование и развития скелета у плода, костной и зубной тканей, кариес, потемнение зубной эмали

6. Противопоказаны беременным и детям до 8 лет

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ

Взаимодействие может привести к синергизму – при взаимодействии усиливают друг друга. Виды синергизма:

• Суммация – если комбинация ЛС дает эффект равный простой арифметической сумме.

• Потенцированние – эффект обоих препаратов превышает сумму обоих препаратов.

• Аддитивное действие – в сумме препараты дают эффект меньше суммы каждого из них.

Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства

Препараты поджелудочной железы.

Гипогликемические средства – применяют в качестве заместительной терапии, вводят только парентерально. Чаще используют препараты инсулина человека, полученные гнноинженерным способом, иногда препараты животного происхождения.

Классификация по длительности действия:

1. Препараты короткого действия (20-30 появление, 1-4 часа максимальный эффект, 4-8 часво продолжительность действия) инсулин, актрапид МК , хумулин

2. Средней продолжительности (30-90 появление эффекта, 4-8 часов максимальный эффект, 12-18 чсов продолжительность действия): монотард, протофан, хумулин М

3. Препараты длительного действия (3-4 появление, 8-18 максимальный эффект, 24-40 продолжительность действия): ультратард НМ , хумулин ультратете

Механизм действия инсулина.

Инсулин связывает с мембраной рецептора на клетке и в таком комплексе проникает внутрь клетки. В клетке инсулин стимулирует активность гексокиназы, усиливается превращение глюкозы в глюкого-6-фосфат, повышается активность гликоген синеттазы → усиливается гликогенагенез, усиливается транспорт глюкозы через клеточные мембраны, усиливатся утилизация глюкозы тканями. Стимулирует синтез белков, снижает содержание свободных жирных кислот

Показания.

• Сахарный диабет 1 типа

• Гипергликемическая кома

Дозировка.

Осуществляется индивидуально с учетом суточного профиля гликемии и глюкозурии. Дозируют в ЕД . На 1 ммоль/л сахара крови который превышает почечный порог (8,8 ммоль/л) – назначают 3 ЕД инсулина. Подбор доз проводят препаратами короткого действия.

Побочные действия.

• Аллергия

• Гипогликемия

• Липодистрофия в месте введения